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Farmacología > Farmacocinética > Flashcards

Farmacocinética Flashcards

1
Q

Farmacocinética

Procesos farmacodinámicos

A
  • Acciones del fármaco sobre el cuerpo
  • Efectos bioquímicos, fisiológicos y mecanismos de acción
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Q

Farmacocinética

Procesos farmacocinéticos

A

Acciones del cuerpo sobre el fármaco

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Q

Farmacocinética

Farmacocinética

A
  • Estudia el curso temporal de las concentraciones de los fármacos, incluye el análsis de la absorción, distribución, metabolismo y eliminación
  • Lo que el organismo le hace al fármaco
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4
Q

Farmacocinética

Farmacodinamia

A
  • Estudia los mecanismos de acción de los fármacos y los efectos bioquímicos/fisiológicos que estos producen en el organismo
  • Lo que el fármaco le hace al organismo
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Q

Farmacocinética

ADME

A
  • Absorción
  • Distribución
  • Metabolismo (biotransformaicón)
  • Eliminación
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6
Q

Absorción

Absorción

A

Movimiento de un fármaco desde su sitio de administración al compartimiento central

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7
Q

Absorción

Vías de administración sistémicas entéricas

A
  • Oral
  • Sublingual
  • Rectal
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8
Q

Absorción

Vías de administración sistémicas parenterales

A
  • Inhalado
  • IV
  • Intratecal
  • IM
  • Transdérmico
  • Intra-arterial
  • Subcutáneo
  • Intradérmico
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9
Q

Absorción

Vías de administración locales

A
  • Oftálmico
  • Tópico
  • Intranasal
  • Mucosas
  • Intravaginal
  • Intrauterinos
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10
Q

Gráfica clásica de absorción

Ventana / Rango terapéutico

A

Delimitado por la MEC y MTC

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11
Q

Gráfica clásica de absorción

Duración de la acción

A

Inicio del efecto mínimo y concentración mínima efectiva

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12
Q

Absorción

Reglas de Lipinsky

A
  • Peso molecular
  • Lipoficidad
  • Donación / Aceptación de H+ (pH)
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13
Q

Absorción

Transportadores que pueden expulsar fármacos

A

ABC (Glucoproteína P, MDR1, MRP)

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14
Q

Absorción

Casi todos los fármacos son ácidos o bases débiles que pueden existir en 2 formas

A

Forma ionizada (con carga) => Lipoinsoluble (no difusible)

Forma no ionizada (sin carga) => Liposoluble (si difusible)

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15
Q

Absorción

Ácidos y bases fuertes se disocian por completo

Verdadero / Falso

A

Verdadero
Ácidos y bases fuertes se disocian por completo
Ácidos y bases débiles se disocian parcialmente

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16
Q

Absorción

pKa

A

pH en el que la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma no ionizada

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17
Q

Absorción

En medio ácido (pH) bajo, donde la cantidad de iones hidrógeno es muy alta:

A

Predomina la forma NO IONIZADA de un ácido débil, lo que favorece el paso a través de una membrana lipídica, porque ese ácido débil va a capturar todo el exceso de iones hidrógeno del medio

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18
Q

Absorción

Está contraindicado tomar medicamentos junto con antiácidos

Verdadero / Falso

A

Verdadero, el cambio de pH interfiere con la absorción

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19
Q

Absorción

Grado de absorción

A
  • Cuánto se absorbe
  • Se espera que la mayor parte del fármaco, no siempre sucede así
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20
Q

Absorción

Tasa de absorción

A
  • Qué tan rápido se absorbe
  • Usualmente no influye en la concentración estable, pero puede generar efectos adversos
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21
Q

Absorción

Biodisponibilidad

A
  • Cuánto del fármaco llegó a la circulación general
  • NO es lo mismo que absorción
  • Se expresa en “%”
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22
Q

Absorción

Fórmula para saber la biodisponibilidad de un fármaco

A

F= Fg x Fh / 100

F: Biodisponibilidad total
Fg: % del fármaco que llega a vena porta
Fh: % del fármaco que pasa al hígado

23
Q

Distribución

Distribución

A

Movimiento del fármaco a través del cuerpo

24
Q

Distribución

Una vez en la sangre, el fármaco se reparte dependiendo de…

A
  • GC
  • Flujo sanguíneo
  • Permeabilidad capilar
25
Q

Distribución

Proteínas transportadoras

A
  • Albúmina
  • Glucoproteínas
  • B-Globulinas
26
Q

Distribución

La albúmina transporta…

A

Transporta ácidos débiles

27
Q

Distribución

Las glucoproteínas transportan…

A

Transportan ácidos débiles

28
Q

Distribución

Las B-globulinas transportan…

A

Transportan bases débiles

29
Q

Distribución

Volumen de distribución (Vd)

