Farmacodinamia Flashcards
Definicion y tipo de agonista
Droga que simula el efecto de un ligando: Esta droga tiene como objetivo reproducir o imitar el efecto de un ligando endógeno en el receptor.
Agonista primario: Esta droga se une al mismo sitio de unión que el ligando ortostérico (el ligando endógeno) y compite con él por ese sitio. Tiene afinidad selectiva por la conformación activa del receptor.
Agonista alostérico: A diferencia del agonista primario, este tipo de droga se une a un sitio de unión diferente del ligando endógeno. Al unirse, modifica el sitio de unión del ligando, lo que puede potenciar o alterar la respuesta del receptor. En general, los agonistas alostéricos desplazan la curva de respuesta a la izquierda y pueden aumentar el techo de la respuesta.
Agonista parcial: Este tipo de agonista tiene parcialmente el efecto de un agonista completo. En ausencia de un agonista completo, un agonista parcial puede aumentar el efecto. Sin embargo, si compite con un agonista completo, disminuye el efecto del ligando. Actúa como un antagonista competitivo, es decir, se une a la conformación activa del receptor pero activa la respuesta en un nivel subóptimo. Nunca genera una respuesta de cero.
Agonista inverso: Esta droga estabiliza la conformación inactiva del receptor. En ausencia de un agonista completo o de una función constitutiva del receptor, no tiene efecto. Sin embargo, si hay un agonista completo presente, inhibe la función del receptor. Tiene afinidad selectiva por la conformación inactiva del receptor.
Definicion y tipo de antagonistas
Droga que bloquea o reduce la acción de un agonista o ligando endógeno: Esta droga se une al receptor endógeno con la misma afinidad tanto en la conformación activa como inactiva del receptor. Sin embargo, solo ejerce su acción en presencia de un agonista o ligando endógeno. En ausencia de ligando, no tiene efecto.
Antagonista competitivo: Esta droga actúa como un antagonista en presencia de un ligando endógeno o cuando hay actividad intrínseca en el receptor. Desplaza la curva de respuesta a la derecha, lo que significa que se requieren concentraciones más altas del ligando endógeno para alcanzar la misma respuesta máxima. No modifica la eficacia, es decir, la máxima respuesta alcanzable.
Antagonista alostérico: Al unirse al receptor, esta droga produce un cambio en la molécula que impide que el ligando endógeno se una. Su comportamiento es similar al de los antagonistas irreversibles en términos de gráficos.
Antagonista funcional: Esta droga opera a través de una vía diferente al ligando endógeno y no se une al mismo receptor. Indirectamente, inhibe los efectos biológicos del ligando endógeno.
Antagonista irreversible y pseudoirreversible: Estas drogas forman enlaces covalentes con el receptor o tienen una tasa de disociación lenta (kd lenta). Desplazan la curva de respuesta a la derecha y disminuyen el efecto máximo. Son no competitivos y, en el gráfico, muestran este comportamiento. Aunque aumentes la concentración del ligando endógeno, no se alcanzará la respuesta máxima.
Antídoto: Se trata de una sustancia que se une a otra y la inactiva, generalmente utilizada para contrarrestar los efectos de una sustancia tóxica o un envenenamiento.
Definicion de blanco molecular
son receptores endógenos (son fisiológicos por lo que tienen ligandos endógenos), muchas
veces complejos macromoleculares de membrana, pero a veces intracelulares, a través de los cuales las drogas
ejercen sus efectos. Aquellos intracelulares, o intranucleares serán el blanco de drogas lipídicas; mientras que
los de membrana celular lo serán para aquellas más hidrofílicas. Hay blancos extracelulares, por ejemplo, los
factores de coagulación, citoquinas o proteínas.
definicion de tolerancia
disminución del efecto dada una dosis. dando la misma, cada vez el efecto será menor
(acostumbramiento)
definicion de taquifilaxia
: desarrollo de tolerancia rápida y abrupta (puede ser con la primera dosis inclusive). La necesidad
de aumentar la dosis de una droga para generar el mismo efecto, luego de una única dosis
Curva de dosis respuesta
relación entre la concentración de una droga y la respuesta biológica que produce. Aquí se proporcionan algunas explicaciones clave: (Y: % de rta maxima y X: [A])
Respuesta máxima y concentración de la droga: La respuesta máxima es el efecto máximo que se puede lograr con la droga. Se muestra en función de la concentración de la droga en el compartimento del receptor, que suele ser el plasma sanguíneo.
