Farma SN, Antipsicóticos Flashcards
Antipsicóticos
Psicosis
- Múltiples enfermedades pueden cursar con psicosis
- Característica de la esquizofrenia
- Prevalencia del 1%
- Sentido deformado o inexistente de la realidad
Antipsicóticos
Alucinación
- Percepción desconectadas de la realidad
- En EZ generalmente auditivas
Antipsicóticos
Ilusión
Percepción distorcionada de la realidad
Antipsicóticos
Delirio
Creencias fijas y falsas
Antipsicóticos
Ideas de referencia
Creencia que los objetos contienen mensajes para la persona
Antipsicóticos
Inserción y robo de pensamientos
Creencia en que alguien pone o quita pensamientos de la mente de la persona
Antipsicóticos
Síntomas positivas
- Alucinaciones
- Delirios
- Comportamiento desorganizado
Antipsicóticos
Síntomas negativos
- Apatía
- Anhedonia
- Falta de voluntad
- Déficits cognitivos
- Falta de socialización
Antipsicóticos
Hipótesis dopaminérgica
- Exceso funcional de dopamina en el SNC
- Anticuada y con limitaciones
Antipsicóticos
Hipótesis del neurodesarrollo
- Explica tiempo de aparición
- Evidencia empírica la apoya
- Papel del gen NRG1 (GWAS)
Antipsicóticos
Familias de antipsicóticos
- Típicos (1ª generación)
- Atípicos (2ª generación)
Antipsicóticos
Antipsicóticos típicos (1ª generación)
- Antagonistas dopaminérgicos de D2
- Mejores para síntomas POSITIVOS (euforia y violencia)
Antipsicóticos
Antipsicóticos atípicos (2ª generación)
- Antagonistas dopaminérgicos débiles
- Antagonistas de 5HT2A fuertes
- Mejores para síntomas NEGATIVOS (signos de depresión)
Antipsicóticos típicos
Antipsicóticos típicos
- Clorpromazina (baja potencia)
- Haloperidol (alta potencia)
Antipsicóticos típicos
Mecanismo de acción principal de los Antipsicóticos típicos
Antagonismo de receptores D2
Antipsicóticos típicos
Indicaciones generales para los Antipsicóticos típicos
- Psicosis aguda, crónica y senil
- EZ con predominio de síntomas POSITIVOS
- Haloperidol necesita menos dosis para tener efecto máximo (se puede usar como antiemético)
- Auxiliar en Corea de Huntington, balismo, Sd. de Giles de la Tourette, hipo incontrolable
Antipsicóticos típicos
Farmacocinética de los Antipsicóticos típicos
- Buena absorción
- Unión a proteínas >90%
- VD muy alto
- Extenso metabolismo de 1er paso
- Sustrato de distintas CYP
- Excreción hepática más importante
Antipsicóticos típicos
Efectos adversos de los Antipsicóticos típicos por bloqueo de receptores D2 en GB
- EA similares a Parkinson (síntomas extrapiramidales)
- Temblor
- Rigidez
- Dificultad para iniciar movimientos
- Distonía aguda
- Acatisia
Antipsicóticos típicos
Efectos adversos de los Antipsicóticos típicos por bloqueo de receptores D2 en hipotálamo hiperprolactinemia
- Amenorrea, galactorrea, ginecomastia, disfunción sexual
- Sedación (H1), hipotensión (alfa 1), boca seca, visión borrosa, retención urinaria (Ach muscarínicos)
- Somnolencia, estupor, letargia, catalepsia
- Prolongación del QT
- Sd. neuroléptico maligno
Antipsicóticos típicos
Interacciones medicamentosas farmacodinámicas de los Antipsicóticos típicos
- Uso con litio puede causar daño cerebral irreversible
- Evitar uso de BZD, barbitúricos y alcohol
Antipsicóticos típicos
Interacciones medicamentosas farmacocinéticas de los Antipsicóticos típicos
Efecto potenciador de anticoagulantes
Antipsicóticos atípicos
Antipsicóticos atípicos
- Clozapina
- Olanzapina
- Quetiapina
- Arpiprazol
- Risperidona
Antipsicóticos atípicos
Mecanismo de acción principal de los Antipsicóticos atípicos
- Antagonistas de 5HT2A
- Antagonismo débil de D2
- Clozapina además D1, D4, Ach muscarínicos, adrenérgicos, histamina
Antipsicóticos atípicos
Indicaciones generales de los Antipsicóticos atípicos
- EZ con predominio de síntomas NEGATIVOS
- EZ resistente a antipsicóticos típicos
- Delirio y demencia, manía, depresión mayor con síntomas psicóticos, desorden bipolar
Antipsicóticos atípicos
Farmacocinética de los Antipsicóticos atípicos
Similar a Antipsicóticos típicos
Antipsicóticos atípicos
Efectos secundarios y colaterales de los Antipsicóticos atípicos
- Mucho menor riesgo de EA extrapiramidales
- Hiperlipidemia
- Hipercolesterolemia
- Hiperglucemia
- Ganancia de peso importante
Antipsicóticos atípicos
Clozapina presenta mucho mayor riesgo por EA diferentes
- 1% agranulocitosis
- Riesgo de convulsiones
- Aumento de mortalidad en ancianos
Antipsicóticos atípicos
Mecanismo de acción principal de la Clozapina
- Antagonistas de 5HT2A/2C
- Antagonismo débil de D2
- Afinidad a varios R. dopa
Antipsicóticos atípicos
Indicaciones generales de la Clozapina
- EZ resistente
- Bipolaridad
- Offlabel (trastorno bipolar resistente, ansiedad generalizada severa, espectro autista, abuso y dependencia de drogas en sujetos con psicosis, agitación y delirio en px con demencia, TOC)
- Neurología (optimizar el manejo de movimientos anormales, ansiedad y psicosis asociadas)
Antipsicóticos atípicos
Efectos colaterales y secundarios de la Clozapina
- Neutropenia
- Sd. metabólico
- Lentitud del tránsito GI
- Miocarditis
- Propensión a neumonía (sujetos con COVID-19)