Benzodiazepinas Flashcards
Como actúan las benzodiazepinas?
Es un fármaco que se une al receptor GABA entre las subunidades alfa y gama, aumentando su afinidad por el GABA endógeno. Una vez que GABA se une al receptor, se produce una hiperpolarización neuronal
(entrada de Cl a la célula) generando menos comunicación entre las neuronas. Sólo actúan si hay GABA presente en la brecha sináptica.
Que tipo de moduladores son las benzodiazepinas?
Son moduladores positivos, desplazando la curva de dosis-respuesta hacia la izquierda.
Por que son mas peligrosos los barbituricos?
Los Barbitúricos actúan directamente sobre el receptor de GABA pero no dependen de la
concentración endógena de GABA (por eso, son más peligrosos).
Que sucede al aumentar la dosis de estos farmacos?
A medida que se aumenta la dosis de estos fármacos, se deprime la comunicación neuronal (la frecuencia de disparo neuronal) → clínicamente se observa como una ansiolisis, sedación y coma. Se disminuye el consumo de oxígeno y el metabolismo celular.
Cuales son las benzodiazepinas principales?
Midazolam, Diazepam y lorazepam
cual es la caracteristica bioquimica de estos fcos?
Son drogas liposolubles por lo que llegan rapido al snc
Cual es la via de administracion de estas drogas?
La mayoría se administra por vía oral, IV o IM
(Midazolam, Lorazepam y Diazepam). Son liposolubles dificultando su inyección parenteral, entonces, se administra con una sustancia que les permite esta vía de administración (en grandes dosis puede producir toxicidad en pacientes de uso crónico). El Lorazepam y el Diazepam producen dolor en la inyección.
definicion vida media alfa y vida media beta
La disminución brusca se debe a la redistribución de la droga (vida media alfa) Cuando la curva muestra una disminución más lenta, se
denomina vida media beta, y corresponde a la eliminación de la droga del organismo.
(en un grafico de Y: concentracion y x: minutos desde la inyeccion en bolo)
A que se refiere con la vida media contexto sensible?
Vida media contexto sensible: es el tiempo que
tarda una droga en disminuir a la mitad su concentración plasmática una vez que se le suspendió la administración. Si la droga se infunde de manera continua, se produce una distribución del fármaco en el tejido
adiposo, entonces, el tiempo para que desaparezca su efecto es muy prolongado.
(vida media contexto sensible en minutos (y) y duracion de la infusion en horas (X))
Cual posee una vida media contexto sensible mayor?
Diazepam
Como debe ser administrada la dosis que se infunde durante un periodo mas largo de tiempo?
La dosis que se infunde durante más tiempo debe ser administrada de forma escalonada.
Como se metabolizan y eliminan estas drogas?
el Lorazepam se metaboliza directamente por fase II sin fase I, conjugacion con acido glucuronico. Esto es importante para pacientes con cirrosis hepática o viejos se deterioran los CYP, entonces, el Lorazepam es muy útil.
El diazepam es el sistema del citocromo P450. Durante este proceso, el diazepam se convierte en metabolitos activos, como el desmetildiazepam (también conocido como nordazepam) y el oxazepam.
El Midazolam produce metabolitos activos mediante cyp 3a4 que pueden prolongar su efecto terapéutico en pacientes con severa disfunción renal.
Como se eliminan estas drogas?
Las drogas se conjugan y se eliminan sin cambios por el riñón.
Caracteristicas del remimazolam
REMIMAZOLAM
Es una nueva droga que se metaboliza por esterasas, eliminando el componente de variabilidad terapéutica. Tiene una vida media corta, entonces, se utiliza en sedaciones cortas: colonoscopias.
Ordenar de vida media beta menor a mayor
Midazolam, Lorazemap, Diazepam
