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pharmaco 2020 > EX 1 - Notions de pharmacodynamie > Flashcards

EX 1 - Notions de pharmacodynamie Flashcards

1
Q

Que signifie le terme pharmacodynamie?

A

Étude de l’action et de l’effet d’un médicament sur l’organisme

Étude de la façon dont une substance chimique produit son effet biologique, au niveau de quel site et par quel mécanisme cet effet est produit

Ce mécanisme d’action détermine ensuite à quelle classe de Rx ce dernier appartient

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Q

Que signifie Pharmakon?

A

médicament, poison ou drogue

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Q

Que signifie logos?

A

étude

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4
Q

Quelle est le but de la pharmacologie?

A

A pour but d’étudier les modifications apportées à un organisme vivant par des substances chimiquement actives, dans un but thérapeutique ou non.

Science d’intégration des propriétés des médicaments et de l’organisme ainsi que de tout les aspects de leurs interactions.

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5
Q

Quelle est le distinction entre la pharmacie et la pharmacologie?

A

La pharmacologie se distingue de la pharmacie, qui est la préparation et la dispensation des médicaments.

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6
Q

Les médicaments peuvent être prescrit pour différente raisons. Donne des exemples de Rx en lien avec la maladie selon l’objectif recherché.

A

Prévenir :Vaccins
Diagnostiquer: Sulfate de baryum pour l’exploration radiologique gastro-intestinale
Traiter:IECA contre l’HTA

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7
Q

Les médicaments peuvent être Rx pour différente raisons. Quelle peuvent être les Rx en lien avec la fonctions physiologiques?Donnez des exemple?

A

Restaurer, corriger ou modifier:

Pilule contraceptive

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8
Q

comment est donnée le nom chimique d’un médicament?

A

Exprime la composition du principe actif de médicament selon la nomenclature de la chimie organique

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9
Q

Qu’est-ce que le DCI et a quoi sert-il?

A

La dénomination commune internationale

Permet de nommer un même médicament partout dans le monde, dans les recueils et les publications. Ex: acétaminophène

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10
Q

Qu’est-ce qu’un nom commercial (nom de marque)?

A

Marque commerciale déposée réservé au propriétaire fabricant du médicament. Ex: Tylenol

**donc cpeut y avoir plusieurs marques pour une même DCI

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11
Q

Quelles sont les différences entre les médicaments de Innovateur (de marque ou d’origine) Vs Générique ?

A

Rx d’origine sont protégés par un brevet

Rx générique : mêmes ingrédients actifs que le Rx d’origine et satisfait aux mêmes normes de qualité et d’efficacité de Santé Canada. Entouré dans les excipients.
N.B. Outre le principe actif, un Rx contient des excipients (lactose) qui sont des molécules ajoutées afin de conférer au Rx des qualités de stabilité, de forme, de dissolution, de ciblage, de goût, de couleur, d’esthétique, etc.

  • Le prix d’un Rx générique est généralement moins élevé que celui d’un Rx d’origine. ( Car les ont dut financer la recherche)
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12
Q

Combien de temps dure un brevet au canada pour un médicament?

A

Au Canada: 20ans dès la date de dépôt de la demande de brevet…

À la fin du brevet, toute entreprise pharmaceutique a le droit de produire le Rx et de le commercialiser, sans toutefois pouvoir utiliser le même nom de marque.

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13
Q

Qu’est-ce que le principe actif d’un médicament?Comment cela fonctionne-t-il?

A

Le principe actif est la molécule qui va interagir avec la cible pour produire un effet thérapeutique.

La molécule constituant le Rx possède une structure spatiale et électronique unique.Analogie clé/serrure

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14
Q

Par quoi sont soutenu les actions pharmacologique ?