Escala y curva: La escala lineal se refiere a una representación gráfica en la que tanto la concentración de la droga como la respuesta se muestran en una escala lineal. Por otro lado, la curva hipérbola describe la forma de la curva de respuesta, que no es lineal y alcanza una asíntota (un valor máximo). (100)
EC50: La concentración efectiva 50 (EC50) es la concentración de la droga a la cual se alcanza el 50% de la respuesta máxima. Es un punto importante en la curva de dosis-respuesta, ya que indica la concentración necesaria para lograr una respuesta significativa.
Uso en la práctica: Se menciona que la escala lineal puede ser difícil de usar en la práctica debido a que los valores altos de concentración pueden dificultar el estudio de la parte de interés, es decir, el EC50. Por otro lado, se destaca que la escala semilogarítmica es más utilizada en la práctica.
Curva dosis respuesta escala semilogaritmica
Escala semilogarítmica y curva sigmoidea: En la escala semilogarítmica, solo el eje X (que representa la concentración de la droga) se muestra en una escala logarítmica. Esto permite una mejor representación visual de las concentraciones bajas y altas de la droga. La curva sigmoidea describe la forma característica de la curva de dosis-respuesta en esta representación.
Valores equidistantes y forma de U invertida: En la escala semilogarítmica, los valores equidistantes representan incrementos en la concentración de la droga en un orden decimal (por ejemplo, 0, 10, 100, etc.). Además, se menciona que la curva de dosis-respuesta a veces puede tener una forma de U invertida en el campo de la toxicología. Esto significa que a bajas dosis de la droga, hay una alta actividad, pero a medida que se aumenta la dosis, el efecto disminuye. Este fenómeno se conoce como hormesis
diferencias entre blanco molecular y receptor
Blanco: Complejo macromolecular en el cual la droga va a ejercer su efecto
receptor fisiologico: proteinas en el cual el ligando endogeno va a cumplir su efecto fisiologico
DEFINICION de afinidad, actividad intrínseca y
especificidad del fármaco
Afinidad: La afinidad es la medida de la fuerza de interacción entre un fármaco y su receptor. Representa la capacidad del fármaco para unirse de manera selectiva y específica a su receptor objetivo. Cuanto mayor sea la afinidad de un fármaco por un receptor, mayor será la probabilidad de que se produzca la unión entre ellos. La afinidad está influenciada por factores como las propiedades químicas del fármaco y la estructura y conformación del receptor.
Actividad intrínseca: La actividad intrínseca se refiere a la capacidad de un fármaco para inducir una respuesta biológica después de unirse a su receptor. Es la propiedad del fármaco de activar o inhibir la función normal del receptor y desencadenar una serie de eventos moleculares y celulares que conducen a una respuesta farmacológica específica. Un fármaco puede tener diferentes niveles de actividad intrínseca, desde ser un agonista completo que produce una respuesta máxima hasta ser un antagonista que bloquea la acción del receptor sin activarlo.
Especificidad: La especificidad se refiere a la capacidad de un fármaco para interactuar selectivamente con un tipo específico de receptor o una clase particular de receptores. Un fármaco específico se une preferentemente a su receptor objetivo y tiene una menor afinidad por otros receptores. La especificidad es importante para evitar interacciones no deseadas con otros receptores y minimizar los efectos adversos. Algunos fármacos son altamente específicos y solo interactúan con un tipo particular de receptor, mientras que otros pueden tener afinidad por múltiples tipos de receptores y tener efectos más amplios en el organismo.
por que un grafico semilogaritmico aporta mas informacion que uno lineal?
En un gráfico lineal, los incrementos en los valores se muestran de manera equidistante en el eje correspondiente. Esto significa que los cambios en la respuesta se ven representados de manera proporcional y se pueden visualizar claramente, pero puede haber dificultades cuando los datos abarcan un rango amplio. Si los valores son muy pequeños o muy grandes, es posible que los detalles o las diferencias en las concentraciones o respuestas más bajas no se aprecien con claridad debido a la escala lineal.
Por el contrario, en un gráfico semilogarítmico, el eje que se representa en una escala logarítmica permite una mejor resolución y visualización de los valores más bajos. En una escala logarítmica, los incrementos en los valores se representan de manera proporcional a sus logaritmos. Esto significa que los cambios en los valores se amplifican y se pueden distinguir mejor en las partes inferiores de la escala. Además, la escala logarítmica comprime los valores más altos, lo que permite representar un rango más amplio de concentraciones o respuestas en un solo gráfico.
En el contexto de una curva de dosis-respuesta, un gráfico semilogarítmico facilita la identificación y visualización de puntos clave, como la concentración efectiva 50 (EC50), que es la concentración de la droga a la cual se alcanza el 50% de la respuesta máxima. La escala logarítmica ayuda a representar claramente la parte de la curva donde se encuentran las concentraciones más bajas y permite una mejor apreciación de los efectos en ese rango.
