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Devenir du Rx > Absorption et distribution > Flashcards

Absorption et distribution Flashcards

1
Q

Dans quel organe y a-t-il le plus d’activité des CYP450?

A

Duodénum

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2
Q

La biodisponibilité est le % de rx actif restant dans la circulation systémique après avoir passé les barrières. On peut la mesurer dans les veines mésentériques par exemple. V ou F?

A

F, là, le rx n’a pas encore passé le foie, on ne peut donc pas mesurer la biodispo

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3
Q

Le métabolisme se fait souvent avant la distribution. V ou F?

A

V

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4
Q

Les processus ADME affectent quoi? (3)

A

qtée
durée du séjour du rx
effet

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5
Q

L’absorption est le processus par lequel le rx inchangé passe du site d’admin à la circulation sanguine. V ou F?

A

V

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6
Q

L’absorption est réversible. V ou F?

A

F

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7
Q

Donner des exemples de perte du rx lors de l’effet de 1er passage.

A 
Inchangé dans les selles
Bactéries intestinales
Enzymes intestinales
Foie (métabolisation CYP450)
Foie (élimination dans la bile)
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8
Q

Si E=0, le rx est totalement extrait. V ou F?

A

F

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9
Q

Quelle est la fameuse équation à retenir entre biodisponibilité et extraction?

A

F = 1 - E

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10
Q 
Pour un même rx, classer les voies d'admin par voie décroissante en terme de biodisponibilité.
A) IM
B) IV
C) Oculaire = inhalation
D) Dermique
E) Orale
F) Rectale
A

B, C, A, D, F, E

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11
Q

Il peut arriver que la F en IV n’atteignent pas 1, mais elle sera toujours très proche de 100%. V ou F?

A

F, toujours à 1

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12
Q

La fraction de la dose biodisponible du médicament biotransformé sera distribuée dans les tissus où se trouvent les récepteurs pour causer leur effet. V ou F?

A

F, fraction inchangée

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13
Q

La distribution est irréversible. V ou F?

A

F

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14
Q

S’il n’y a pas d’absorption, il n’y a pas de distribution, car la distribution vient après. V ou F?

A

V

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15
Q

Le débit sanguin total est de 5000ml/min, ce qui correspond au rdt cardiaque en activité. V ou F?

A

F, au repos

note : diffère d’une région à l’autre

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16
Q

Nommer les 2 facteurs sur lesquels la distribution des rx va dépendre à une région spécifique.

A

DS

vitesse de transfert du site d’administration à cette région

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17
Q

Nommer les 3 facteurs du passage des rx à travers les membranes des capillaires.

A

gradient de pression

différence de concentration

propriétés physicochimiques

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18
Q

Les petites molécules diffuseront ___ rapidement et les molécules liposolubles/non-polaires diffuseront ___ rapidement

A

plus

plus

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19
Q

Volume extravasculaire = volume ___ + volume ___

A

interstitiel
intracellulaire

(sans le volume sanguin)

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20
Q

Quelle est la différence entre sérum et plasma?

A

Le sérum ne contient pas de protéines solubles, slmt le liquide

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21
Q

Les concentrations plasmatiques peuvent être bcp plus faibles que les concentrations sanguines. V ou F?

A

V

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22
Q

Les concentrations plasmatiques et sériques sont en général les mêmes. V ou F?

A

V

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23
Q

Les concentrations sanguines sont plus utilisées en clinique que les concentrations plasmatiques. V ou F?

A

F

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24
Q

Si une PK est non-linéaire, qu’est-ce que cela signifie?

A

Impossible de faire une estimation. Liaison aux glob rouges saturables! Suite à la saturation, augmentation de la concentration plasmatique de façon presque exponentielle.

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25
Q
  1. Quels organes sont mal perfusés?
  2. Lequel est intermédiaire, dépend de son activité?

a) cerveau
b) foie
c) graisses
d) os
e) poumons
f) reins
g) muscles

A
  1. c, d

2. g

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26
Q

Les concentrations plasmatiques de rx sont obtenues bcp plus rapidement dans les organes bien perfusés. Par contre, le rx ne va pas nécessairement se distribuer au tissu. V ou F?

A

V, dépend de la taille du tissu et des prop physicochimiques

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27
Q

Par quoi peut être limitée la distribution (tout comme l’absorption) ?

A

perfusion sanguine

perméabilité membranaire

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28
Q

Lorsque les membranes sont très perméables, il n’y a aucun obstacle et le rx passe facilement. V ou F?

A

F, si très perméables, c’est la perfusion sanguine qui limite la distribution

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29
Q

Les organes moins perfusés avec des memb très perméables se présentent surtout aux molécules très ___ et ___ et lorsque le lit capillaire des membranes est très ___.

A

petites et liposolubles

poreux

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30
Q

2 facteurs influençant le passage membranaire des rx :

Plus le coefficient huile/eau est faible, plus la molécule traverse ___ les membranes.

La forme non ionisée traverse ___ facilement les membranes.

A

difficilement

plus

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31
Q

Pour la plupart des tissus, le lit capillaire est très poreux, donc la vitesse de diffusion aura peu d’effet sur la distribution des rx. V ou F?

A

V

32
Q

La BHE est liposoluble et très bien perfusé. Pourquoi est-ce difficile de la traverser?

A

P-gp
autres protéines de transport
cells très condensées

33
Q

La BHE est incassable. Elle gardera toujours sa forme et son activité. V ou F?

A

F, pas lors d’infections (méningite)

34
Q

Pour traverser la BHE, il faut absolument passer par transport actif. V ou F?

A

F, aussi possible par diffusion

35
Q

A) vitesse de présentation « vitesse de sortie
B) vitesse de présentation » vitesse de sortie

1) Concentration tissulaire augmente
2) Concentration tissulaire diminue

A

A2

36
Q

Que représente DS x Ca?

A

vitesse de présentation, ou vitesse maximale de captation! puisque ne peut pas dépasser l’entrée de sang

37
Q

Si nous ne tenons pas compte du mvt du rx à l’intérieur d’un tissu, d’un point de vue cinétique, le tissu et le sang forment 2 compartiments. V ou F?

A

F, 1 seul compartiment

38
Q

L’atteinte de l’équilibre et la perte du rx par un tissu prennent plus de temps si le tissu est bien perfusé. V ou F?

A

F

39
Q

Lequel DIMINUE le plus la perfusion sanguine?

a) IH
b) IC
c) IR

A

b

40
Q

Pour une injection IM, j’aurai moins d’E2 si je me pique

a) après mon entrainement
b) avant mon entrainement

A

b

car un muscle est perfusé intermédiaire : il est perfusé lorsqu’en activité et si bien perfusé, rx mieux absorbé, donc E2 plus rapides

41
Q

Lorsque le tissu faiblement perfusé est le principal organe d’élimination (ex. reins), une diminution de perfusion peut se traduire par une accumulation de rx dans l’organisme. V ou F?

A

V

42
Q

Les tissus qui reçoivent le débit sanguin le plus élevé atteindront l’équilibre moins rapidement. V ou F?

A

F

43
Q

À part le débit sanguin, de quoi dépend l’accumulation tissulaire d’un rx?

A

affinité du rx pour ce tissu

44
Q

Nommer 4 protéines plasmatiques de transport.

A

albumine
a-1-glycoprotéine acide
lipoprotéines
érythrocytes

45
Q

De quoi dépend la liaison rx-protéine?

A

Rx :
prop physicochimiques
concentration totale

Protéine :
Qtée
Qualité structurelle
Interactions rx
États pathologiques
46
Q

Le complexe rx-protéine est actif. V ou F?

A

F

actif lorsque libre

47
Q

La liaison rx-protéine affecte-t-elle…

a) la distribution du rx?
b) l’action pharmacologique?

A

a, b) oui

48
Q

Seul le rx libre peut quitter l’espace vasculaire pour se distribuer dans l’espace extravasculaire et les tissus. Le rx lié aux protéines (entreposé) reste dans le plasma. V ou F?

A

V

49
Q

Un rx avec une fraction trop élevée de liaison aux protéines ne pourra pas se distribuer à cause de sa force de liaison. V ou F?

A

F, il peut être 99% lié mais ce lien est faible, il y aura toujours 1% actif et lorsque ce 1% sera éliminé, un autre % du 99% viendra le remplacer (système dynamique, non statique)

50
Q

En général, la liaison rx-protéine est réversible, mais des cas d’irréversible peuvent survenir. C’est le cas d’une toxicité. V ou F?

A

V

51
Q

Pourquoi on n’analyse pas la fraction libre du rx (non liée aux protéines) au lieu d’analyser le volume lié ET non-lié? Ce serait beaucoup plus efficace.

A

Oui, mais c’est trop cher et trop difficile

52
Q

Un patient reçoit un rx qui se lie à l’albumine. Ce rx est lié à 90%. Après l’administration du premier rx, on donne un 2e rx qui se lie aussi à l’albumine. Est-ce que la fraction liée (90%) du premier rx va descendre ou augmenter?

A

Il va descendre en bas de 90% (sera plus libre car compétition)

53
Q

Nommer les 9 rx ou classes de rx à index thérapeutique étroit.

