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Devenir du Rx > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

1
Q 
Par où passe le rx chronologiquement?
A) foie
B) intestin
C) estomac
D) veine porte hépatique
E) veines mésentériques
F) circulation systémique
A

C, B, E, D, A, F

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2
Q

La biotransformation est le processus par lequel une ___ transforme chimiquement un médicament en ___

A

enzyme

métabolite

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3
Q

Dans quelles cellules se passe-t-il bcp de biotransformation?

A

Hépatocytes

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4
Q

Dans quelle organelle des hépatocytes retrouve-t-on la majorité des enzymes responsables de la biotransformation médicamenteuse?

A

RE lisse

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5
Q

Les réactions de phase 1 sont

a) anaboliques
b) cataboliques

A

b

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6
Q

En réaction de phase 1, le rx est transformé chimiquement de façon ___ par la création de nouveaux groupements fonctionnels plus ___ ou par modification d’un groupement.

A

irréversible

polaires / hydrosolubles

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7
Q

Les réactions d’oxydation, de réduction et d’hydrolyse sont toutes des réactions de phase 1. V ou F?

A

V

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8
Q

A) Oxygénases
B) Transférases

1) réactions de phase 1
2) réactions de phase 2

A

A1

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9
Q

Les réactions de phase 1 forment des métabolites secondaires. V ou F?

A

F, primaires

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10
Q

Où sont majoritairement localisées les réactions d’oxydation?

A

Microsomes hépatiques

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11
Q

Les microsomes hépatiques contiennent plusieurs enzymes. Quelles sont les + importantes pour la biotransformation des rx?

A

CYP450

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12
Q

Le nom cytochrome P450 vient des propriétés spectrales de ___

A

l’hémoprotéine

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13
Q

Les CYP450 sont propres aux eucaryotes (85 espèces). V ou F?

A

F, aussi 20 procaryotes

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14
Q

Qui a le plus de CYP450?

a) animaux
b) plantes
c) champignons
d) bactéries

A

b

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15
Q

IMPORTANT

Tous les différentes familles de CYP450 ont le même mécanisme d’action catalytique des réactions d’oxydation. V ou F?

A

V, mais ils diffèrent dans la spécificité de leur substrat qui est déterminée par le site de fixation de l’isoenzyme

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16
Q

2 rx biotransformés sélectivement par 2 isoenzymes différentes pourraient être métabolisés par la même réaction oxydative. V ou F?

A

V

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17
Q

Un rx ne peut pas être hydroxylé à différentes positions (régiosélectivité) par différentes enzymes. V ou F?

A

F

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18
Q

Combien de familles de CYP450 sont impliquées dans le métabolisme de xénobiotiques chez les mammifères?

A

4

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19
Q

Chaque famille et sous-famille de CYP possèdent des propriétés biochimiques spécifiques (substrats, inducteurs, inhibiteurs). V ou F?

A

V

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20
Q

Quelle protéine individuelle de CYP est présente chez tous les animaux?

A

CYP450 2E1

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21
Q

Donnez un exemple de
a) famille
b) sous-famille
de CYP

A

a) CYP1

b) CYP1A

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22
Q

Le principe de nomenclature réside dans le % d’homologie de ______ des différentes isoenzymes qui sont exprimées par une superfamille de gènes.

A

la séquence des acides aminés

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23
Q

Il y a plusieurs familles de protéines dans cette superfamille génétique que sont les CYP, mais les ___ premières regroupent les isoenzymes du CYP450 impliquées dans la ______ chez l’humain et mammifères.

A

4

biotransformation des rx

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24
Q

Quel est le % d’homologie de la séquence d’acides aminés d’une même

a) famille
b) sous-famille

A

a) 40%

b) 55%

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25
Q

Qu’est-ce qui est particulier avec le CYP450

a) 3A7 ?
b) 3A43 ?

A

a) présent slmt chez les bébés de moins de 1 an, ce CYP deviendra un 3A4
b) présent slmt chez les hommes (prostate, faible activité d’hydroxylation de la testostérone)

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26
Q 
Classer en ordre décroissant de proportion dans les microsomes hépatiques humains les CYP ci-bas.
A) 1A2
B) 2A6
C) 3A4/3A5/3A7
D) 2C8/2C9/2C18
E) 2C19
F) 2D6
G) 2E1
A

C » D » A » G » B = E = F

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27
Q 
Quels sont les 6 principaux CYP responsables du métabolisme des rx?
1A1 - 1A2 - 2A6 - 2A7
2B6
2C8 - 2C9 - 2C10 - 2C17 - 2C19 
2D6
2E1
2F1
3A4 - 3A7 - 3A43
4A9 - 4B1
A 
1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4
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28
Q

Quel est le CYP qui a le plus grand indice de variabilité?

a) 1A2
b) 2A6
c) 3A4
d) 2C
e) 2C19
f) 2D6
g) 2E1

A

f

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29
Q

Quel est le CYP qui métabolise le plus de rx ET qui est en plus grande qtée?

a) 1A2
b) 2A6
c) 3A4
d) 2C
e) 2C19
f) 2D6
g) 2E1

A

c

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30
Q

Qu’est-ce qui est la source importante de variabilité interindividuelle du métabolisme des rx?

