Farma SN, Antiepilépticos Flashcards
Antiepilépticos
Crisis epilépticas
- Diferenciar entre crisis epilépticas, convulsión, epilepsia y estado epiléptico
- Desequilibrio entre los mecanismos excitatorios e inhibitorios del SNC
- > 50 tipos de epilepsia
Antiepilépticos
Mecanismos generales de aumentar tono inhibitorio
- Inducir estado inactivado de canales de Na activados por voltaje
- Intensificar inhibición mediada por GABA
- Inhibir canales de Ca activados por voltaje
- Inhibir secreción de glutamato
Antiepilépticos
Abordaje terapéutico
- Los tx no son curativos
- Se dan al menos por 2 años y considerar disminución de dosis si el px se encuentra libre de convulsiones
Antiepilépticos
Mecanismo de acción de la Fenitoína (Difenilhidantoína)
- Modulador de canales de Na
- Prolonga estado inactivo de canales de Na
Antiepilépticos
Indicaciones generales para Fenitoína
- Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
- NO para crisis de ausencia
Antiepilépticos
Farmacocinética e interacciones de Fenitoína
- Se requiere medición a nivel sérico
- Sustrato de CYP2C9
- Aumenta metabolismo de anticonceptivos
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios de la Fenitoína
- Signos cerebelares y vestibulares (nistagmo y ataxia)
- Arritmias cardiacas
- Osteomalacia, osteoporosis e hipercalcemia
- Hirsutismo, hiperplasia gingival (20%)
- Reacciones de hipersensibilidad (hasta Sx de Stevens Johnson)
- Reacciones hematológicas (neutropenia y leucopenia), linfadenopatía
- Uso crónico => Neuropatía y disminución de reflejos tendinosos
Antiepilépticos
Consideraciones de la Fenitoína
- CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
- Económico
- NO cambiar de fabricante
Antiepilépticos
Mecanismo de acción principal de la Carbamazepina
- Modulador de canales de Na (++), Ca (+)
- Inhibidor de la transmisión de glutamato
Antiepilépticos
Indicaciones generales de la Carbamazepina
- Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
- Neuralgia del trigémino
Antiepilépticos
Farmacocinética e interacciones de Carbamazepina
- Sustrato de CYP3A4
- Induce su propio metabolismo, a mayor dosis menor concentración en sangre
- Inductor de CYP1A2, 2C, 3A4 y UDP
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios de la Carbamazepina
- Somnolencia, vértigo, ataxia, visión borrosa
- Toxicidad hematológica grave (anemia aplásica, agranulocitosis)
- Reacciones cutáneas peligrosas (Sx de Stevens Johnson)
Antiepilépticos
Consideraciones de Carbamazepina
- CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
- Económico
- Medir de forma frecuente parámetros hematológicos
Antiepilépticos
Mecanismo de acción principal de Lamotrigina
- Modulador de canales de Na y Ca
- Inhibición de liberación de glutamato
- Potenciador de GABA
Antiepilépticos
Indicaciones generales para Lamotrigina
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios de Lamotrigina
- Mareos, ataxia y visión borosa
- Exantema grave (Sx de Stevens Johnson y necrólisis epidérmica tóxica)
- CATEGORÍA C (No usar a menos que los beneficios superen riesgos
Antiepilépticos
Mecanismo de acción principal del Topiramato
Bloqueo de canales de Nav Ca, aumenta GABA, bloqueo R AMPA y kainato
Antiepilépticos
Indicaciones generales del Topiramato
Coadyuvante de tx de crisis parciales o monoterapia
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios del Topiramato
- Ataxia, mareos, somnolencia
- CATEGORÍA X (RN con fisura palatina)
Antiepilépticos
Farmacocinética e interacciones del Topiramato
- A: Intestino
- E: Renal
- V 1/2: 21 h
Antiepilépticos
Mecanismo de acción del Valproato (ácido valproico)
- Moduladores de canales de Ca
- Aumento del tono GABAérgico
- Inhibición glutamatérgica
Antiepilépticos
Indicaciones generales del Valproato
Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, mioclónicas, ausencias
Antiepilépticos
Farmacocinética e interacciones del Valproato
- Metabolismo hepático (UGT y beta-oxidación)
- Inhibidor de CYP2C9 (sustratos= DFH y fenobarbital)
- Inhibidor de UGT (sustratos= lamotrigina y lorazepam)
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios del Valproato
- Anorexia, náusea, vómito
- Alopecia
- Estimulación del apetito y ganancia ponderal
- Hepatotóxico (40% de los px tienen elevación de enzimas hepáticas)
- Hepatitis fulminante rara pero reportada
- Pancreatitis grave
Antiepilépticos
Consideraciones para Valproato
- CATEGORÍA X (Comprobado que es teratogénico)
- Económico
Antiepilépticos
Mecanismo de acción principal del Etosuximida
Moduladores de canales de Ca
Antiepilépticos
Indicaciones generales del Etosuximida
Crisis de ausencia
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios del Etosuximida
Síntomas extrapiramidales, fotofobia, alteraciones GI
Antiepilépticos
Consideraciones para Etosuximida
- CATEGORÍA C (Usar después de 3 meses de embarazo solo en caso necesario)
- Para reducir toxicidad GI dar BID
- Costoso
- Exámenes de sangre y orina
Antiepilépticos
Mecanismo de acción principal del Diazepam nasal spray
Antagonista del receptor GABAA
Antiepilépticos
Indicaciones generales del Diazepam nasal spray
Para el tx agudo de episodios estereotípicos intermitentes de actividad convulsiva frecuente que son distintos del patrón de convulsiones habitual de un px con epilepsia
Antiepilépticos
Efectos colaterales y secundarios del Diazepam nasal spray
- Somnolencia (23%)
- V 1/2: 49.2 h (10 mg dosis intranasal)
Antiepilépticos
Consideraciones para Diazepam nasal spray
Dosis para adulto o adolescente:
0.2 mg/kg
Antiepilépticos
Dieta cetogénica y epilepsia
- Modifica el metabolismo y la excitabilidad neuronal
- Reduce la frecuencia de las convulsiones
- Para personas que tienen epilepsia resistente a los medicamentos, se puede considerar una dieta especial
