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Pharmaco 2 > - Effets indésirables > Flashcards

- Effets indésirables Flashcards

1
Q

Entre les Rx acides et basiques, lesquels sont le plus liés aux protéines plasmatiques?

A

Acides

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Q

Vrai ou faux? La majorité des Rx sont absorbés de manière active

A

Vrai

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3
Q

Plus l’affinité du médicament pour les protéines plasmatiques est ____, plus le médicament sera lié et le volume de distribution sera _____

A

Grande affinité = petit volume de distribution

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4
Q

Le métabolisme de phase I est médié par quoi?

A

Cytochrome P450

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5
Q

Quel type de cytochrome P450 est le plus important?

A

3A4/5 (30%)
2C9 (20%)

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6
Q

Quelle réaction de phase II du métabolisme est affecté dans la maladie de Gilbert?

A

Glucuronidation

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7
Q

Métabolisme de phase I ou II? Hydroxylation et oxydation

A

I

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8
Q

Quel est le but de la métabolisation des Rx?

A

Entre un médicament lipophile -> hydrophile afin qu’il soit excrété

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9
Q

Comment les Rx entrent dans l’hépatocyte pour la métabolisation?

A

Transporteur

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10
Q

De quoi dépend la filtration glomérulaire?

A
  1. Poids moléculaire
  2. Liaison aux protéines plasmatiques
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11
Q

Où sont sécrétés les Rx dans le rein?

A

Tubule proximal

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12
Q

____ % des médicaments sont métabolisés par le P450

A

60%

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13
Q

Quel type d’effet indésirable? Peuvent être expliqués par la pharmacologie et sont prédicitibles

A

Type A

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14
Q

Les effets indésirables de type A peuvent survenir à quel niveau lors de la prise de Rx?

A

Tous les niveaux (absorption, distribution, élimination)

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15
Q

Qu’est-ce qui s’accumule lorsqu’on a un polymorphisme qui touche l’enzyme?

A

Substance mère

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16
Q

Qu’est-ce qui ralentit la vitesse d’absorption d’un médicament?

A

Aliments
Vieillissement
Grossesse
Maladie
Médicaments (dompéridone)

17
Q

Qu’est-ce qui accélère la vitesse d’absorption d’un médicament?

A

Maladie (hyperthyroïdie et diarrhées) Médicaments

18
Q

Vrai ou faux? La vitesse d’absorption a de grandes répercussions sur la cinétique des Rx

A

Faux parce que ne change pas la quantité au final

19
Q

Qu’est-ce qui influence réellement l’absorption intestinale?

A

Les transporteurs d’efflux qui retransportent les médicaments dans la lumière intestinale (du côté apical) = si on les bloque, il y a ++ d’absorption vs s’ils sont activés, ça diminue la quantité absorbée

20
Q

Par quoi est modifiée la quantité de médicament absorbée?

A
  • Dégradation au pH intestinal
  • Réactions avec composantes des aliments
  • Variations de l’expression des transporteurs type MDR, BRCP, MRP, OATP/OAT, OCT, etc.
  • Métabolisme dans la paroi intestinale
  • Interactions médicamenteuses
21
Q

Qu’est-ce qui se passe si on prend du calcium en même temps que du Cipro?

A

Absorption du cipro est réduite

  • Formation de complexe avec ions (Ca, Mg, aluminium, fer)
  • Complexes sont peu absorbés
  • Administration séparée d’au moins 2 h
22
Q

Qu’est-ce qui se passe si on donne de la warfarine avec un AINS ?

A

Les 2 sont des rx acides liés aux protéines plasmatiques, mais l’AINS compétitionne et se lie, donc plus de fraction libre de warfarine dans le sang = ↑ l’INR

23
Q

50 ans MCAS prenant du lipitor 40 mg die. Recoit clarithromycine pour une bronchite. 3 jours plus tard présente des myalgies diffuses.
Que s’est‐il passé ?

A

Le Lipitor doit pénétrer dans l’hépatocyte pour être métabolisé par le P450. Il y a eu compétition sur les transporteurs d’influx (du sang vers la cellule). Donc Lipitor reste dans le sang = myalgies

24
Q

À quel niveau il y a le plus de réactions indésirables aux Rx?

A

Transport et métabolisme

25
Q

Qu’est-ce qui se passe si on donne tracolimus et cardizem?

A

Intoxication au tacrolimus, cardizem inhibe P450

26
Q

Qu’est-ce qui se passe si on donne rifampicine (TB) et labetalol?

A

Crise hypertensive, car induction enzymatique du P450 = augmente métabolisme labétalol = moins dispo dans le sang

27
Q

Quel est l’effet des anticonvulsivants sur le cytochrome P450?

A

Inducteur, donc diminue l’effet de l’autre Rx pris en parallèle

28
Q

Nommez 3 déterminants majeurs dans la clairance hépatique des Rx

A
  • Débit sanguin hépatique
  • Clairance intrinsèque hépatique (activité enzymatique)
  • Liaison aux protéines plasmatiques
29
Q

Chez quels type d’insuffisance hépatique doit-on ajuster le médicaments ?

A

Modéré à sévère, donc Child B et C

30
Q

Vrai ou faux? L’insuffisance rénale influence le métabolisme de certains médicaments

A

Vrai, agit pas juste sur l’élimination/accumulation. Peut influencer certaines enzymes extrarénales comme transporteur et CYP ce qui va causer augmentation de la biodisponibilité

31
Q

Par quels mécanismes la liaison des rx acides aux protéines plasmatiques (albumine) est-elle réduite en IRC sévère?

A
  • Hypoalbuminémie
  • Accumulation de substances endogènes
  • Accumulation des métabolites
  • Changement du site de liaison (carbamylation)
32
Q

Vrai ou faux? Il existe une relation directe entre clairance totale et clairance de la créat pour les substances éliminées par le rein

A

Vrai

33
Q

Vrai ou faux? Il faut réduire les doses de charge en IRC

A

Faux
– Dose de charge demeure le plus souvent inchangée
– En général, l’ajustement posologique se fait en ↓ dose et/ou en modifiant l’intervalle d’administration

34
Q

Vrai ou faux? Il faut ajuster les IECA et ARA en IRC

A

Faux, pas ARA

35
Q

Vrai ou faux? La majorité des BB n’ont pas besoin d’être ajustés en IRC

A

Faux

36
Q

Que sont des réactions indésirables de type B?

A

Non reliées à l’effet pharmacologique
– Réactions allergiques ou d’hypersensibilité
– Réactions idiosyncrasies

  • Moins fréq mais létales
  • Imprédictibles
  • Dépendantes de l’hôte (idiosyncrasies)

Pharmaco 2 (13 decks)

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