A

Polymorphisme génétique

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31
Q

Comment peut-on prédire les réactions indésirables et optimiser l’efficacité des thérapies médicamenteuses en ce qui concerne les enzymes responsables du métabolisme (2)?

A

Pharmacogénétique

Génotypage-phénotypage

32
Q

Les mutations dans les gènes P450 diminuent ou annulent carrément l’activité enzymatique. V ou F?

A

F, peut aussi augmenter l’activité

33
Q

Pour la plupart des allèles variants, l’importance fonctionnelle reste encore à être déterminée. La fréquence des allèles semblent être liée à l’origine ethnique. V ou F?

A

V

34
Q

Un métabolisateur rapide possèdent plus de copies gènes que la normale. L’action des cytochromes étant plus efficace, l’effet du rx disparait après un certain temps, il ne s’accumule pas. V ou F?

A

F, raisonnement logique, mais à la base, un métabolisateur rapide est normal

35
Q

Un métabolisateur peut être ultra rapide pour quel cytochrome seulement?

A

CYP450 2D6

36
Q

Def

a) Spécificité pour un rx
b) Puissance à métaboliser

A

a) affinité

b) capacité

37
Q

Un rx est métabolisé plus rapidement par une enzyme qui a une grande capacité et une grande affinité. V ou F?

A

F, ne peut pas être les 2, il a soit une haute capacité ou une haute affinité.

38
Q

À faible concentration, un rx est métabolisé par une enzyme…
A) forte affinité, faible capacité
B) forte capacité, faible affinité

Cette enzyme sera l’enzyme primaire de métabolisme.

A

A

39
Q

Quel CYP métabolise les hydrocarbures aromatiques et est retrouvé dans les tissus extra-hépatiques surtout lorsque induits?

A

1A1

40
Q

Quelle groupe de personnes ont plus de 1A1? À part pour ces gens, ce CYP est très peu présent dans l’organisme.

A

fumeurs

41
Q

Quels CYP (2) sont carcinogènes lorsque induits?

A

1A1 et 1A2

42
Q

1A2 - 4 inhibiteurs puissants

A

Fluvoxamine
Ciprofloxacine
Mexilétine
Propafénone

43
Q

Dans la sous-famille 2A, lequel est le seul impliqué dans la biotransformation de certains rx? Entre autres la coumarine, nicotine et acide valproïque.

a) 2A6
b) 2A7
c) 2A13

A

a

44
Q

2A6 - 2 inducteurs (familles de rx)

A

corticostéroïdes

barbituriques

45
Q

Quelle est la sous-famille la plus complexe chez l’humain et est seconde en importance, représentant 15-20% des enzymes totales du foie?

A

2C

46
Q

Des polymorphismes génétiques ont été identifiés pour 2 d’entre eux, qui sont donc plus visés par les rx. Lesquels?

a) 2C8
b) 2C9
c) 2C18
d) 2C19

A

b, d

47
Q

Les substrats des isoenzymes 2C sont des composés qui ont des propriétés basiques. V ou F?

A

F, acides

48
Q

2C9 - 4 inhibiteurs puissants et 1 inducteur

A

Ritonavir
Sulfaphénazole
Fluconazole
Fluvoxamine

Rifampicine

49
Q

Pour la sous-famille 2C, c’est 1 Asiatique sur 5 qui est métabolisateur lent. V ou F?

A

V

50
Q

2C19 - 2 inhibiteurs puissants - 1 inducteur

A

Fluvoxamine
Ticlopidine

Rifampicine

51
Q

Lequel est le seul membre exprimé chez l’humain, les autres étant des pseudogènes non fonctionnels?
A) 2D6
B) 2D7
C) 2D8

A

A

52
Q 
Lequel se retrouve 
a) SEULEMENT dans le foie?
b) Presqu'exclusivement au foie?
1A2
2C9
2C19
2D6
2E1
3A4
A

a) 1A2

b) 2E1

53
Q

Les substrats du 2D6 sont des produits ___ à caractère ___(acide/basique?) dont la fonction ___(1) doit être ionisée au pH physiologique

A

aminés

basique (contrairement aux 2C qui sont acides)

54
Q

À combien de angströms d’un atome d’azote (responsable de la fixation) le site métabolique des substrats du 2D6 doit être situé?

