AINES Y OPIOIDES Flashcards
FARMACOS ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDES
casi todos son ácidos orgánicos ,tienen como efecto inhibir la síntesis de prostaglandinas y tromboxanos , a través de la enzima COX
Efectos farmacológicos:
-Analgésico
-Antipirético
-Antiinflamatorio
-Antiagregante
-Antirreumático
-Uricosúrica.
MECANISMO DE ACCION ANALGESICA
Consecuencia directa de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en los nociceptores, también provocan la inhibición de la liberación de glutamato a nivel espinal
MECANISMO DE ACCION ANTIPIRETICO
Liberación de citocinas (IL – beta, IL-6, interferón alfa y beta), incrementan la síntesis de PGE ,en órganos periventriculares.
La PGE aumenta el AMPc estimulando al hipotálamo para elevar la temperatura corporal
Los aines suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo
FARMACOCINÉTICA
A: Buena absorción enteral con amplia biodisponibilidad excepto Diclofenaco amplio primer paso.
D: Atraviesan la BHE y placentaria. Pasan a la leche materna. Diclofenaco buena concentración en líquido sinovial.
M:Fundamentalmente hepático. Excepto AAS que se une irreversiblemente a la COX1 plaquetaria
E: Renal principalmente por FG y secreción tubular
CLASIFICACIÓN
NO ÁCIDOS.
ÁCIDOS
NO ÁCIDOS
PARAAMINOFENOLES
PIRAZOLONAS
PARAAMINOFENOLES
PARACETAMOL O ACETAMINOFEN
PIRAZOLONAS
METAMIZOL O DIPIRONA
ÁCIDOS
-SALICILATOS.
-A. PROPIÓNICO.
-A. ACÉTICO.
-A. ENÓLICO.
- COXIBS.
SALICILATOS
Acido acetilsalicílico.
A. PROPIÓNICO
-Ibuprofeno.
-Naproxeno.
-Ketoprofeno.
A. ACÉTICO
-DICLOFENACO (FENILACÉTICO).
-KETOROLACO (PIRROLACÉTICO).
-INDOMETACINA (INDOLACÉTICO).
A. ENÓLICO
-MELOXICAM.
-PIROXICAM.
COXIBS
-CELECOXIB.
-PARECOXIB.
-ETORICOXIB.
PARACETAMOL
-Metabolito activo de la fenacetina.
MECANISMO DE ACCIÓN:
- Inhibidor de COX no selectivo.
-Bloquea el pirógeno endógeno en el centro hipotalámico regulador de la temperatura. Inhibiendo la síntesis de las prostaglandinas
ADME:
-Vía Oral y endovenosa
-Los niños presentan menor capacidad de glucuronidación.
- Hepatoxicidad
Adultos: 15g
Niños: 150 mg/Kg
USOS TERAPEUTICOS:
-Dolor Leve
-Fiebre
-Artrosis
-Dolor PO (EV)
METAMIZOL
- Mayor efecto analgésico y antipirético que el paracetamol.
Características farmacocinéticas:
- Se hidroliza rápidamente en el jugo gástrico a dos metabolitos activos: 4-metilaminofenazona y 4-aminofenazona, cuyas semividas de eliminación oscilan entre 2 y 5 h.
-La eliminación renal de metamizol es del 30% de la dosis administrada en 24 horas y de un 80- 90% a las 48 horas y sólo un 9-10% en el caso de administración oral.
ACIDO ACETILSALICILICO
-Usado como antiinflamatorio, analgésico y antipirético.
-Actualmente uso como antiagregante plaquetario.
-Causa intoxicación letal en niños.
FARMACOCINÉTICA:
A: Estómago y porción alta del intestino.
D: Amplia en tejidos corporales y líquidos transcelulares.
M: Hepático (glucoronidación).
E: Renal.