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Farmacología > Farma SN, colinérgicos > Flashcards

Farma SN, colinérgicos Flashcards

1
Q

Colinérgicos

Los tejidos blanco de las fibras __simpáticas__ tienen receptores…

A

Receptores adrenérgicos

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Q

Colinérgicos

Los tejidos blanco de las fibras __parasimpáticas__ tienen receptores…

A

Receptores colinérgicos muscarínicos

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3
Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos

A
  • Agonistas muscarínicos
  • Inhibidores de la colinesterasa
  • Inhibidores de la fosfodiesterasa
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4
Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

A
  • Esteres de colina (Ach, Betanecol, Carbacol)
  • Alcaloides (Pilocarpina, Cevimelina)
  • Agonistas nicotínicos (Nicotina, Vareniclina)
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Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

A
  • Edrofonio (Acción corta)
  • Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina (Acción intermedia)
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6
Q

Colinérgicos

Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la fosfodiesterasa)

A
  • Actúan a nivel intracelular
  • Inhibidor enzimático que favorece la actividad parasimpática
  • Sildenafil, Tadalafil
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7
Q

Colinérgicos

Parasimpático-líticos

A
  • Antagonistas muscarínicos
  • Antagonistas nicotínicos
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8
Q

Colinérgicos

Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

A

Atropina, Ipatropio

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9
Q

Colinérgicos

Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

A

Bloqueadores neuromusculares
- Despolarizantes (Succinilcolina)
- No despolarizantes (Rocuronio, Pancuronio, Cistracurio)

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10
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Efectos de los agonistas muscarínicos

A
  • Oculares (aumentan secreción lagrimal y contracción del esfínter del iris)
  • Respiratorios (Broncoconstricción)
  • Cardiacos (Reducen el ritmo de despolarización)
  • Vasculares (Vasodilatación y aumenta ON sintetasa)
  • Digestivos (Aumenta motilidad, micción, salivación)
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11
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Esteres de colina

A
  • Acetilcolina
  • Betanecol
  • Carbacol
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12
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de esteres de colina

A

Agonistas muscarínicos
Carbacol y Ach también son agonistas de R. nicotínicos

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13
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de esteres de colina

A
  • Uso en qx oftálmica (catarata o iridectomía) => MIOSIS
  • Angiografía coronaria diagnóstica
  • Tx retención urinaria (estimula músculos vesicales)
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14
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de esteres de colina

A
  • Solución intraocular, intracoronaria (Ach)
  • VO o subcutánea, NUNCA IV (Betanecol)
  • Solución oftálmica (Carbacol)
  • Acetilcolina (Hidrolizado por colinesterasa)
  • Betanecol y Carbacol (Resistentes a la colinesterasa)
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15
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Alcaloides

A
  • Pilocarpina
  • Cevimelina
  • Nicotina
  • Vareniclina
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16
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de los alcaloides (Pilocarpina)

A

Agonista muscarínico, mayor afinidad por R. muscarínicos

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17
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de los alcaloides (Pilocarpina)

A
  • Tx de 2ª línea para glaucoma crónico de ángulo agudo (Reduce presión IO)
  • Tx de glaucoma agudo de ángulo cerrado
  • Tx para px c/Sx Sjögren (xerostomía; 5-10 mg)
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18
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Efectos adversos de los alcaloides (Pilocarpina)

A

Peor visión nocturna (miosis), dificultad para enfocar objetos lejanos

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19
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de los alcaloides (Pilocarpina)

A
  • Solución oftálmica (tópica; 0.5% - 0.6%)
  • Resistente a la colinesterasa
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20
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de los alcaloides (Cevimelina)

A

Agonista muscarínico sintético, mayor afinidad por M3

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21
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de los alcaloides (Cevimelina)

A
  • Tx para px c/Sx Sjögren
  • Tx xerostomía en px con radioterapia
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22
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Efectos adversos de los alcaloides (Cevimelina)

A
  • Diaforesis excesiva
  • Náuseas
  • Miosis
23
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de los alcaloides (Cevimelina)

A
  • A: VO, 30 mg TID
  • D: Concentración máxima en plasma en 2 h, poca unión a proteínas plasmáticas
  • M: CYP2DA y CYP3A4
  • E: Renal
24
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de Nicotina y Vareniclina

A

Agonistas de R. nicotínicos en SN

25
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de Nicotina y Vareniclina

A

Deshabituación tabáquica

26
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)

Formas de administración de Nicotina y Vareniclina

A
  • A: VO, 0.5 mg BID o 1 mg QD (Vareniclina)
  • D: Distribución libre en plasma
27
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Mecanismo de acción del Donepezilo

A

Inhibidor de la colinesterasa, mayormente usado para el Tx de Alzheimer

28
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Indicaciones generales del Donepezilo

A

Alzheimer:
- Tx de la demencia en la enfermedad leve, moderada y grave; puede disminuir algunos síntomas al mejorar la cognición o el comportamiento

