FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA Flashcards
¿Qué es la farmacocinética?
Estudia la distribución y eliminación de los fármacos tras su absorción y la forma en que el organismo actúa sobre estos a lo largo del tiempo, es decir, los factores que determinan su absorción, distribución, metabolismo y excreción.
¿Componentes de la farmacocinética?
Absorción.
Distribución.
Metabolismo
Excreción.
¿Qué es la absorción?
-Comprende los procesos de liberación del fármaco de su forma farmacéutica.
-Su disolución.
-La entrada de los fármacos en el organismo desde el lugar de administración.
Vía intravenosa
No posee proceso de absorción.
Principio activo
Sustancia activa que va a producir un efecto farmacológico en el organismo.
NAPROXENO, IBUPROFENO, ENALAPRIL
Excipiente
Sustancia inactiva, usada para incorporar el principio activo (no tiene efecto farmacológico).
SABORIZANTES, EDULCORANTES Y COLORANTES.
Forma farmaceutica
Disposición que adoptan el principio activo y el excipiente para formar un medicamento.
SOLIDAS, SEMISOLIDAS Y LIQUIDAS.
Factores modifican la absorción
Solubilidad: Liposolubles
Formulación: Líquido
Concentración: Ácidos y bases fuertes
Circulación: mayor flujo
Área de superficie
Tamaño de la molécula: pequeñas
Mecanismos de transporte
-Transporte pasivo: que va de un lugar de mayor a menor concentración.
-Transporte activo: va en contra de la gradiente de concentración.
Biodisponibilidad
Velocidad y cantidad del fármaco que llega a la circulación.
Tipos de cinética de absorción
-Orden 1
-Orden 0
Orden 01
La velocidad de absorción disminuye con la cantidad del fármaco que queda por absorberse. Lo posee la mayor parte de los fármacos.
Orden 0
El número de moléculas que se absorbe en una unidad de tiempo permanecen constante durante todo o la mayor parte del proceso de absorción.
¿Qué es distribución?
Una vez que los fármacos han alcanzado la circulación se distribuyen por el organismo.
Vd
Volumen imaginario, llamado volumen de distribución aparente.
¿A qué es igual el Volumen de distribución aparente?
Vd= Q (fármaco) / Cp (Concentración en el plasma)
1mg es igual a
1000ug
Factores que modifican la distribución
-Tamaño del órgano: + grande.
-Solubilidad del fármaco: Liposolubles.
-Flujo sanguíneo del tejido.
-Volumen de distribución.
-Unión a proteínas plasmáticas.
Unión a proteínas plasmáticas
Solo la fracción no unida a proteínas presenta actividad farmacológica pues son las únicas que pueden atravesar las membranas biológicas.
Albúmina, lipoproteínas, globulina a unión a esteroides (trascortina)
Cinética de distribución
Compartimientos farmacocinéticos:
Compartimiento central
Compartimiento periférico rápido
Compartimiento periférico lento
¿Qué es el metabolismo?
La mayor parte de los fármacos se metabolizan en el organismo humano a metabolitos, que pueden ser activos e inactivos.
¿Cuáles son las principales reacciones de biotransformación?
Reacción de fase I o Funcionalización
Reacción de fase II o Biosíntesis
Citocromo P450
Es un grupo de metaloproteinas que forman un complejo que absorbe la luz a 450 nm cuando se combina con monóxido de carbono.
Factores que influyen sobre la biotransformación
Inducción enzimática
Sexo
Edad
Factor genético
Inhibición enzimática
¿Qué es la excreción?
Filtración glomerular, secreción tubular activa y reabsorción tubular pasiva.
Otras vías de excreción
Biliar y fecal.
Leche materna = etanol.
Respiratoria= anestésicos.
¿Qué es el aclaramiento?
Mide la velocidad de eliminación del fármaco.
Permite mantener la ventana terapéutica.
Tiempo de vida media
Tiempo que se reduce la concentración plasmática al 50%.
Concentración mínima eficaz- CME
Aquella por encima de la cual se observa el efecto terapéutico.
Concentración mínima tóxica- CMT
Aquella por encima de la cual se suelen apreciar toxicidad.
Margen terapéutico
Diferencia entre CMT- CME
Periodo de latencia
Tiempo en el que atraviesa la CME
¿Qué es la farmacodinamia?
Estudio de los efectos bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y su mecanismo de acción.
Afinidad
Capacidad de un fármaco para unirse a un receptor.
Eficacia
Que tan bien produce el fármaco una respuesta farmacológica.
Potencia
La cantidad del fármaco que se requiere para obtener el efecto deseado.
Agonista
Un fármaco que se une a un receptor altera su conformación y activa la función de ese receptor.
Agonista total
Un agonista capaz de producir una respuesta máxima.
Agonista parcial
Un agonista incapaz de producir una respuesta máxima.
Antagonista
Un fármaco que se une a un receptor y previene la activación del receptor.
Antagonista competitivo
Un antagonista que compite con un agonista por el mismo sitio receptor.
Antagonista no competitivo
Un antagonista que actúa en un sitio diferente del agonista, aunque evita que el agonista active su receptor ; la potencia no es afectada.
Agonistas inversos
Receptor cumple con actividad opuesta : Antihistamínicos.
Antagonismo farmacológico
Los antagonistas y agonistas compiten por el mismo sitio receptor.
Antagonismo fisiológico
Dos diferentes tipos de agonistas que actúan en receptores diferentes y causan respuestas opuestas, por lo que se antagonizan entre si.
Acetilcolina– activa receptor M– Bradicardia
Noradrenalina-actúa receptorB- Taquicardia
Antagonismo químico o de neutralización
La respuesta de un fármaco es antagonizada por otro compuesto que se une directamente al fármaco efector.
Heparina o protamina.
Potenciación
Cuando un agonista aumenta la acción de otro compuesto.
Benzodiacepinas y barbitúricos potencian el efecto de ácido aminobutírico gamma en su receptor.
pH-Pka
Valor del pH del medio en que el fármaco en 50% ionizado (no pasa la célula) 50% no ionizado (pasa la célula)