A

est soutenue par le concept de liaison entre un principe actif (ligand) et une macromolécule (récepteur)

analogir clef serrure

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15
Q

Quand le médicament induit une chaîne d’événements ou une cascade signalétique responsable de l’effet désiré

A

En liant sa cible

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16
Q

Certaines forces doivent alors être présentes au site d’action pour que le médicament soit attiré par la cible et qu’il puisse s’y fixer assez longtemps pour permettre de déclencher une réaction. Pouvez-vous nommez les différents types de liaisons?

A
  • Liaison ionique: transfert d’électron.
  • Liaison covalente: partage d’électron (20x plus fort).
  • Liaison hydrogène: coordination du partage de 2 électrons.
  • Force de Van Der Waals: force d’attraction selon arrangement spatial.
  • Liaison hydrophobe: interaction mol. liposolubles/lipides membrane
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17
Q

Quelles sont les 3 niveaux d’actions pharmacodynamique?

A

1- moléculaire
2- cellulaire
3- de l’organe ou de l’organisme entier

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18
Q

Qu’est-ce que le pantoprazole et comment fonctionne-t-il?

Question moins importante

A

un inhibiteur de la pompe à proton (IPP), est un médicament destiné à réduire l’acidité gastrique. Lorsque des molécules se fixent à la pompe (niveau moléculaire), les cellules pariétales de l’estomac (niveau cellulaire) produisent moins d’acide et il s’ensuit une réduction de l’acidité globale de l’estomac (niveau de l’organe), ce qui facilite la cicatrisation de l’ulcère gastrique et permet d’obtenir l’effet attendu.

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19
Q

Pouvez-vous décrire les effets pharmacologique vs les effet thérapeutique?

A

l’interaction du Rx avec sa cible va entraîner via des mécanismes de signalisation intracellulaire, un effet pharmacologique quantifiable chez la cellule, l’organe isolé et l’organisme entier. Cet effet est généralement suivi par l’effet thérapeutique.

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20
Q

Donner un exemple de d’effets pharmacologique et les effet thérapeutique?

A

Les antiagrégants plaquettaires ont, in vitro, un effet pharmacologique correspondant à l’inhibition de l’agrégation des plaquettes. L’effet thérapeutique résultant est de diminuer le risque de thrombose et d’embolie.

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21
Q

Qu’est-ce qu’un ligand?

A

Regroupe tout les composés capable de se lier au récepteur d’un médiateur ou à toute macromolécule (protéines) de l’organisme, sans préjuger des conséquences de cette liaison.

Par définition, tout Rx est un ligand de sa cible moléculaire.

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22
Q

Qu’est-ce qu’un ligand agoniste?

A

Ce Rx a généralement une structure tridimensionnelle très proche de celle du médiateur endogène et se lie au même site de liaison que ce dernier.
–activité intrinsèque = 0 et 1

  • Substance qui provoque l’activation du récepteur en s’y liant.
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23
Q

Quels sont les types de ligand agoniste?

A

L’agoniste complet

L’agoniste partiel

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24
Q

Qu’est-ce qu’un ligand agoniste complet?

A

a une efficacité élevée et lorsque l’occupation des récepteur est complète, il engendre une réponse pharmacologique maximale.

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25
Q

Qu’est-ce qu’un ligand agoniste partiel?

A

produit une réponse pharmacologique plus faible, lors d’une occupation maximale des récepteurs.

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26
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste?

A

Substance qui prévient la liaison d’un agoniste en se liant au récepteur sans l’activer. Il bloque l’action du ligand endogène

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27
Q

Quels sont les deux types d’antagoniste ?

A
  • Antagoniste compétitif (réversible)

- Antagoniste non compétitif (irréversible)

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28
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif?

A

Un Rx peut également se lier au même site que le médiateur sans entraîner de réponse cellulaire.

–activité intrinsèque = 0

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29
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste non compétitif?

A

Si le Rx se lie à un autre site du récepteur que le site de liaison du médiateur, ceci peut avoir pour conséquence une diminution de l’affinité du récepteur pour le médiateur.

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30
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste compétitif est réversible ou irréversible?

A

RÉVERSIBLE

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31
Q

comment fonctionne un antagoniste compétitif?

