Farma SN, colinérgicos Flashcards
Colinérgicos
Los tejidos blanco de las fibras __simpáticas__ tienen receptores…
Receptores adrenérgicos
Colinérgicos
Los tejidos blanco de las fibras __parasimpáticas__ tienen receptores…
Receptores colinérgicos muscarínicos
Colinérgicos
Parasimpático-miméticos
- Agonistas muscarínicos
- Inhibidores de la colinesterasa
- Inhibidores de la fosfodiesterasa
Colinérgicos
Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
- Esteres de colina (Ach, Betanecol, Carbacol)
- Alcaloides (Pilocarpina, Cevimelina)
- Agonistas nicotínicos (Nicotina, Vareniclina)
Colinérgicos
Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
- Edrofonio (Acción corta)
- Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina (Acción intermedia)
Colinérgicos
Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la fosfodiesterasa)
- Actúan a nivel intracelular
- Inhibidor enzimático que favorece la actividad parasimpática
- Sildenafil, Tadalafil
Colinérgicos
Parasimpático-líticos
- Antagonistas muscarínicos
- Antagonistas nicotínicos
Colinérgicos
Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)
Atropina, Ipatropio
Colinérgicos
Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)
Bloqueadores neuromusculares
- Despolarizantes (Succinilcolina)
- No despolarizantes (Rocuronio, Pancuronio, Cistracurio)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Efectos de los agonistas muscarínicos
- Oculares (aumentan secreción lagrimal y contracción del esfínter del iris)
- Respiratorios (Broncoconstricción)
- Cardiacos (Reducen el ritmo de despolarización)
- Vasculares (Vasodilatación y aumenta ON sintetasa)
- Digestivos (Aumenta motilidad, micción, salivación)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Esteres de colina
- Acetilcolina
- Betanecol
- Carbacol
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Mecanismo de acción de esteres de colina
Agonistas muscarínicos
Carbacol y Ach también son agonistas de R. nicotínicos
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Indicaciones generales de esteres de colina
- Uso en qx oftálmica (catarata o iridectomía) => MIOSIS
- Angiografía coronaria diagnóstica
- Tx retención urinaria (estimula músculos vesicales)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Formas de administración de esteres de colina
- Solución intraocular, intracoronaria (Ach)
- VO o subcutánea, NUNCA IV (Betanecol)
- Solución oftálmica (Carbacol)
- Acetilcolina (Hidrolizado por colinesterasa)
- Betanecol y Carbacol (Resistentes a la colinesterasa)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Alcaloides
- Pilocarpina
- Cevimelina
- Nicotina
- Vareniclina
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Mecanismo de acción de los alcaloides (Pilocarpina)
Agonista muscarínico, mayor afinidad por R. muscarínicos
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Indicaciones generales de los alcaloides (Pilocarpina)
- Tx de 2ª línea para glaucoma crónico de ángulo agudo (Reduce presión IO)
- Tx de glaucoma agudo de ángulo cerrado
- Tx para px c/Sx Sjögren (xerostomía; 5-10 mg)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Efectos adversos de los alcaloides (Pilocarpina)
Peor visión nocturna (miosis), dificultad para enfocar objetos lejanos
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Formas de administración de los alcaloides (Pilocarpina)
- Solución oftálmica (tópica; 0.5% - 0.6%)
- Resistente a la colinesterasa
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Mecanismo de acción de los alcaloides (Cevimelina)
Agonista muscarínico sintético, mayor afinidad por M3
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Indicaciones generales de los alcaloides (Cevimelina)
- Tx para px c/Sx Sjögren
- Tx xerostomía en px con radioterapia
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Efectos adversos de los alcaloides (Cevimelina)
- Diaforesis excesiva
- Náuseas
- Miosis
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Formas de administración de los alcaloides (Cevimelina)
- A: VO, 30 mg TID
- D: Concentración máxima en plasma en 2 h, poca unión a proteínas plasmáticas
- M: CYP2DA y CYP3A4
- E: Renal
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Mecanismo de acción de Nicotina y Vareniclina
Agonistas de R. nicotínicos en SN
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Indicaciones generales de Nicotina y Vareniclina
Deshabituación tabáquica
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Agonistas muscarínicos)
Formas de administración de Nicotina y Vareniclina
- A: VO, 0.5 mg BID o 1 mg QD (Vareniclina)
- D: Distribución libre en plasma
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Mecanismo de acción del Donepezilo
Inhibidor de la colinesterasa, mayormente usado para el Tx de Alzheimer
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Indicaciones generales del Donepezilo
Alzheimer:
- Tx de la demencia en la enfermedad leve, moderada y grave; puede disminuir algunos síntomas al mejorar la cognición o el comportamiento
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Contraindicaciones del Donepezilo
No es recomendado para deterioro cognitivo leve, debido a sus efectos secundarios cardiacos
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Formas de administración del Donepezilo
Para demencia leve a moderada, la dosis inicial es de 5 mg QD; puede incrementarse lentamente a 10 mg QD durante 4-6 semanas
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Efectos adversos del Donepezilo
- Gatrointestinales (más comúnes)
- Bradicardia y bloqueo cardiaco
- Prolongación del intervalo QT
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Mecanismo de acción del Edrofonio
- Inhibidor de la colinesterasa de acción corta
- Alcohol con carga (+), se une de forma reversible a sitio (-) de la colinesterasa
- Rápido aumento en las Ach
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Indicaciones generales del Edrofonio
- En anestesia neutraliza efectos del bloqueo neuromuscular
- Desplaza de forma competitiva al fármaco bloqueante del R. nicotínico
- Tx y Dx de miastenia grave (miasténica o colinérgica)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Formas de administración del Edrofonio
A: Parenteral
D: No ingresa a SNC
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles
- Neostigmina
- Piridostigmina
- Fisostigmina
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Mecanismo de acción de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
- Inhibidor de la colinesterasa (Fisostigmina)
- Inhibidor de la colinesterasa - Hidrólisis lenta ( Neostigmina y Piridostigmina)
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Indicaciones generales para los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
- Tx glaucoma, NO es 1ª línea
- Tx miastenia grave
- Antídoto en EA producidos por sobredosis de atropina
- Dosis excesivas: Debilidad muscular, bloqueo despolarizante
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Formas de administración de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
A: Atraviesa BHE (liposoluble), absorción intestinal => Fisostigmina
A: NO atraviesa BHE, SIN absorción intestinal => Neo y Piridostigmina
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidores de la colinesterasa)
Efectos adversos de los inhibidores con acción intermedia, cuasirreversibles (Neostigmina, Piridostigmina, Fisostigmina)
FRECUENTEMENTE AUMENTAN PERISTALSIS
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)
Inhibidores de la fosfodiesterasa 5
- Potencian el efecto vasodilatador de la acetilcolina liberada por las neuronas parasimpáticas
- Ach activa receptores M3 y aumenta producción y liberación de ON
- Se acumulan niveles de AMPc por la inhibición de la FDE-5
- Sildenafil
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)
Mecanismo de acción del Sildenafil
- Inhibidor de la fosfodiesterasa 5
- Preferencia por M3 en pene
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)
Indicaciones generales para Sildenafil
- Tx disfunción eréctil
- Tx HAP
Colinérgicos, Parasimpático-miméticos (Inhibidoresde la fosfodiesterasa)
Formas de administración de Sildenafil
- A: VO, absorción reducida con alimentos ricos en grasas; inicio de acción => 30-60 min
- M: CYP3A4, biodisponibilidad 40%
- E: T 1/2 4h
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)
Mecanismo de acción de la Atropina
- Antagonista muscarínico (competitivo)
- Bloqueo reversible
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)
Indicaciones generales de la Atropina
- Administración tópica ocular con efectos más duraderos
- Aumenta FC y la velocidad de conducción AV => Aumenta GC
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)
Forma de administración de la Atropina
- A: Parenteral o local (IV 2-4 min)
- M: Hidrólisis hepática
- E: Renal
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)
Efectos adversos de la Atropina
- Excitación, descordinación, confusión (antídoto de Sd. colinérgico)
- Dosis respuesta
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas muscarínicos)
Atropina
- Usado en oftalmología y cardiología de efecto cronotrópica e inotrópico
- Medicamento de 1ª línea para bradicardia (0.5 mg dosis terapéutica inicial, no dar más de 3 mg)
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)
Antagonistas nicotínicos
Antagonista de receptores Ach
Todos son de bloqueo neuromuscular despolarizante o no despolarizante
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)
Antagonistas nicotínicos no despolarizantes
- Atracurio
- Cisatracurio
- Pancuronio
- Rocuronio
- Vecuronio
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)
Antagonistas nicotínicos no despolarizantes (Atracurio, cisatracurio, pancuronio, rocuronio, vecuronio)
- Px intubados
- Se revierte con inhibidores de colinesterasa
- Uso en anestesiología
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)
Anatgonistas nicotínicos despolarizantes
Succinilcolina
Colinérgicos, Parasimpático-líticos (Antagonistas nicotínicos)
Antagonistas nicotínicos despolarizantes (Succinilcolina)
- Puede haber temblor o fasciculaciones porque se queda despolarizado y nunca repolariza
- NO se revierte con inhibidores de colinesterasa, parecido a miastenia colinérgica porque se inducen aún más la apertura de canales
- Duración de succinilcolina: 5-10 min