29
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Contraindicaciones del Donepezilo

A

No es recomendado para deterioro cognitivo leve, debido a sus efectos secundarios cardiacos

30
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Formas de administración del Donepezilo

A

Para demencia leve a moderada, la dosis inicial es de 5 mg QD; puede incrementarse lentamente a 10 mg QD durante 4-6 semanas

31
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Efectos adversos del Donepezilo

A
  • Gatrointestinales (más comúnes)
  • Bradicardia y bloqueo cardiaco
  • Prolongación del intervalo QT
32
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Mecanismo de acción del Edrofonio

A
  • Inhibidor de la colinesterasa de acción corta
  • Alcohol con carga (+), se une de forma reversible a sitio (-) de la colinesterasa
  • Rápido aumento en las Ach
33
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Indicaciones generales del Edrofonio

A
  • En anestesia neutraliza efectos del bloqueo neuromuscular
  • Desplaza de forma competitiva al fármaco bloqueante del R. nicotínico
  • Tx y Dx de miastenia grave (miasténica o colinérgica)
34
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Formas de administración del Edrofonio

A

A: Parenteral
D: No ingresa a SNC

35
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles

A
  • Neostigmina
  • Piridostigmina
  • Fisostigmina
36
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Mecanismo de acción de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)

A
  • Inhibidor de la colinesterasa (Fisostigmina)
  • Inhibidor de la colinesterasa - Hidrólisis lenta ( Neostigmina y Piridostigmina)
37
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Indicaciones generales para los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)

A
  • Tx glaucoma, NO es 1ª línea
  • Tx miastenia grave
  • Antídoto en EA producidos por sobredosis de atropina
  • Dosis excesivas: Debilidad muscular, bloqueo despolarizante
38
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Formas de administración de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)

A

A: Atraviesa BHE (liposoluble), absorción intestinal => Fisostigmina
A: NO atraviesa BHE, SIN absorción intestinal => Neo y Piridostigmina

39
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)

Efectos adversos de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)

A

FRECUENTEMENTE AUMENTAN PERISTALSIS

40
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)

Inhibidores de la fosfodiesterasa 5

A
  • Potencian el efecto vasodilatador de la acetilcolina liberada por las neuronas parasimpáticas
  • Ach activa receptores M3 y aumenta producción y liberación de ON
  • Se acumulan niveles de AMPc por la inhibición de la FDE-5
  • Sildenafil
41
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)

Mecanismo de acción del Sildenafil

A
  • Inhibidor de la fosfodiesterasa 5
  • Preferencia por M3 en pene
42
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)

Indicaciones generales para Sildenafil

A
  • Tx disfunción eréctil
  • Tx HAP
43
Q

Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)

Formas de administración de Sildenafil

A
  • A: VO, absorción reducida con alimentos ricos en grasas; inicio de acción => 30-60 min
  • M: CYP3A4, biodisponibilidad 40%
  • E: T 1/2 4h
44
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

Mecanismo de acción de la Atropina

A
  • Antagonista muscarínico (competitivo)
  • Bloqueo reversible
45
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

Indicaciones generales de la Atropina

A
  • Administración tópica ocular con efectos más duraderos
  • Aumenta FC y la velocidad de conducción AV => Aumenta GC
46
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

Forma de administración de la Atropina

A
  • A: Parenteral o local (IV 2-4 min)
  • M: Hidrólisis hepática
  • E: Renal
47
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

Efectos adversos de la Atropina

A
  • Excitación, descordinación, confusión (antídoto de Sd. colinérgico)
  • Dosis respuesta
48
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)

Atropina

A
  • Usado en oftalmología y cardiología de efecto cronotrópica e inotrópico
  • Medicamento de 1ª línea para bradicardia (0.5 mg dosis terapéutica inicial, no dar más de 3 mg)
49
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

Antagonistas nicotínicos

A

Antagonista de receptores Ach
Todos son de bloqueo neuromuscular despolarizante o no despolarizante

50
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

Antagonistas nicotínicos no despolarizantes

A
  • Atracurio
  • Cisatracurio
  • Pancuronio
  • Rocuronio
  • Vecuronio
51
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

Antagonistas nicotínicos no despolarizantes (Atracurio, cisatracurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio)

A
  • Px intubados
  • Se revierte con inhibidores de colinesterasa
  • Uso en anestesiología
52
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

Anatgonistas nicotínicos despolarizantes

A

Succinilcolina

53
Q

Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)

Antagonistas nicotínicos despolarizantes (Succinilcolina)

A
  • Puede haber temblor o fasciculaciones porque se queda despolarizado y nunca repolariza
  • NO se revierte con inhibidores de colinesterasa, parecido a miastenia colinérgica porque se inducen aún más la apertura de canales
  • Duración de succinilcolina: 5-10 min

Farmacología (12 decks)

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