A

Anticoagulants (warfarine)

Antiarythmiques (procaïnamide, flécaïnide)

Anticonvulsivants (primidone, carbamazépine, phénotoïne)

Psychotropres (lithium)

Insulines

Agents thyroïdiens (lévothyroxine)

Spasmolytiques respiratoires (aminophylline, théophylline)

Digitaliques (digoxine)

Immunosuppresseurs (cyclosporine, tacrolimus, sirolimus)

54
Q

À cause de la liaison aux protéines, seul ou en association, la distribution peut varier. V ou F?

A

V

55
Q

Il peut y avoir des répercussions cliniques importantes si

  • le médicament qui déplace a une affinité plus ___ pour la protéine que pour le rx déplacé
  • le médicament qui déplace est à concentration égale ou ___ à la concentration molaire de la protéine liante
  • le % de liaison du rx déplacé est ___
A

grande

supérieure

élevé

56
Q

La liaison protéique peut influencer l’excrétion et la biotransformation. V ou F?

A

V

57
Q

Les reins filtrent l’albumine. V ou F?

A

F, pas filtrée, donc les rx liés restent dans l’organisme

58
Q

L’albumine peut diffuser dans les hépatocytes. V ou F?

A

F, juste le rx libre, donc si lié, pas métabolisé

59
Q

Il y a une grande différence intra-individuelle et inter-individuelle sur la concentration plasmatique des protéines, ce qui modifie la fraction libre d’un individu à l’autre. V ou F?

A

V

60
Q
  1. Lesquels font diminuer l’albumine?
  2. Lesquels font augmenter l’a-1-glycoprotéine acide?

a) IR
b) cirrhose hépatique
c) arthrite
d) chirurgie
e) brûlure
f) infarctus du myocarde
g) stress
h) grossesse

A
  1. a, b, e, g, h

2. a, c, d, f, g

61
Q

Lorsque la concentration plasmatique du rx est faible, les sites de liaison sur la protéine sont presque tous inoccupés et le % de liaison est constant et indépendant (donc linéaire) de la concentration plasmatique (en général). V ou F?

A

V

62
Q

Une fois la saturation atteinte pour une PK non linéaire (concentration-dépendante), est les concentrations liées ou libres qui vont augmenter si on augmente la dose?

A

libres

note : c’est pourquoi la mesure plasmatique de la concentration totale du rx peut être trompeuse!

63
Q

Pourquoi dit-on que la liaison aux protéines plasmatiques peut être un phénomène de protection de l’organisme?

A

Réserve de rx

Empêche la distribution aux récepteurs

Diminue l’intensité de l’effet

64
Q

Quelles sont les questions à se poser pour évaluer la pertinence clinique d’une liaison aux protéines plasmatiques?

A

Index thérapeutique étroit?
Molécule liée à plus de 70% aux protéines?
Principale protéine responsable de la liaison?
IR ou IH?
Rx en grande concentration?

65
Q

Il est possible d’obtenir des valeurs exactes sur la distribution d’un rx chez un humain. V ou F?

A

F

cependant le taux de distribution et l’ampleur de la distribution peuvent être estimées

66
Q

Qu’est-ce que l’espace de dilution apparent du rx?

A

volume de distribution

67
Q

Plus le volume de distribution est grand, plus le rx est à l’___ du compartiment sanguin, ___ il sera distribué dans les tissus et ___ les concentrations plasmatiques seront élevées.

A

extérieur
plus
moins

68
Q

Les rx polaires demeurent dans le volume d’eau. Ils ont donc un grand volume de distribution. V ou F?

A

F, car polaire = hydrosoluble, reste dans le sang

69
Q

À partir de quel volume de distribution considère-t-on qu’il est grand?

A

70L (volume total d’un adulte)

70
Q

Pour avoir une situation clinique significative du Vd, il est préférable de déterminer la concentration aux pics. V ou F?

A

F, à l’équilibre (moyenne)

71
Q

À l’état de l’équilibre, la valeur du Vd obtenu est constante. C’est pourquoi c’est un volume apparent. V ou F?

A

V

72
Q

Il est fréquent qu’une subs se distribue uniquement dans un seul compartiment de l’organisme. V ou F?

A

F

73
Q

Quelle est l’étape limitante pour les rx moins liposolubles et ionisés au pH plasmatique?

A

La diffusion des memb biologiques

74
Q

Plus le Vd est élevé, plus la fraction plasmatique sera ___

A

faible

75
Q

Un rx peut avoir une grande affinité pour les protéines plasmatiques, mais s’accumuler malgré tout dans les tissus si l’affinité pour les sites de liaison tissulaire est plus grande. V ou F?

A

V

76
Q

Quel est le rx qu’on peut prescrire d’après la loi 41 et qui a un Vd de 13’000 L (plus grand Vd) ?

A

chloroquine

Devenir du Rx (15 decks)

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