Farma SN, Analgésicos I Flashcards
Analgésicos I
Dolor
Experiencia sensorial, desagradable y emocional relacionado a un daño real, potencial y descrito
AINES
AINES
- AAS
- Ibuprofeno
- Naproxeno
- Ketorolaco
- Diclofenaco
- Meloxicam
- Celecoxib
AINES
Mecanismo de acción principal
Inhibidor reversible o irreversible (AAS) de COX-1 y COX-2
AINES
Indicaciones generales
- Dolor agudo, procesos inflamatorios, fiebre y antiagregación (AAS)
- Dolor nociceptivo, dolor inflamatorio, dolor mixto (terapia multimodal)
AINES
Receptores farmacológicos (COX)
- AINES inhiben NO selectivamente a la COX o inhiben selectivamente a la COX-2
- Casitodas las células de nuestro cuerpo tienen COX-1
- Células en proceso inflamatorio empiezan a producir COX-2
- Los AINES inhiben la COX tanto periférica como central
- Los distintos AINES tienen preferencia distinta por COX-1 y COX-2
AINES
Características de COX-1
- Enzima constitutiva
- Localizada en todas las células
- Función gástrica, vasodilatación renal, agregación plaquetaria y eliminación de sodio y agua
- AAS, Ibuprofeno y Ketorolaco la bloquean
AINES
Características de COX-2
- Enzima inducible
- Localizada en tejido inflamatorio
- Formación de edema, regulación de citocinas, disfunción endotelial y fiebre
- Celecoxib la bloquea
AINES
Farmacocinética
- Buena absorción (ácidos débiles)
- Unión a proteínas >90%
- VD muy bajo
- Sustrato de distintas CYP (3A4)
- Excreción renal
- T 1/2 se correlaciona con posología, rapidez y nivel de analgesia, no siempre es lineal
- Fármacos con vida media larga o de liberación extendida presentan mayor riesgo de EA
AINES
Aspirina
- Inhibidor irreversible
- En bajas dosis protector CV
- T 1/2 de 2 h
- QID
- Asociada a Sx de Reye
- Evitar en enfermedades virales
AINES
Ibuprofeno
- Pico 1-2 h
- T 1/2 de 2 h
- TID, QID
AINES
Ketorolaco
- Pico 0.5-1 h
- T 1/2 de 5-6 h
- TID, QID
- Mayor eficiencia analgésica aparente
- Mayor posibilidad de EA renales
- Usar menos de 5 días contínuos
AINES
Naproxeno
- Pico 2-4 h
- T 1/2 de 14 h
- BID
- Menor riesgo cardiovascular, causa desconocida
AINES
Diclofenaco
- Pico 2-3 h
- BID, TID
- Selectividad a COX-2, acumulación en articulaciones y tejido inflamado
- Presentaciones tópicas útiles
AINES
Meloxicam
- T 1/2 de 20 h
- QD
- Selectividad a COX-2, concentración estable 3-5 días
AINES
Celecoxib
- T 1/2 de 12 h
- QD
- Selectividad a COX-2, no útil en dolor agudo
- Mayor riesgo de EA CV
AINES
Efectos colaterales y secundarios
- Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo (Usar IBP o antH2)
- Insuficiencia renal (Mantener bien hidratado al px)
- Aumento de riesgo cardiovascular (No usar por tiempos prolongados)
- PGE2 estimula la secreción de moco gástrico
- PG inducen dilatación de arteriola aferente glomerular
AINES
Mecanismo de acción del paracetamol (acetaminofén)
Inhibición de COX en SNC
AINES
Indicaciones generales para paracetamol (acetaminofén)
- Dolor leve-moderado
- NO tiene actividad anti-inflamatoria
AINES
Farmacocinética e interacciones del paracetamol (acetaminofén)
- Pico 0.5-1 h
- T 1/2 de 2-3 h
AINES
Efectos colaterales y secundarios del paracetamol (acetaminofén)
- No tiene efectos GI, antiagregantes
- El más seguro
- Puede producir hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión
