Farma SN, Analgésicos I

Question 1

Analgésicos I

Dolor

Answer 1

Experiencia sensorial, desagradable y emocional relacionado a un daño real, potencial y descrito

Question 2

AINES

AINES

Answer 2

• AAS
• Ibuprofeno
• Naproxeno
• Ketorolaco
• Diclofenaco
• Meloxicam
• Celecoxib

Question 3

AINES

Mecanismo de acción principal

Answer 3

Inhibidor reversible o irreversible (AAS) de COX-1 y COX-2

Question 4

AINES

Indicaciones generales

Answer 4

• Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antiagregación (AAS)
• Dolor nociceptivo, dolor inflamatorio, dolor mixto (terapia multimodal)

Question 5

AINES

Receptores farmacológicos (COX)

Answer 5

• AINES inhiben NO selectivamente a la COX o inhiben selectivamente a la COX-2
• Casitodas las células de nuestro cuerpo tienen COX-1
• Células en proceso inflamatorio empiezan a producir COX-2
• Los AINES inhiben la COX tanto periférica como central
• Los distintos AINES tienen preferencia distinta por COX-1 y COX-2

Question 6

AINES

Características de COX-1

Answer 6

• Enzima constitutiva
• Localizada en todas las células
• Función gástrica, vasodilatación renal, agregación plaquetaria y eliminación de sodio y agua
• AAS, Ibuprofeno y Ketorolaco la bloquean

Question 7

AINES

Características de COX-2

Answer 7

• Enzima inducible
• Localizada en tejido inflamatorio
• Formación de edema, regulación de citocinas, disfunción endotelial y fiebre
• Celecoxib la bloquea

Question 8

AINES

Farmacocinética

Answer 8

• Buena absorción (ácidos débiles)
• Unión a proteínas >90%
• VD muy bajo
• Sustrato de distintas CYP (3A4)
• Excreción renal
• T 1/2 se correlaciona con posología, rapidez y nivel de analgesia, no siempre es lineal
• Fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan mayor riesgo de EA

Question 9

AINES

Aspirina

Answer 9

• Inhibidor irreversible
• En bajas dosis protector CV
• T 1/2 de 2 h
• QID
• Asociada a Sx de Reye
• Evitar en enfermedades virales

Question 10

AINES

Ibuprofeno

Answer 10

• Pico 1-2 h
• T 1/2 de 2 h
• TID, QID

Question 11

AINES

Ketorolaco

Answer 11

• Pico 0.5-1 h
• T 1/2 de 5-6 h
• TID, QID
• Mayor eficiencia analgésica aparente
• Mayor posibilidad de EA renales
• Usar menos de 5 días contínuos

Question 12

AINES

Naproxeno

Answer 12

• Pico 2-4 h
• T 1/2 de 14 h
• BID
• Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida

Question 13

AINES

Diclofenaco

Answer 13

• Pico 2-3 h
• BID, TID
• Selectividad a COX-2, acumulación en articulaciones y tejido inflamado
• Presentaciones tópicas útiles

Question 14

AINES

Meloxicam

Answer 14

• T 1/2 de 20 h
• QD
• Selectividad a COX-2, concentración estable 3-5 días

Question 15

AINES

Celecoxib

Answer 15

• T 1/2 de 12 h
• QD
• Selectividad a COX-2, no útil en dolor agudo
• Mayor riesgo de EA CV

Question 16

AINES

Efectos colaterales y secundarios

Answer 16

• Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo (Usar IBP o antH2)
• Insuficiencia renal (Mantener bien hidratado al px)
• Aumento de riesgo cardiovascular (No usar por tiempos prolongados)
• PGE2 estimula la secreción de moco gástrico
• PG inducen dilatación de arteriola aferente glomerular

Question 17

AINES

Mecanismo de acción del paracetamol (acetaminofén)

Answer 17

Inhibición de COX en SNC

Question 18

AINES

Indicaciones generales para paracetamol (acetaminofén)

Answer 18

• Dolor leve-moderado
• NO tiene actividad anti-inflamatoria

Question 19

AINES

Farmacocinética e interacciones del paracetamol (acetaminofén)

Answer 19

• Pico 0.5-1 h
• T 1/2 de 2-3 h

Question 20

AINES

Efectos colaterales y secundarios del paracetamol (acetaminofén)

Answer 20

• No tiene efectos GI, antiagregantes
• El más seguro
• Puede producir hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión