Farma SN, Antiepilépticos Flashcards

1
Q

Antiepilépticos

Crisis epilépticas

A
  • Diferenciar entre crisis epilépticas, convulsión, epilepsia y estado epiléptico
  • Desequilibrio entre los mecanismos excitatorios e inhibitorios del SNC
  • > 50 tipos de epilepsia
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Q

Antiepilépticos

Mecanismos generales de aumentar tono inhibitorio

A
  • Inducir estado inactivado de canales de Na activados por voltaje
  • Intensificar inhibición mediada por GABA
  • Inhibir canales de Ca activados por voltaje
  • Inhibir secreción de glutamato
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3
Q

Antiepilépticos

Abordaje terapéutico

A
  • Los tx no son curativos
  • Se dan al menos por 2 años y considerar disminución de dosis si el px se encuentra libre de convulsiones
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4
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción de la Fenitoína (Difenilhidantoína)

A
  • Modulador de canales de Na
  • Prolonga estado inactivo de canales de Na
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Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales para Fenitoína

A
  • Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
  • NO para crisis de ausencia
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6
Q

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones de Fenitoína

A
  • Se requiere medición a nivel sérico
  • Sustrato de CYP2C9
  • Aumenta metabolismo de anticonceptivos
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7
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios de la Fenitoína

A
  • Signos cerebelares y vestibulares (nistagmo y ataxia)
  • Arritmias cardiacas
  • Osteomalacia, osteoporosis e hipercalcemia
  • Hirsutismo, hiperplasia gingival (20%)
  • Reacciones de hipersensibilidad (hasta Sx de Stevens Johnson)
  • Reacciones hematológicas (neutropenia y leucopenia), linfadenopatía
  • Uso crónico => Neuropatía y disminución de reflejos tendinosos
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8
Q

Antiepilépticos

Consideraciones de la Fenitoína

A
  • CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
  • Económico
  • NO cambiar de fabricante
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9
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal de la Carbamazepina

A
  • Modulador de canales de Na (++), Ca (+)
  • Inhibidor de la transmisión de glutamato
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10
Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales de la Carbamazepina

A
  • Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
  • Neuralgia del trigémino
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11
Q

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones de Carbamazepina

A
  • Sustrato de CYP3A4
  • Induce su propio metabolismo, a mayor dosis menor concentración en sangre
  • Inductor de CYP1A2, 2C, 3A4 y UDP
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12
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios de la Carbamazepina

A
  • Somnolencia, vértigo, ataxia, visión borrosa
  • Toxicidad hematológica grave (anemia aplásica, agranulocitosis)
  • Reacciones cutáneas peligrosas (Sx de Stevens Johnson)
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13
Q

Antiepilépticos

Consideraciones de Carbamazepina

A
  • CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
  • Económico
  • Medir de forma frecuente parámetros hematológicos
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14
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal de Lamotrigina

A
  • Modulador de canales de Na y Ca
  • Inhibición de liberación de glutamato
  • Potenciador de GABA
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15
Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales para Lamotrigina

A

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales

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16
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios de Lamotrigina

A
  • Mareos, ataxia y visión borosa
  • Exantema grave (Sx de Stevens Johnson y necrólisis epidérmica tóxica)
  • CATEGORÍA C (No usar a menos que los beneficios superen riesgos
17
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal del Topiramato

A

Bloqueo de canales de Nav Ca, aumenta GABA, bloqueo R AMPA y kainato

18
Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales del Topiramato

A

Coadyuvante de tx de crisis parciales o monoterapia

19
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios del Topiramato

A
  • Ataxia, mareos, somnolencia
  • CATEGORÍA X (RN con fisura palatina)
20
Q

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones del Topiramato

A
  • A: Intestino
  • E: Renal
  • V 1/2: 21 h
21
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción del Valproato (ácido valproico)

A
  • Moduladores de canales de Ca
  • Aumento del tono GABAérgico
  • Inhibición glutamatérgica
22
Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales del Valproato

A

Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, mioclónicas, ausencias

23
Q

Antiepilépticos

Farmacocinética e interacciones del Valproato

A
  • Metabolismo hepático (UGT y beta-oxidación)
  • Inhibidor de CYP2C9 (sustratos= DFH y fenobarbital)
  • Inhibidor de UGT (sustratos= lamotrigina y lorazepam)
24
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios del Valproato

A
  • Anorexia, náusea, vómito
  • Alopecia
  • Estimulación del apetito y ganancia ponderal
  • Hepatotóxico (40% de los px tienen elevación de enzimas hepáticas)
  • Hepatitis fulminante rara pero reportada
  • Pancreatitis grave
25
Q

Antiepilépticos

Consideraciones para Valproato

A
  • CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
  • Económico
26
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal del Etosuximida

A

Moduladores de canales de Ca

27
Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales del Etosuximida

A

Crisis de ausencia

28
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios del Etosuximida

A

Síntomas extrapiramidales, fotofobia, alteraciones GI

29
Q

Antiepilépticos

Consideraciones para Etosuximida

A
  • CATEGORÍA C (Usar después de 3 meses de embarazo solo en caso necesario)
  • Para reducir toxicidad GI dar BID
  • Costoso
  • Exámenes de sangre y orina
30
Q

Antiepilépticos

Mecanismo de acción principal del Diazepam nasal spray

A

Antagonista del receptor GABAA

31
Q

Antiepilépticos

Indicaciones generales del Diazepam nasal spray

A

Para el tx agudo de episodios estereotípicos intermitentes de actividad convulsiva frecuente que son distintos del patrón de convulsiones habitual de un px con epilepsia

32
Q

Antiepilépticos

Efectos colaterales y secundarios del Diazepam nasal spray

A
  • Somnolencia (23%)
  • V 1/2: 49.2 h (10 mg dosis intranasal)
33
Q

Antiepilépticos

Consideraciones para Diazepam nasal spray

A

Dosis para adulto o adolescente:
0.2 mg/kg

34
Q

Antiepilépticos

Dieta cetogénica y epilepsia

A
  • Modifica el metabolismo y la excitabilidad neuronal
  • Reduce la frecuencia de las convulsiones
  • Para personas que tienen epilepsia resistente a los medicamentos, se puede considerar una dieta especial