Farmaci Ipno-inducenti Flashcards
Qual è la differenza tra un farmaco sedativo e uno ipnoinducente?
un farmaco sedativo è un farmaco che riduce e modula l’attività centrale avendo un effetto rilassante e calmante sul paziente; mentre un farmaco ipnoinducente comporta sonnolenza e permette oltre allo sviluppo del sonno anche il suo mantenimento
Qual è il meccanismo e quali sono gli effetti dei farmaci ipnoinducenti?
agiscono andando a modulare le diverse fasi del sonno (1, 2, 3, 4 e REM) permettendo lo sviluppo di un sonno fisiologico e continuo limitando il risveglio notturno o precoce. In particolare determinano:
- riduzione della latenza all’inizio per cui facilitano l’addormentamento del paziente
- prolungano la fase 2 non REM
- riducono la fase REM
- riducono il sonno a onde lente in condizioni di sonnambulismo e incubi
Quali sono i farmaci, in generale, usati nel trattamento dei disturbi del sonno?
- Farmaci di prima generazione
- barbiturici
- glutammati
- clorato idralio
- etanolo - BZN
- Gli ipnoinducenti non Benzodiazepinici
- Imadozopiridine
- Ciclopirroloni
Quali sono le Benzodiazepine usate come Ipnoinducenti?
Flurazepam
Quazepam
Temazepam
Triazolam
Estazolam
Flunitrazepam
Qual è il meccanismo d’azione delle Imidazopiridine?
Si tratta di farmaci selettivi per la subunità alfa-1 dei recettori GABA-A per cui inducono un effetto ipnoinducente e sedativo. Sono farmaci sicuri perchè il loro sovradosaggio non comporta effetti miorilassanti, ansiolitici o anticonvulsivi. Agiscono e hanno effetti paragonabili al Triazolam: in particolare nella regolazione di tutte le fasi del sonno senza però alterare le fasi 3 e 4 del sonno profondo. La loro emivita è di circa 6 h.
Sono più sicuri inoltre perchè non danno dipendenza e i loro effetti collaterali si limitano a:
- sonnolenza
- vertigini
Illustra le caratteristiche dei ciclo-piroloni
si tratta di farmaci meno selettivi delle imadazopiridine che hanno un emivita tra le 4-8h, ed hanno effetti collaterali simili a quelli delle BZN
Quali sono le caratteristiche base dei barbiturici?
si tratta di farmaci derivati dall’Acido Barbiturico e in base alle diverse sostituzioni che è possibile fare si ottengono proprietà ed effetti differenti:
- l’aggiunta di un gruppo arilico in C5 determina l’effetto ipnoinducente
- l’aggiunta di un fenile in C5 ne determina l’effetto Anticonvulsivante
- la metilazione della molecola ne allunga l’emivita
- l’aggiunta di un gruppo sulfidrilico come avviene nel TIOPENTALE, determina una durata d’azione ultrabreve ma un efficacia estremamente elevata
Quali sono gli effetti terapeutici dei barbiturici?
- effetto ipnoinducente
- effetto anestetico
- effetto anticonvulsivante
- effetto ansiolitico
- sopressione centrale e dei centri vasomotori e respriratori bulbari
Quali sono gli effetti collaterali dei barbiturici?
- trattandosi di farmaci che sopprimono il SNC ma in maniera non selettiva possono comportare
- eccessiva soppressione dei centri vasomotori bulbari: collasso circolatorio
- eccessiva soppressione dei centri respiratori bulbari: depressione respiratoria
- minore contrattilità cardiaca
- necrosi delle ghiandole salivari
= per cui risulta fatale in overdose o assoaciato ad altri farmaci - ha un forte potenziale d’abuso e quindi può comportare dipendenza
- può dare allergie
- può dare effetto paradosso
- può dare dolore diffuso o localizzato
- può comportare in caso di astinenza, quando usato come ipno-inducente, incubi e sogni vividi
- in associazione con l’alcol può determinare istinti suicidi
- si possono realizzare condizioni di effettuo residuo che comportano un risveglio mattutino precoce e un alterazione del tono dell’umore
- possono comportare tolleranza farmacocinetica dal momento che si tratta di induttori metabolici
Quali sono le linee guida per il trattamento dei disturbi del sonno?
il trattamento dell’insonnia si divide in
1. trattamento a breve termine (3-4 gg): igiene del sonno e ipnoinducenti a basse dosi, essendo l’indice terapeutico molto alto e risultando piuttosto sicuri
2. trattamento a medio termine (da 3 gg a 3 settimane): ipnonducenti dai 7-10 gg per evitare fenomeni di tolleranza dopo 12 gg
3. trattamento a lungo termine: sin indaga in maniera approfondita la presenza di patologie
- psichiatriche
- dolore
- insonnia condizionata
Di base
a. come farmaci di prima scelta abbiamo gli ipnoinducenti non benzodiazepinici
b. abbiamo poi le bzn a breve emivita, nei pazienti anziani per facilitarne il sonno. I vantaggi sono che si hanno meno rischi di ricadute e di depressione respiratoria, ma si rischiano i risvegli precoci per effetto rebound e gli effetti a livello centrale (es. amnesia)
c. bzn a lunga emivita nei pazienti depressi o ansiosi. In questo caso non si hanno risvegli precoci e meno probabilità di ansia rebound, ma possono comportare importanti effetti centrali di tipo psicocognitivi e sedazione diurna
Quali sono gli elementi importanti da valutare nel trattamento con ipnoinducenti di un paziente anziano?
generalmente in un paziente anziano l’incapacità di addormentarsi o i risvegli precoci possono essere generalmente associati all’attività polifasica che viene condotta durante la giornata. Inoltre nei pazienti anziani essendo il metabolismo più lento, la biodisponibilità dei farmaci aumenta comportando maggiori effetti a livello centrale e possono determinare effetti letali in seguito alla loro repentina sottrazione