A

Bloque la réponse d’un agoniste de manière compétitive.

Agoniste et antagoniste se fixent sur le récepteur de manière réversible (au même site).

En présence d’une [ ] fixe d’agoniste, une aug. de la [ ] de l’antagoniste inhibe progressivement la réponse pharmacologique.

À haute [ ], il y a inhibition complète de la réponse.

Le phénomène est aussi vrai lorsqu’il y a une [ ] croissant d’agoniste pour une [ ] donnée d’antagoniste.

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32
Q

Qu’est-ce qu’un antagoniste non compétitif est réversible ou irréversible?

A

IRRÉVERSIBLE

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33
Q

comment fonctionne un antagoniste non compétitif?

A

Lie le récepteur de manière irréversible, celui n’étant plus disponible pour une liaison avec un agoniste (Allostérie, site autre que le site actif du récepteur).

La réponse maximale de l’agoniste n’est pas conservée et un excès d’agoniste ne déplace pas l’antagoniste.

La durée d’action est alors dépendante de la synthèse de nouveaux récepteurs.

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34
Q

Qu’est-ce qu’un inhibiteur?

A

Diminue la vitesse d’une réaction catalysée par une enzyme. Empêche la fixation du substrat sur le site actif ou provoque une déformation de l’enzyme qui rend celle-ci inactive.

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35
Q

Quelle est la cible des agonistes et des antagonistes ?

A

les récepteurs

36
Q

Quelle est la cible des inhibiteurs ?

A

les enzymes

37
Q

Qu’est-ce que l’affinité?

A

Capacité de liaison d’un ligand sur un récepteur. Le ligand possédant la plus forte affinité pour le récepteur se fixe en priorité.Cette affinité dépend de la structure chimique de chacun des partenaires permettant l’établissement de la liaison.

38
Q

Qu’est-ce que la spécificité?

A

Pour qu’un Rx ait une utilité thérapeutique, il faut que son action soit ciblée et limitée à un mécanisme biologique précis.

Action au récepteur β-adrénergique

39
Q

qu’est-ce que la sélectivité?

A

Souvent, une molécule n’a pas de spécificité absolue pour un mécanisme biologique: son activité peut s’étendre à différents récepteurs mais avec des affinités plus élevées pour un R donné que pour les autres.

Action au récepteur β1-adrénergique vs β2-adrénergique

40
Q

Qu’est-ce qu’une activité intrinsèque (α) ?

A

Capacité d’une substance à provoquer un changement d’une fonction cellulaire après fixation sur un récepteur.

La réponse maximale obtenue pour un effet pharmacologique varie d’un agoniste à l’autre, celle-ci tient compte d’un facteur α propre à chaque agoniste: c’est l’activité intrinsèque (α) de l’agoniste.

41
Q

A combien correspond un agoniste complet et un agoniste partiel?

A

Un agoniste complet (α =1) peut produire l’effet maximal alors qu’un agoniste partiel (0 plus petit que 1)

42
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur de réserve?

A

Récepteur qui sont encore disponibles et fonctionnels lorsque la réponse maximale est atteinte avec une [ ] d’agoniste qui n’entraîne pas l’occupation entière des récepteur disponibles. Expliqué par une limitation des composante de transduction du signal

43
Q

Qu’est-ce que la puissance pharmacologique (EC50)?

A

Concentration d’agoniste requise pour induire 50% de la réponse maximal (EC50).

44
Q

De quoi dépend la puissance pharmacologique (EC 50)?

A

Dépend de l’affinité du Rx pour son R et de l’efficacité du processus de transduction.

45
Q

Qu’est-ce que l’efficacité?

A

C’est la relation entre l’occupation d’un récepteur et l’aptitude à initier une réponse au niveau moléculaire, cellulaire, tissulaire ou d’un système.

46
Q

Qu’est-ce que l’efficacité maximale (E max) ?

