Élimination et clairance Flashcards
L’organisme a une facilité d’élimination accrue pour les métabolites que pour les rx inchangés. V ou F?
F, égal
L’élimination est réversible. V ou F?
F
Quelles sont les 2 voies majeures d’élimination?
excrétion et biotransformation
L’excrétion représente l’élimination du rx métabolisé par la voie majeure d’excrétion. V ou F?
F, pas métabolisé, inchangé (comme pour absorption : rx inchangé)
si métabolisé, on parle de la voie d’élimination «biotransformation»
Quelle est la voie majeure
a) d’excrétion?
b) de biotransformation?
a) reins
b) foie
Dans tous les tissus, le rx passe du sang artériel vers le sang veineux à l’EXCEPTION de
a) quelle voie d’administration du rx?
b) quel organe?
a) IV
b) poumons
voir D7
Classer.
A) élimination à partir du sang
B) élimination pré-systémique intestinale et hépatique
C) élimination aux reins si hydrosolubles
D) élimination dans les fèces par la bile
E) élimination dans l’urine par le rein
F) libération du PA
G) transformation au foie si lipophiles
H) distribution du PA
I) passage dans la circulation systémique de la fraction biodispo
F, B, I, H, A, C, G, E, D
Ke est une constante globale qui représente la somme des constantes d’élimination d’ordre 0. V ou F?
F, ordre 1 slmt
Def
Volume de sang complètement épuré d’un rx par unité de temps.
Clairance totale
note : c’est une capacité à éliminer et une vitesse
EXAM
Chaque rx a sa propre clairance, on ne peut pas les comparer. V ou F?
V
Un individu possède une valeur de clairance. V ou F?
F, plusieurs valeurs de clairance.
La clairance totale décrit l’élimination de l’organisme, donc de plusieurs organes à éliminer le rx en question (1 seul rx, plusieurs organes). V ou F?
V
La clairance demeure CONSTANTE aussi longtemps que le processus d’élimination est d’ordre 1. V ou F?
V
exam
Quels sont les 3 modèles de calcul de clairance?
Modèle compartimental (ordre 1 ou 0)
Modèle indépendant
Modèle physiologique
Quelles informations sont connus pour utiliser un modèle
a) compartimental?
b) indépendant?
c) physiologique
a) Vd, ke, l’ordre (1 ou 0)
b) dose et ASC
c) DS et coefficient d’extraction E
L’ordre 1 est observé quand la capacité d’élimination de l’organisme est très faible. V ou F?
F, très grande
pas d’excès, pas de saturation possible
L’ordre 1 est observé, en général, à des doses relativement faibles de rx. V ou F?
V
La vitesse d’élimination est proportionnelle à la qtée, donc à la dose. V ou F?
V
Plus la valeur de ke est élevée, ___ le médicament est éliminé rapidement.
plus
Qu’est-ce qui peut arriver si un rx, qui est bien toléré depuis longtemps et qui suit une PK linéaire, subit une augmentation de dose (arrive à des doses plus fortes)?
Ordre 1 à saturation (qui devient ordre 0, donc non-linéaire, au courant de l’élimination du rx)
Pour un ordre 1 à saturation, lorsque la saturation est atteinte, la CLt et la ke ___ jusqu’à stabilisation, puis le T1/2 ___.
diminuent
augmente
note***** : CLt devient NON constante quand ordre 0 embarque!
Un ordre 0 (tout court, ici on ne parle pas de ordre 1 à saturation) s’observe à des doses de rx plus élevées. V ou F?
F, autant à faibles qu’à grandes doses, est toujours en excès
a) En ordre 0, la vitesse d’élimination est dépendante de la Cp. V ou F?
b) En ordre 1 ou 0, Vd est indépendante de CL. V ou F?
c) En ordre 1, la CL est dépendante de la Cp. V ou F?
a) F, indépendante
b) V
c) F
En ordre 1, la vitesse d’élimination est une constante. V ou F?
F, en ordre 0
car même si on augmente la concentration, se fera pas éliminer plus vite
Quel modèle est le plus utilisé?
a) compartimental
b) indépendant
c) physiologique
b
Le modèle indépendant est plus simple puisqu’on n’a pas besoin de savoir l’ordre (le modèle compartimental), le Vd et le ke. Cependant, il ne peut être utilisé que pour la voie IV et non PO. V ou F?
F, IV et PO ça marche
Le modèle physiologique est surtout utilisé pour quel type de clairance?
clairance hépatique
Le désavantage du modèle physiologique, c’est qu’il demande des techniques ___.
invasives
voir dans les organes, faudrait même les retirer, impossible chez humain
Une vitesse d’extraction est une vitesse de captation. V ou F?
V
Modèle physiologique
A) Si la Cv approche la Ca
B) Si la Cv approche 0
1) E approche 1, peu de rx réussit à passer au sang veineux
2) E approche 0, donc meilleure biodisponibilité (plus de rx disponible pour la distribution)
A2
Lorsque le E est élevé (coefficient d’extraction), le transport actif des rx est ___ et l’activité des enzymes est ___.
efficace
élevée
Le E d’un rx restera constant tant que l’élimination suit un processus d’ordre ___
1
À partir de quel taux du E (entre 0 et 1) les rx sont
a) faiblement extraits
b) fortement extraits
a) 0.3
b) 0.7
Lorsque le E est faible (« 0,3), l’élimination est débit-dépendante. V ou F?
F, lorsque E élevé
Associer.
A) Si le E est faible (« 0.3)…
B) Si le E est élevé (» 0.7)…
Tous les facteurs qui influenceront
1) le DSh
2) la fraction libre plasmatique ou la clairance intrinsèque
modifieront l’élimination hépatique du rx.
A2
Si E » 0.7, la CLint est très ___ et beaucoup ___ puissante que le DS.
forte
plus
Lorsque le E est ___ :
CLh = CLint * Flp
faible, sous 0,3
Si un rx est éliminé à partir de tous les organes, ce qui est impossible, la CLt peut dépasser la somme de tous les débits sanguins des organes, donc le débit cardiaque total. V ou F?
F, la CLt ne peut jamais être plus rapide que …
Lesquels sont des processus réversibles?
a) Absorption
b) Distribution
c) Métabolisme, phase 1
d) Métabolisme, phase 2
e) Élimination
b, d
Le modèle physiologique est autant bon pour les réactions d’ordre 1 et d’ordre 0. V ou F?
F, modèle indépendant
**le modèle physiologique est slmt applicable pour les réactions d’ordre 1**
Dans le modèle physiologique (avec Ca » Cv), seuls les métabolites peuvent sortir de l’organe. V ou F?
V
Qu’est-il préférable d’utiliser pour évaluer les clairances métaboliques partielles?
a) données plasmatiques
b) données urinaires
b
