Farma SN, Sedantes-hipnóticos Flashcards
Fármacos sedantes-hipnóticos
Sedante
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Fármacos sedantes-hipnóticos
Hipnótico
- Fármaco que produce somnolencia, facilita inicio y mantenimiento del sueño (con características naturales)
- Puede ser un sedante en una dosis más alta
Benzodiacepinas (BZD)
Mecanismo de acción de BZD
Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos del receptor GABAA (canales iónicos)
Benzodiacepinas (BZD)
Propiedades generales de BZD
- Sedantes
- Hipnóticos
- Ansiolíticos
- Anticonvulsivos
Benzodiacepinas (BZD)
Receptor farmacológico de BZD, GABAA
BZD abren canal GABAA solo en presencia de GABA
Benzodiacepinas (BZD)
BZD son moduladoras alostéricas de GABAA
- A: Receptor vacío sin ligando cerrando el canal y no entra Cl, por lo que no hay cambios en la polaridad de las neuronas
- B: GABA llega y se une como agonista al receptor; el Cl entonces puede entrar a la célula
- C: GABA llega y la BZD como modulador alostérico llega y abre más el canal iónico para facilitar más el paso del Cl
Benzodiacepinas (BZD)
Farmacocinética de BZD
- Muy lipofílicos
- Absorción completa
- Unión a proteínas de 70-99%
- VD alto
- Metabolismo en hígado, CYP3A4 y 2C19
- Excreción renal
- T 1/2 variable
Benzodiacepinas (BZD)
Efectos adversos de BZD
- Mareo
- Cansancio
- Aumento del tiempo de reacción
- Incoordinación motriz
- Reacciones de desinhibición o descontrol
Benzodiacepinas (BZD)
Consideraciones de BZD
- Precaución al conducir
- Peligro de uso con alcohol
- CATEGORÍA D (de preferencia no usar en embarazo)
Benzodiacepinas (BZD)
Abstinencia de BZD
- Ansiedad, insomnio y convulsiones
- Sd. de abstinencia del RN
Benzodiacepinas (BZD)
Dependencia y abuso de BZD
Riesgo medio-alto
Benzodiacepinas (BZD)
Interacciones medicamentosas farmacodinámicas de BZD
Uso con otros depresores del SNC
- Peligroso (Alcohol, analgésicos opioides, relajantes musculares, barbitúricos)
- Vigilancia (Antihistamínicos, antidepresivos)
Benzodiacepinas (BZD)
Interacciones medicamentosas farmacocinéticas de BZD
Sustratos de CYP3A4 y 2C19:
- Precaución con inhibidores (Eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja)
Benzodiacepinas (BZD)
Antídoto de intoxicación por BZD
Flumazenil (Es antagonista competitivo de GABAA)
Benzodiacepinas (BZD)
Clasificación de BZD
- Vida media corta: 3-8 hrs (Midalozam, triazolam)
- Vida media intermedia: 10-20 hrs (Lorazepam, estazolam)
- Vida media larga: 1-3 días (Clorazepato, diazepam, clonazepam)
Benzodiacepinas (BZD)
¿Para cuáles enfermedades las BZD?
- Trastornos de ansiedad (no son de 1ª línea; uso temporal)
- Abstinencia alcohólica
- Espasticidad
- Trastornos de sueño (usar menos de 2 semanas)
- Sedación (procedimientos qx; midazolam)
- Convulsiones
- Depresión (para depresión sola no se usa)
Benzodiacepinas (BZD)
Flunitrazepam
- NO USAR
- Asociado a conducta delicuencial
Benzodiacepinas (BZD)
Zolpidem, Eszopiclona, Zaleplona
- Hipnóticos relacionados
- Principal uso: Insomnio
- Mecanismo de acción similar a BZD; modulador alostérico de GABA
- No altera patrones del sueño
- NO ingerir con alcohol
- Metabolismo hepático
Benzodiacepinas (BZD)
Trazadona
- Usado para el manejo y tx de trastorno depresivo mayor
- Grupo de inhibidores de recaptura y antagonista de serotonina
- EA: Cefalea, fatiga, mareo y somnolencia
DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)
DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)
- Suvorexant
- Lemborexant
- Daridorexant
- Seltorexant
DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)
Mecanismo de acción del Lemborexant (Dayvigo, Eisai)
Antagonista de los receptores de orexinas
DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)
Indicación de Lemborexant (Dayvigo, Eisai)
Tx de insomnio
DORA (Dual Orexin Receptor Antagonist)
Propiedades generales de Lemborexant (Dayvigo, Eisai)
- Sedantes, hipnóticos
- Mostró superioridad con respecto a Zolpidem
Barbitúricos
Barbitúricos
- FÁRMACOS PELIGROSOS
- Uso nulo en MG
- Ventana terapéutica reducida
- Depresión del centro respiratorio
- Intoxicación reportada en tentativas de suicidio y toxicómanos
Barbitúricos
Mecanismo de acción principal de los Barbitúricos
- Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos no puros del receptor GABAA
- Activan el canal más tiempo y en ausencia de GABA
- Antagonizan receptores glutamatérgicos
Barbitúricos
Farmacocinética de los barbitúricos
- Absorción: Varía tasa; inductor de CYP2C19
- T 1/2: 100 hrs
- Excretado por riñón e hígado
Melatonina, Ramelteón
Melatonina, Ramelteón
- Liberación solo en ausencia de luz
- Se une a receptores MT1 y MT2
- Activa el centro del sueño del hipotálamo
- Útil para jetlag
Melatonina, Ramelteón
Mecanismo de acción de la melatonina y ramelteón
Agonista exógeno
Melatonina, Ramelteón
Farmacocinética de la melatonina y ramelteón
- Buena absorción
- Biodisponibilidad desconocida
- Presentación oral y sublingual
Melatonina, Ramelteón
Posología de la Melatonina y Ramelteón
- 3-6 mg
- Administrar 30 min antes de dormir
Melatonina, Ramelteón
Efectos adversos de la Melatonina y Ramelteón
- Cefalea
- Náusea
- Somnolencia
- Sedación
- Aumenta la frecuencia de convulsiones en px epilépticos
Antihistamínicos
Receptor farmacológico de los antihistamínicos
Receptor H1 de histamina
Antihistamínicos
Mecanismo de acción de los Antihistamínicos
Antagonistas del receptor H1 de la histamina
Antihistamínicos
Propiedades generales de los Antihistamínicos
Se aprovecha un efecto colateral no terapéutico para inducir sueño
Antihistamínicos
Antihistamínicos
- Difenhidramina
- Clorfenamina
- Hidroxizina
Antihistamínicos
Efectos adversos de los Antihistamínicos
- Alto margen de seguridad
- Efectos anticolinérgicos (Sequedad de boca)
