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Devenir du Rx > Élimination et clairance 2 > Flashcards

Élimination et clairance 2 Flashcards

1
Q

Quelle est la voie majeure d’élimination des rx de l’organisme?

A

biotransformation

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2
Q

Chaque métabolite doit être considéré comme une nouvelle molécule qui a ses propres caractéristiques PK qui sont généralement indépendantes de la molécule mère (peut être semblable ou très différents). V ou F?

A

V

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3
Q

Tous les rx sont biotransformés. V ou F?

A

F, certains sont éliminés inchangés

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4
Q

Un rx peut être métabolisé par plusieurs cytochromes. V ou F?

A

V

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5
Q

La CLrénale est difficile à calculer. V ou F?

A

F, rx mesurable dans urine

CLt aussi facile à mesurer

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6
Q

On considère que la CLextrarénale représente quoi?

A

La CLh (plus difficile à quantifier)

note : si CLxt-rénale bcp plus supérieur à CLh, alors le rx se fait clairer par un autre organe que le foie ou les reins

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7
Q

Def
capacité du ou des enzymes enzymatiques hépatiques (ex. CYP) à métaboliser le rx indépendamment des autres facteurs comme le DS. C’est la fonction brute du foie

A

CLint

intrinsèque

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8
Q

La clairance métabolique partielle est la clairance d’un organe en particulier, comme le foie (alors on tient compte de slmt la CLh). V ou F?

A

F, c’est la clairance d’un métabolite en particulier, théoriquement dans tous les organes, mais mesuré dans l’urine

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9
Q

La CLbiliaire élimine principalement les molécules d’une ___ masse moléculaire.

A

forte (mais petites hydrosolubles aussi possible)

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10
Q

Qu’est-ce qui rend actif la sécrétion biliaire?

A

les protéines de transport

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11
Q

3 facteurs importants affectent la clairance biliaire, lesquels?

A

capacité max des protéines de transport

affinité aux protéines de transport

poids moléculaire et acidité du rx

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12
Q

Un rx peut être capable de traverser la barrière intestinale, mais pas la barrière hépatique. V ou F?

A

V

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13
Q

Suite aux biotransformations faites par le foie qui rendent les rx ___ polaires et ___ grosses, ils pourront être excrétés dans ___. Cette sécrétion se fait surtout par transport ___, mais attention, il ___ (est / n’est pas?) saturable.

A 
plus
plus
la bile
actif
est
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14
Q

La concentration des rx ou des métabolites dans la bile est toujours inférieure ou égale à celle du plasma. V ou F?

A

F, peut aussi être supérieure

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15
Q

EXAM
A) Concentration biliaire du rx bcp plus élevée que dans le plasma
B) Concentration biliaire du rx inférieure au plasma

1) sécrétion par transport actif
2) diffusion passive dans la bile

A

A1

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16
Q

Quel est le premier conduit qu’un rx croise lorsqu’il est donné…
A) PO
B) IV

1) artère hépatique
2) veine porte

A

A2 (passe d’abord par l’intestin)

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17
Q

Le cycle entéro-hépatique fait diminuer le Vd. V ou F?

A

F, augmenter

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18
Q

On peut mesurer la clairance biliaire chez les humains. V ou F?

A

F

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19
Q

CLt = CLr + CLxt-r
Une modification de la clairance qui contribue le plus à la clairance totale aura un impact négligeable sur cette dernière. V ou F?

A

F, si organe majeur d’élimination, les organes mineurs ne prendront pas toute la relève : ils aideront juste un peu mais pas assez pour combler la baisse importante. Résultat : baisse de la CLt et augmentation Cp

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20
Q

Si la CLh = la CLm (métabolique), qu’est-ce que cela signifie?

A

Probablement aucune clairance biliaire, car CLh = CLm + CLb

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21
Q

Quelles sont les 2 familles de transporteurs?

A

SLC (solute carrier)

ABC (ATP binding cassette)

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22
Q

A) ABC
B) SLC

1) pompe à influx, fait entrer dans la cell
2) pompe à efflux, fait sortir de la cell

A

A2

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23
Q

Lequel est un transporteur SLC et non une ABC?

a) P-gp
b) ABCB1
c) OATP
d) MDR

A

c

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24
Q

La P-gp (1280 acides aminés, 170 kDa) est exprimée a/n de la membrane ___ des cells. Les niveau d’ARNm semblent ___ progressivement de l’estomac au côlon. Leur distribution ___ (est / n’est pas) uniforme.

A

apicale
augmenter
n’est pas

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25
Q

La P-gp peut être responsable de la ___ absorption de certains rx en raison de sa distribution ___ et sa ___ interindividuelle.

A

faible
inégale
variabilité

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26
Q

Effets de la P-gp :
Intestin et foie : ___ de l’absorption et de F

Sécrétion tubulaire rénale : ___ de l’élimination

BHE : ___ du passage au cerveau

Barrière placentaire : ___ du passage au foetus

A

diminution
augmentation
diminution
diminution

27
Q

EXAM
A/n des entérocytes, la localisation cellulaire des P-gp et du 3A4 est très rapprochée et sont induits par les mêmes récepteurs (PXR et CAR), donc si on inhibe l’un, on inhibe fort probablement l’autre. On obtient donc une meilleure biodispo. V ou F?

A

V, COMPLÉMENTAIRES

28
Q

La P-gp ___ la concentration intracellulaire de rx ce qui prévient la ___ du 3A4 en ___ son exposition.

A

diminue
saturation
altérant (limitant)

29
Q

Nommer un inhibiteur alimentaire de la P-gp et du 3A4.

A

jus de pamplemousse

30
Q

Le dabigatran etexilate est un ___ qui est converti par des ___ dans un environnement ___ pour devenir actif. Il ___ (est / n’est pas) métabolisé par les CYP450 et ___ (est / n’est pas) un substrat de la P-gp

A 
promédicament
estérases
acide
n'est pas
est
31
Q

Le … 1. lopéramide / 2. digoxine / 3. colchicine … est substrat de

a) P-gp
b) CYP450
c) les 2
d) aucun

A

1c
2a (parmi les rares qui passe par juste un des 2)
3a

32
Q

IMPORTANT

Nommer les 4 substrats de la P-gp (pouvant être ou non des substrats du 3A4).

A

digoxine
loperamide
colchicine
dabigatran etexilate

33
Q

Ces 3 composantes regroupe quoi?
Filtration glomérulaire (GFR)
Sécrétion tubulaire
Réabsorption tubulaire

A

CL rénale

34
Q

La filtration glomérulaire filtre toute substance ___phile et ___ (lié/non lié) aux protéines plasmatiques.

A

hydrophile

non lié*****

35
Q

Une substance qui a été sécrétée a/n tubulaire dans les reins ne pourra plus ravoir une action pharmacologique même si elle est réabsorbée. V ou F?

A

F

36
Q

Quel est le principal organe d’excrétion?

Quelle est son unité fonctionnelle?

A

Reins

Néphron

37
Q

Le glomérule se comporte comme un filtre non sélectif qui laisse passer les substances dont le poids moléculaire est inférieur a 65’000 Daltons. Donc les rx, généralement sous 5000 Daltons, n’ont aucune difficulté passer aux filtres. V ou F?

A

V

38
Q

La filtration glomérulaire est dépendante de la liposolubilité et du degré d’ionisation. V ou F?

A

F, indépendante

39
Q

La filtration glomérulaire est proportionnelle à la concentration plasmatique. V ou F?

A

V

40
Q

La grande majorité du filtrat glomérulaire ne se fait pas réabsorbé. V ou F?

A

F

41
Q

Avec quoi évalue-t-on la vitesse de filtration glomérulaire en clinique?

A

créatinine

42
Q

La créatinine est une petite protéine non liée aux protéines plasmatiques qui est filtrée presqu’à 100%. V ou F?

A

V

43
Q

A) Filtration glomérulaire
B) Sécrétion tubulaire
C) Réabsorption

1) Diffusion passive
2) Transport actif
3) passif et actif (surtout passif)

A

A1, B2, C3

44
Q

Le liquide péritubulaire est filtré, mais pas sécrété vers la lumière tubulaire. V ou F?

A

V

45
Q

Quand la concentration augmente, la sécrétion tubulaire est ___ jusqu’à un seuil où elle sera ___.

A

en augmentation

constante

46
Q

La sécrétion tubulaire ne peut pas être saturée ni entrer en compétition avec les rx. V ou F?

A

F, saturable et compétition

47
Q

Quelles sont les bases organiques?

a) AAS
b) pénicilline
c) b-lactamines
d) quinine
e) thiamine, choline, histamine
f) indométhacine
g) diurétiques thiazidiques
h) morphine
i) procaïne
j) probénécide
k) amiloride
l) IECA
m) néostigmine
n) triamtérène

A

d, e, h, i, k, m, n

48
Q

Sécrétion tubulaire = excrétion rénale + filtration glomérulaire. V ou F?

A

F, excrétion rénale = sécrétion tubulaire + filtration glomérulaire

note : dans le calcul de la vitesse d’excrétion, soustraire à ça la vitesse de réabsorption

49
Q

La réabsorption tubulaire a surtout lieu au tubule

a) proximal
b) distal

A

a

50
Q

Les acides faibles sont davantage réabsorbés dans une urine

a) acide
b) basique

A

a

note : modification du pH urinaire peuvent être utilisés au cours du tx des intoxications aussitôt que l’on connait la toxine responsable

51
Q

L’augmentation du débit urinaire fait ___ la réabsorption tubulaire.

A

diminuer

52
Q

Si le PA est éliminé par filtration glomérulaire (processus d’ordre 1), la CL rénale est dépendante de la Cp. V ou F?

A

F, indépendante

note : CLr diminue si ordre 0 saturé

53
Q

Pour calculer une clairance rénale, on a pas le choix (pas d’autre moyen que) d’avoir des échantillons urinaires sur 5-6 demi-vies. V ou F?

A

V

54
Q

L’élimination définitive a/n digestif est la sécrétion dans la lumière intestinale (liquide gastrique, bile, sécrétions). V ou F?

A

F, soustraire la réabsorption (il y en a beaucoup)

55
Q

L’élimination salivaire, variable dans la journée en fonction des repas et du sommeil, est négligeable. V ou F?

A

F, non négligeable : peut atteindre 1 à 2 L / jour

56
Q

L’élimination salivaire se fait par diffusion passive et est presque inexistante pendant le sommeil. V ou F?

A

V

57
Q

En clinique, on utilise le dosage des rx dans la salive pour le monitoring. V ou F?

A

F

58
Q

Les rx à propriétés ___ inhibent la sécrétion salivaire et perturbent l’élimination des subs de cette voie.

A

atropiniques

59
Q

3 E2 - rx et sécrétions salivaires

± important

A

surinfection
hyperplasie des gencives
mauvais goût

60
Q

L’excrétion des rx dans le lait maternel n’est qu’une voie accessoire d’élimination (comme la voie d’élimination sudorale) mais qui peut être un danger pour le nouveau-né. V ou F?

A

V

61
Q 
On peut trouver des rx dans toutes ces voies d'élimination accessoires. V ou F?
lacrymales
nasales
bronchiques
génitales
A

V

62
Q

Chaque rx a sa propre clairance (non comparable avec les autres rx) qui demeure constante, à quelles 3 exceptions?

A

Ordre 1 à saturation (modèle compartimental : stable-diminution-stable)

Débit sanguin non constant (modèle physiologique)

Interactions médicamenteuses

63
Q

Une quantité infime d’albumine réussit à être filtrée, mais que très peu. V ou F?

A

V

64
Q

A) filtration glomérulaire
B) sécrétion tubulaire

1) ordre 1
2) ordre 0

A

A1

Devenir du Rx (15 decks)

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