farmacokinetiek

Question 1

farmacokinetiek

Answer 1

beschrijft het tijdsverloop van de concentratie van het geneesmiddel in verschillende lichaamscompartimenten tijdens en na het toedienen ervan

Question 2

concentratie ter hoogte van de receptoren is afhankelijk van

Answer 2

toegediende dosis, mate en snelheid van resorptie, verdeling, metallisatie en excretie

Question 3

systematische toediening

Answer 3

via de bloedbaan

• enteraal = via GI stelsel
• parenteraal = via alle andere toedieningsvormen

Question 4

enteraal

Answer 4

oraal, sublinguaal en rectaal

Question 5

parenteraal

Answer 5

intraveneus, intramusculair, subcutaan, transdermaal

Question 6

absorptie/resorpie

Answer 6

overbrengen van het GM vanuit de buitenwereld tot in het plasma

Question 7

first-pass-effect

Answer 7

geneesmiddel die vanuit et maag-darmkanaal wordt opgenomen vervolgens direct wordt gemetaboliseerd voordat ze in bloedbaan komen

Question 8

biologische beschikbaarheid

Answer 8

hoeveelheid van een geneesmiddel die de circulatie bereikt (na eerste passage door lever)
OF fractie van de toegediende dosis die in onveranderde vorm de algemene circulatie bereikt

Question 9

latentietijd

Answer 9

tijd tussen inname farmacon en verschijnen in het plasma

Question 10

halfwaardetijd

Answer 10

de tijd nodig om de plasma concentratie voor de helft te doen dalen

Question 11

dosisresponscurve

Answer 11

ED50, TD50, LD50, MEC, MTC, TI

Question 12

ED50

Answer 12

dosis nodig om bij 50% van de populatie effect te zien

Question 13

TD50

Answer 13

dosis waarbij 50% van de personen last heeft van een toxisch effect

Question 14

LD50

Answer 14

dosis waarbij 50% overlijdt (lethale dosis)

Question 15

minimale effectieve concentratie (MEC)

Answer 15

laagste concentratie van geneesmiddel waarbij gewenste therapeutische effect wordt bereikt

Question 16

maximale toelaatbare concentratie (MTC)

Answer 16

hoogste concentratie die verdragen kan wordt zonder toxische effect

Question 17

TI = therapeutische index

Answer 17

MTC/MEC
hoger TI: veiliger farmacon
lager TI: gevaarlijker farmacon

Question 18

intraveneuze toediening

Answer 18

voordelen: geen resorptie nodig, snel effect, geneesmiddel met slecht BB
nadelen: irritatie van de vaatwand, anafylactische reacties (AG/AL of immunoglobines E), emboolvorming (neerslag van slecht oplosbare GM)

Question 19

intramusculair toediening

Answer 19

resoptie afhankelijk van doorbloeding van spierweefsel, volume, viscositeit, pH en buffercapaciteit van de ingespoten oplossing en van verdelingscoëfficient en MG van het farmacon

Question 20

subcutane toediening

Answer 20

geneesmiddel wordt onder de huis ingespoten
minder doorbloeding dan spieren => lagere resorptie (versnellen door lokale massage + warmte. vertragen door vasoconstrictor)

Question 21

pulmonaire toediening

Answer 21

resorptie via longen, groot oppervlak van alveolaire membranen

Question 22

transdermale toediening

Answer 22

diffusie doorheen de huis => traag

voordelen: geen eerste passage effect, continue resorptie
nadelen: slechte voorspelbare resorptie

Question 23

TTS = transdermale therapeutische systemen

Answer 23

pleister die per tijdseenheid een vaste hoeveelheid HM aanbied aan de huid

Question 24

enterale geneesmiddelen

Answer 24

sublinguaal
orale toediening
rectale toediening

Question 25

sublinguaal

Answer 25

oromucosaal, via mondslijmvlies, direct doorgeven aan het bloed, geen contact met spijsverteringssappen