A
  • Volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo
  • Número imaginario
  • Refleja extensión en la que el fármaco aparece en tejidos extravasculares
30
Q

Distribución

Fórmula de Volumen de distribución

A

Fd= Dosis / Concentración plasmática

31
Q

Metabolismo (biotransformación)

Metabolismo (biotransformación)

A

Hígado es el principal órgano que participa

32
Q

Metabolismo (biotransformación)

Metabolismo de primer paso

A
  • Expuestos todos los fármacos administrados VO
  • Pasan primero al hígado
  • Todos terminan en la vena porta
  • Microbiota también participa
  • Vías parenterales se brincan el metabolismo de 1er paso, como la vía IV, inhalación o rectal
33
Q

Metabolismo (biotransformación)

Metabolismo fase 1

A
  • Reacciones de OXIDACIÓN, REDUCCIÓN e HIDRÓLISIS
  • Forman compuestos MENOS POLARES
  • Mediado por CITOCROMO P450
34
Q

Metabolismo (biotransformación)

Metabolismo fase 2

A
  • Reacciones de CONJUGACIÓN (acetilación, glucuronidación, sulfatación)
  • Producen productos MUY POLARES generalmente inactivos
35
Q

Metabolismo (biotransformación)

CYP3A4

A
  • Metabolismo de fase 1
  • Metaboliza la mayoría de medicamentos aprobados
  • Todos los CYP son los citocromos 450 (3 => Familia; A=> Subfamilia; 4 => Tipo de citocromo)
36
Q

Metabolismo (biotransformación)

Farmacogenética

A

Muchas personas responden diferente a los fármacos porque tienen polimorfismos hereditarios de los CYP

37
Q

Metabolismo (biotransformación)

Citocromo p450

A
  • Metabolismo de fase 1
  • Inductores, inhibidores y sustratos (En px con polifarmacia siempre considerar estas interacciones)
38
Q

Metabolismo (biotransformación)

Sustratos

A
  • Fármaco metaboliza al encontrarse con el CYP en el hígado
    Sustrato + Inductor= Acelera el metabolismo
39
Q

Metabolismo (biotransformación)

Inductores

A
  • Interactúan con el material genético para generar nuevos citocromos
  • Presencia del inductor FOMENTA el metabolismo del sustrato
40
Q

Metabolismo (biotransformación)

Inhibidores

A
  • Interactúan con CYP y evitan su funcionamiento
  • Presencia del inhibidor EVITA el metabolismo del sustrato
    Inhibidor + Sustrato= Inhibe el metabolismo del sustrato
41
Q

Metabolismo (biotransformación)

Metabolismo de fase 2

A
  • Usualmente termina la actividad farmacológica
  • Glucuronidación (Px con Sd. DE Gilbert + EA)
  • Sulfatación
  • Conjugación con glutatión
  • Acetilación (Acetiladores rápidos y lentos, drogas activan o inactivan más rápido o lento)
42
Q

Eliminación

Eliminación

A
  • Cómo se elimina
  • El órgano más importante para esto son los riñones
43
Q

Eliminación

Transporte activo

A
  • Solubles en agua
  • CON carga
44
Q

Eliminación

Transporte pasivo

A
  • Solubles en lípidos
  • SIN carga
45
Q

Eliminación

Transporte pasivo

A
  • Solubles en lípidos
  • SIN carga
46
Q

Eliminación

Ácidos débiles

A

Atrapamiento iónico en orina alcalina

47
Q

Eliminación

Bases débiles

A

Atrapamiento iónico en orina ácida

48
Q

Eliminación

Depuración (CL)

A
  • Medida de capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco
  • Representa el volumen del líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo

*Calcular dosis e intervalos de administración en px nefrópatas y hepatópatas

49
Q

Eliminación

Cinética de eliminación

A
  • Eliminación de orden cero (eliminación de una cantidad constante por unidad de tiempo)
  • Eliminación de orden uno (eliminación de una fracción constante por unidad de tiempo; tiende al infinito)
50
Q

Eliminación

Eliminación de primer orden

A
  • Se elimina una fracción constante por unidad de tiempo
  • Constancia en el intervalo en el que la concentración cae a la mitad. Este intervalo se conoce como TIEMPO DE VIDA MEDIA (t 1/2)
51
Q

Eliminación

Al administrar un fármaco con intervalo en la vida media…

A

El fármaco se acumula hasta llegar a un estado estable

52
Q

Eliminación

Dosis de carga y dosis de mantenimiento

A

Si tarda mucho en llegar a estar entre la ventana terapéutica se puede administrar el fármaco vía IV y posteriormente seguir con VO para mantener el estado estable

53
Q

Eliminación

Dosis, intervalo y fluctuación del nivel plasmático

A

Regímenes terapéuticos tienen que asegurar la adherencia y buscar la mayor concentración benéfica evitando los efectos adversos

Farmacología (12 decks)

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