ANESTÉSICOS LOCALES Flashcards
ANESTÉSICOS LOCALES
Fármacos que bloquean la conducción nerviosa y por ende la percepción del dolor con dos ventajas.
Acción reversible
Recuperación completa
sin evidencia de daño
PRIMER ANESTÉSICO LOCAL
COCAÍNA
1860
Albert Nemann, el primero en aislarla.
1884
Sigmund Freud estudia las acciones fisiológicas.
1884
Karl Koller la utiliza clínicamente como anestésico local en oftalmología.
ESTRUCTURA QUÍMICA
GRUPO ESTER
GRUPO AMIDA
ANILLO AROMÁTICO
Amino esteres
-Cocaína.
-Procaína.
-Benzocaína.
-Tetracaína.
-Cloroprocaína.
Amino amida.
-Lidocaína.
-Bupivacaína.
-Mepivacaína.
-Prilocaína.
-Etidocaína.
-Ropivacaína.
ESTERES
Derivados del ácido Benzoico:
- Cocaína.
- Benzocaína.
Derivados del PABA:
- Tetracaína.
- Procaína.
- Cloroprocaína.
AMIDAS
Derivados de la xilidina:
- Lidocaína.
- Mepivacaína.
- Ropivacaína.
Derivados de la toluidina:
- Prilocaína.
- Articaína.
Derivados de la quilidina:
- Dibucaína.
Características físico - químicas
POTENCIA: Liposubilidad del anestésico local.
A > liposolubilidad mayor potencia del fármaco.
Bupivacaína más liposoluble que lidocaína.
Inicio Acción:pKa del anestésico local
Mientras más se acerque el pKa al pH neutro, mayor será la rapidez de inicio de acción. Bupivacaina pKa: 8,1. Lidocaína pKa: 7,7.
Duración de la acción: Unión a proteínas.
A mayor unión a proteínas plasmáticas, mayor será la duración del efecto.
Lidocaína: 65%. Bupivacaína 95%.