A

Ampleur d’une réponse maximale d’un Rx agoniste.

47
Q

Que permet l’efficacité maximale (E max)?

A

Permet de définir un agoniste partiel ou complet.

48
Q

Pourquoi dit-on que la quntité de récepteur est limité?

A

Lorsqu’on ↑ la [ligand], les récepteurs sont progressivement occupés et se saturent peu à peu.

49
Q

Qu’est-ce que la courbe hyperbolique?

A
  • La réponse à une faible dose donnée d’un Rx augmente de façon proportionnelle à la dose, jusqu’à un certain niveau (plateau). Au-delà d’une certaine valeur, il n’y aura pas d’augmentation de la réponse et ce malgré l’augmentation de la dose (récepteurs saturés).
50
Q

Qu’est-ce que la courbe sigmoïdale?

A

Transformation de la courbe hyperbolique sous forme logarithmique. Permet la comparaison de différente CCR ou CDR.

51
Q

Comment une médicament peut-il produire un effet ?

A

doit d’abord établir une interaction avec une cible moléculaire.

52
Q

Quelles protéines sont activé par les médicaments?

A 
Récepteurs: Antagoniste H2 (Zantac)
Molécules de transport: IPP (Nexium)
Canaux ioniques: BCC (Norvasc) 
Enzymes: IECA (Mavik)
etc.
53
Q

À quoi sont reliés les récepteurs (Cible cellulaire)?

A

sont reliés à une variété de composants cellulaires impliqués dans la transduction du signal ou de la réponse

54
Q

Comment sont classés les récepteurs (Cible cellulaire)?

A

Les récepteurs sont classés en fonction du composant de transduction avec lequel ils sont reliés.

55
Q

Quel est le % de cible moléculaire ce liant à des cibles diverses?

A

5%

56
Q

Quel est le % de cible moléculaire ce liant à des inhibiteur d’enzymes?

A

25%

57
Q

Quel est le % de cible moléculaire ce liant à des récepteurs couplés aux protéine G?

A

25%

58
Q

Quel est le % de cible moléculaire ce liant à d’autres récepteurs membranaires?

A

15%

59
Q

Quel est le % de cible moléculaire ce liant à des recepteurs nucléaires?

A

10%

60
Q

Quel est le % de cible moléculaire ce liant à des canaux et pompes ioniques?

A

15%

61
Q

Quelles sont les cibles des médicaments?

A

I-Les récepteurs
II-Les protéines de perméabilité membranaire
III-Les enzymes

62
Q

Quels sont les différents récepteurs cibles des médicaments?

A

A- Enzymatique
B- Canaux ionique
C- Couplés aux protéines G (GPCR)
D- Nucléaires

63
Q

Qu’est-ce qu’un récepteur? De quoi est-il formé?

A

Les récepteurs sont des protéines membranaires ou intracellulaires capables de reconnaître et de fixer de façon spécifique des ligands endo- ou exogènes. La fixation du ligand déclenchera une réponse biologique obtenue via un amplificateur et un effecteur (ex: protéine G)

64
Q

Qu’est-ce qu’un récepteurs enzymatiques? De quoi est-il formé?

A

Les récepteurs enzymatiques sont constitués d’une chaîne protéique de localisation transmembranaire contenant l’activité enzymatique.

  • Ils sont localisés en position transmembranaire ou dans le cytosol
65
Q

Quels sont les 3 types de récepteurs enzymatiques?

A
  • Les récepteurs à activité tyrosine-kinase Ex: Insuline -Les récepteurs à activité guanylyl-cyclase (GC) Ex: ANP
  • Les récepteur à activité sérine/thréonine kinase Ex: TGFβ
66
Q

Qu’est-c qu’un récepteur canaux?

A
  • sites allostériques
67
Q

Quel résultat peut être présent avec des récepteur canaux?Donnez un exemple.

A

Effets pharmacologiques variés

Ex: Récepteur canal de l’acide gamma-aminobutyrique (GABAA)

68
Q

expliquer comment fonctionne le récepteur canal de l’acide gamma-aminobutyrique (GABAA) ?