A

5 à 7

55
Q

Quelles sont les 2 molécules utilisées pour phénotyper l’activité du 2D6?

A

Débrisoquine

DM / dextrométhorphane

56
Q

2D6 - 7 inhibiteurs puissants et 6 inhibiteurs puissants à modérés

A 
Quinidine
Ritonavir
Fluoxétine
Norfluoxétine
Paroxétine
Bupropion
Cimétidine
Sertraline
Quinine
Pimozide
Ticlopidine
Terbinafine
Fluvoxamine
57
Q

Il n’y a toujours aucun inducteur connu pour le 2D6 à ce jour. Un individu UEM au 2D6 est donc nécessairement génétique (non induite). V ou F?

A

V

58
Q

Le 2E1 ne métabolise que les molécules de ___ poids moléculaire. Les facteurs environnementaux font ___ varier l’activité de cette enzyme.

A

faible

beaucoup

59
Q

Une consommation d’alcool chronique est un inhibiteur ou un inducteur du 2E1 ?

A

inducteur

60
Q

2E1 - 3 inhibiteurs et 4 inducteurs

A

alcool non chronique
disulfiram
isoniazide (1ère dose)

alcool chronique
isoniazide (reg)
obésité
diabète non contrôlé

61
Q

Peu de variations interindividuelles dans la qtée et l’activité enzymatique du 3A ont été rapportés. V ou F?

A

F

62
Q

Quel CYP active métaboliquement l’aflatoxine B1 et d’autres pro-carcinogènes (bien qui moins carcinogène que 1A2) ?

A

3A4

63
Q

Le 3A43, présent slmt à la prostate, est impliqué dans la biotransformation des rx. V ou F?

A

F

64
Q

3A4 - 6 inhibiteurs puissants et 6 inducteurs (dont 3 familles de rx)

A 
Kétoconazole
Ritonavir
Clarithromycine
Diltiazem
Norfluoxétine
Néfazodone
Anticonvulsivants (carbamazépine, phénytoïne)
Barbituriques
Corticostéroïdes
Phénobarbital
Rifampicine
Millepertuis
65
Q

Sous quelle concentration un inhibiteur est qualifié de puissant?

A

2 uM

66
Q

Les CYP4 métabolisent essentiellement les ___ ___ et les ___. Elles sont ___ impliquées dans la biotransformation des rx.

Q : quel autre classe d’enzyme métabolise les leucotriènes et les prostaglandines?

A

acides gras
prostaglandines
PAS

Q : GST microsomales (glutathion-s-transférase)

67
Q

CYP4 - 1 famille d’inducteurs

A

Agents hypolipémiants de type fibrates

68
Q

Les réactions de phase 2 sont des réactions de ___.
Leurs réactions synthétiques de conjugaison se font à l’aide d’enzymes ___.
Ce sont des réactions ___(réversibles/irréversibles?) qui forment des métabolites ___.

A

détoxication
transférases
réversibles
secondaires

69
Q

Nommer la plus importante famille de transférases responsable des réactions de phase 2.

A

UGT

uridine 5’ diphosphate glucuronosyltransférase

70
Q

Où se trouve les UGT (famille de transférases des réactions de phase 2) a/n cellulaire?

A

au RE

71
Q

Tout comme les CYP, les UGT n’ont pas de spécificité de substrats et sont susceptibles aux inhibitions et inductions. V ou F?

A

V

72
Q

Quelles sont les 2 sous-familles d’UGT impliquées dans le métabolisme des rx?

A

UGT1A

UGT2B

73
Q

Quels CYP ont une faible affinité et forte capacité?

a) 1A2
b) 2C9
c) 2C19
d) 2D6
e) 3A4

A

a et e

74
Q

1) réactions de phase 1
2) réactions de phase 2

A) rend les molécules plus grosses
B) rend les molécules plus petites

A

A2

75
Q

A) Métabolise presque uniquement au foie mais retrouvé dans d’autres tissus aussi
B) Métabolise au cerveau, prostate, coeur, moelle épinière
C) Retrouvé exclusivement au foie
D) Retrouvé dans la muqueuse intestinale, poumons, utérus, reins, foie, placenta et autres

1) 1A2
2) 2C9, 2C19
3) 2D6
4) 3A4

A

A2, B3, C1, D4

76
Q

Plus de polymorphismes pour
A) les Asiatiques
B) les Caucasiens
C) les Africains

1) 2C
2) 2D6
3) 3A4

A

A1, B2, C3

Devenir du Rx (15 decks)

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