Question 26

orale toediening

Answer 26

in oplossing in de maag of dunne darm vloeibare vormen resorberen sneller dan vaste vormen via passieve, niet-ionische diffusie naar capillairen, van capillairen naar portal systeem. meeste resorptie in de dunne darm

Question 27

snelheid en mate van resorptie afhankelijk van

Answer 27

``` veroplosbaarheid van de stof, pKa van de stof, pH van het milieu maagledeging zuren en basen ```

Question 28

rectale toediening

Answer 28

passief, niet-ionische diffusie kleiner resorptie-oppervlak in het rectum contacttijd van opgeloste moleculen met de mucosa in wisselend voordelen: contact met maagmucosa wordt vermeden, eerste passage fenomeen wordt vermeden nadelen: minder aantrekkelijk voor patiënt wisselende BB

Question 29

distributie

Answer 29

verdeling van het geneesmiddelen naar weefsels, receptoren en structuren die instaan voor het effect en organen die instaan voor eliminatie

Question 30

snelheid van verdeling is afhankelijk van

Answer 30

bloeddebiet naar weefsel fysiochemische eigenschappen van geneesmiddel tot evenwicht is bereikt tussen vrije concentratie in plasmawater en weefsel water

Question 31

graad van binding aan plasma-eiwitten afhankelijk van

Answer 31

affiniteit | capaciteit = aantal bindingsplaatsen per molecule

Question 32

metabolisatie

Answer 32

biotransformatie (3de fase), gebeurt hoofdzakelijk in de lever

Question 33

functies metabolisatie

Answer 33

metabolisatie tot meer polaire metabolieten prodrug GM die eerst moet worden omgezet in zijn actieve metaboliet voordat hij werkt detoxificatie

Question 34

metabolisatie wegen

Answer 34

fase I-reacties | fase II-reacties

Question 35

fase I-reacties

Answer 35

oxidatie, reductie of hydrolyse => nieuwe functionele groepen maken metabolieten => activatie of inactivate van het farmacon, wateroplosbaarheid stijgt

Question 36

fase II-reacties

Answer 36

conjugatiereacties => binding van moedermoleculen of metabolieten met endogene moleculen => inactivatie, wateroplosbaarheid stijgt

Question 37

enzymen met detoxificerende afbraakfunctie

Answer 37

alcohol en aldehydedehydrogenase: axidatie en inactivatie v alcohol en aldehyden mono-amine-oxidase: inactivatie van neurotrasmitters met een mono-amine-structuur cytochroom-P450 systeem (CYP): enzymsysteem met ongeveer 50 verschillende ijzerbevattende enzymen (inductoren, inhibitoren, substraten)

Question 38

inter- en extra individuele verschillen in eliminatie van GM

Answer 38

genetische factoren: CYP-polymorfisme leeftijd: enzymactiviteit stijgt tot volwassenen, daarna daalt interacties: enzyminductie en enzym inhibitie door andere geneesmiddelen of voedingsbestanddelen ziektetoestanden: bepaalde biotransformerende enzymen kunnen hun functie niet uitvoeren

Question 39

excretie

Answer 39

in onveranderde vorm of na metallisatie concentratie ter hoogte van effectorgaan. via nieren/gal/longen/zweet of andere secreten

Question 40

klaring

Answer 40

volume plasma of bloed dat per tijdseenheid volledig wordt gezuiverd of geklaarde stof

Question 41

klaring wordt bepaald door

Answer 41

- totale plasma- of bloeddebiet naar het orgaan - vrije fractie van het farmacon in het bloed - intrinsieke eliminatiecapaciteit van het orgaan

Question 42

excretie

Answer 42

resultante van glomerulaire filtratie, tubulaire secretie en tubulaire reabsorptie

Question 43

renale klaring

Answer 43

glomerulaire filtratie + tubulaire secretie - tubulaire reabsoptie