A

Après fixation coopérative de 2 GABA, un changement de conformation du GABAA est transmis au pore, ce qui a pour conséquence de le rendre perméable aux ions Cl-

Cible de plusieurs molécules pharmacologiques:

  • Benzodiazépines (BZD)
  • Barbituriques
  • Alcools (anesthésiques)

Ont pour effet aug l’ouverture du canal Cl- produite par GABA

69
Q

Expliquer la liaison d’un ligant R inactif induit ? (Les récepteurs couplés aux protéines G (GPCR) )

A

La liaison d’un ligand au R inactif induit chez ce dernier des changements conformationels qui sont transmis à la protéine G associée. Il s’en suit un échange GDP/GTP au niveau de la sous unité G qui entraîne la dissociation des sous unités Gα et Gβγ et l’activation de messagers secondaires ayant des propriétés biologiques spécifiques. L’activité GTPase de Gα, inhibée par sa liaison au complexe Gβγ, permet l’hydrolyse spontanée du GTP en GDP+Pi et le retour à l’état inactif du R.

70
Q

comment fonctionne les récepteurs nucléaires?

A

Fonctionnent comme des facteurs de transcription activés par la liaison de leur ligand

71
Q

Que possède les récepteurs nucléaires?

A

2 domaines: un domaine de liaison à l’ADN permettant la reconnaissance de séquences d’ADN spécifiques dénommées HRE, et un domaine de liaison au ligand

72
Q

Quels sont les diffèrents types de protéines de perméabilité membranaire ?

A

A- Les pompes ioniques

B- Les canaux ioniques C- Les transporteurs de recapture

73
Q

Qu’est-ce qu’une pompe ioniques? Ou se trouve-t-elle?

A
  • Protéine transmembranaire localisée sur la face luminale des cellules pariétales de l’estomac. Elle hydrolyse l’ATP sur la face intracellulaire, permettant, par l’énergie ainsi produite, une sortie de H+ vers la lumière de l’estomac contre un flux inverse de K+
74
Q

Que permet la pompe ionique?

A

Cette pompe est responsable de l’acidité de l’estomac, les ions H+ s’associent aux ions Cl- pour former du HCl.

75
Q

Nommez un médicament qui est responsable de cibler des inhibiteur de la pompe à proton ?

A

Nexium

76
Q

Que font les canaux ioniques?

A

Jouent un rôle crucial dans la contraction du muscle cardiaque

En effet, l’entrée de Ca2+ dans la cellules musculaires cardiaques déclenche la contraction du muscle.

77
Q

donner un exemple de canaux ioniques?

A

Les canaux calciques

78
Q

Nommez un médicament qui est responsable de cibler des bloqueurs des canaux calcique ?

A

Norvasc

79
Q

Donner un exemple de transporteurs de recapture ?

A

Ceux de la sérotonine

80
Q

Ou sont impliqué les transporteurs de recapture ?

A

Impliqués dans le contrôle des concentrations synaptique s d’amines transmettrices.

81
Q

Que font les transporteurs de recapture?

A

Leur inhibition est notamment ciblée pour réduire la recapture présynaptique de la sérotonine (5-HT) et par le fait même élever ses concentration synaptique.

82
Q

Nommez un médicament qui est responsable de cibler des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine ?

A

Prozac

83
Q

Nommez un exemple d”enzyme?

A

L’enzyme de conversion de l’angiotensine.

84
Q

ou est impliqué l’enzyme de conversion de l’angiotensine?

A

Impliquée dans la conversion de l’angiotensine-I en angiotensine-II

85
Q

Que fait Ang II , ou est-il impliquer?

A

Ang II est un puissant vasoconstricteur impliqué dans la pathogenèse de l’hypertension artérielle.

86
Q

Quel médicament est un inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine ?

A

Mavik

pharmaco 2020 (22 decks)

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