Farmacodinámica Flashcards
Las acciones del fármaco sobre el cuerpo se denomina:
Procesos farmacodinámicos
Las acciones del cuerpo sobre el fármaco se denomina:
Procesos farmacocinéticos
Jeopardy
Macromolécula o complejo macromolecular en las células que interactúa para provocar una respuesta celular
¿Qué es un receptor o sitio de acción?
(blanco-diana)
¿Qué es un aceptor?
Sitio que acepta un fármaco pero no activa un efecto
¿Cuáles son los receptores farmacológico?
- Proteínas reguladoras
- Receptores membranales
- Enzimas
- Proteínas transportadora
- Proteínas estructurales
¿Cuáles son los enlaces químicos de los fármacos que interactúan con los receptores?
- Covalente: Enlace fuerte (puede ser irriversible)
- Electrostático: Enlace común
- Hidrófobo: Enlace débil
¿Cuáles son los dos tipos de interacción fármaco-receptor?
Agonistas y Antagonistas
¿Cuáles son los tipos de interacción agonistas?
- Unión directa al receptor (Total y Parcial)
- Modulación alostérica
- Inhibición del inhibidor de un agonista endóngeno (Agonismo Funcional)
¿Qué hace un agonista total?
Capacidad de unirse y activar a la forma del receptor con eficacia intrínseca alfa (BIG)
Tiene mayor afinidad por la conformación Ra
¿Qué hace un agonista parcial?
Capacidad de unirse y activar algunos receptores activos con eficacia intrínseca baja (small)
Funciona como un estabilizador en presencia de un agonista total o antagonista
¿Quién soy?
- Me uno en una región diferente al receptor agonista o al ligando natural
- Estabilizo la estructura proteica facilitando la unión del ligando o eficacia de su unión
Modulador Alostérico
¿Qué hace el agonismo funcional?
Tiene la función de inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural
Inhibe al Inhibidor
Jeopardy
Medicamento que imita la acción del ligando de la señal al unirse a un receptor y activarlo
¿Qué es un Agonista?
Jeopardy
Medicamento que normalmente se une a un receptor sin activarlo que disminuye la capacidad del receptor de ser activado
¿Qué es un Antagonista?
¿Qué hace un antagonista competitivo?
Compite por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando, qué funciona solo cuando bloquean al agonista (dosis-dependiente)
¿Qué hace un antagonista no competitivo?
No compiten por el mismo sitio en el receptor que ocupa el ligando
A
¿Qué hace un agonista inverso?
Activan o estabilizan la conformación RI del receptor, Disminuye su actividad constitutiva
¿Qué hace un antagonista fisiológica funcional?
Provoca la respuesta contraría a la que se requiere antagonizar
Todos los fármacos por VO están expuesto a “ “
Metabolismo de Primer Paso
¿Qué media el metabolismo de fase 1?
Citocromos P450
Orden de los metabolismo de fase 1:
- Reacciones de oxideción
- Reducción
- Hidrólisis
¿Qué forma el metabolismo de fase 1?
Forman compuestos menos polares
¿Qué citocromo interviene en el metabolismo de 50% de los fármacos?
CYP3A4
¿Qué reacciones tiene el metabolismo de fase 2?
Reacciones de conjugación:
* Acetilaciones
* Glucuronidación
* Sulfatación
¿Qué es el EC50
¿ED50?
Es la concentración del Fármaco que produce 50% del efecto máximo
ED50 -> Dosis
¿Qué es el KD50?
Es la constante de disociación en equilibrio y representa la concentración del fármaco libre en la que se observa la mitad de la unión máxima
¿Qué es la Afinidad?
Es la capacidad de launión de un fármaco a un receptor, se mide con la constante de disociación en equilibrio (KD)
¿Qué significa un menor KD?
Tener una mayor afinidad
¿Qué es Ki?
Afinidad de un antagonista por su receptor
Jeopardy
¿Qué es la Potencia?
Es cuando dos fármacos producen respuestas equivalente es más potente aquel que requiere menor concentración
¿Qué es la Eficacia
Es la capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular
