Farmacocinética Flashcards
¿Qué es ADME?
(Las cuatro partes de la farmacocinética)
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excreción
¿Qué es la farmacocinética?
Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos
Lo que el organismo le hace al farmaco
¿Qué es la absorción del farmaco?
Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al comportamiento central
¿Cuáles son las vías de administración de un farmaco?
- Sistémico -> Entérico y Parental
- Local
¿Cuáles son características de un fármaco determinadas por las reglas de Lipinski?
- Peso molecular
- Lipofilicidad
- Donación o aceptación de H+
Jeopardy
—– es el pH en el que la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma no ionizada
¿Qué es el pKa?
¿Qué se consigue con la ecuación de Henderson-Hasselbalch?
Constante de disociación del pKa
¿Qué determina la distribución del fármaco en la sangre?
- Gasto cardíaco
- Flujo sanguíneo
- Permeabilidad capilar
¿Qué hacen los transportadores ABC (casete de unión con ATP)?
Expulsan a los fármacos de las células. Participan en resistencia de tumores a quimioreapéuticos
¿Cuáles son los ABC?
- Glucoproteína P
- MDR 1
- MRP
¿Qué proteína transporta ácidos débiles?
Albúmina
¿Qué proteínas transporta bases débiles?
- Glucoproteínas
- Beta Globulinas
Jeopardy
Volumen teórico de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo
¿Qué es el volumen de distribución?
¿Qué causa un volumen de distribución bajo en la sangre?
- Tamaños grandes del fármaco
- Cargado
- Unido mediante proteínas de plasma
¿Qué causa un volumen de distribución alto en la sangre?
- Tamaños pequeños del fármaco
- Lipofílico
- Unido mediante proteínas al tejido
¿Qué determina si es metabolismo de primer paso?
Si es metabolizado por el hígado,
¿Qué fase del metabolismo de un farmaco es?
- Reacciones de oxidación, reducción e hidrólisis
- Mediado por citocromo P450
- Forman compuestos menos polares
- Permite la activación de profármacos
Fase 1
¿Qué fase del metabolismo de un farmaco es?
- Reacciones de conjugación, acetilación, glucuronidación y sulfatación
- Forman compuestos muy polares inactivos
- Termina la actividad farmacológica
Fase 2
¿Cuál es el citocromo más importante en la fase 1?
CYP3A4
La forma ____ de los fármacos NO difunden por las membranas
Ionizada
La forma __ __ de los fármacos SI difunden por las membranas
NO Ionizada
Jeopardy
Es el grado y velocidad con la que una forma activa del fármaco, accede a la circulación y alcanza su lugar de acción
¿Qué es la Biodisponibilidad?
¿Qué significa la siguiente formula?
F= (Fg x Fh) / 100
F-> Biodispionibilidad Total
Fg -> % del fármaco que llega a la vena porta
Fh -> % del fármaco que pasa el hígado
¿Qué es el Sx de Gilbert?
Deficiencia de glucuronil, que altera el metabolismo de fármacos y eliminación de bilirrubinas. En pocas palabras puedes tener intoxicación con cantidades normales de paracetamol
Jeopardy
Representa el volumen de líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo
¿Qué es la Depuración?
Jeopardy
Eliminación de una cantidad constante por un cantidad de tiempo
¿Qué es la Eliminación de orden cero?
Jeopardy
Eliminación de una fracción constante por unidad de tiempo
¿Qué es la Elimación de orden uno (Primer orden)?
Dos ejemplos de sustancias eliminadas mediante eliminación de orden cero
- Warfarina
- Alcohol
¿En cuántas semividas se elimina 95% del un fármaco?
Cinco
¿Qué es un profármaco?
Componente del fármaco que se encuentra inactivo hasta la activación dentro del hígado mediante alguna reacción de oxidación, reducción o hidrólisis
¿Porqué medio se difunden mejor los fármacos ácidos débiles?
Medios ácidos
¿Porqué medio se difunden mejor los fármacos básicos?
Medios básicos
¿Cuál es la diferencia entre el Grado y Tasa de absorción?
- Grado: Cuanto se absorbe
- Tasa: Que tan rápido se absorbe
Jeopardy
Órgano principal que participa en la biotransformación, realiza la desintoxicación
¿Qué es el Hígado?
¿Qué ejemplos existen de la administración de un fármaco permitiendo que se elimine completamente?
- Insulina de emergencia
- Salbutamol
- Farmacos de rescate
¿Qué ejemplos existen administración de un fármaco con intervalo en la vida media?
- Antibióticos
- Analgésico
- Anticonvulsivantes
