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Farmacologia > DINAMICA E CINÉTICA - FARMACOLOGIA CLÍNICA TE1 > Flashcards

DINAMICA E CINÉTICA - FARMACOLOGIA CLÍNICA TE1 Flashcards

1
Q

O QUE É FARMACOCINETICA?

A

é o que o corpo faz com a droga
“estudo dos processos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos ao longo do tempo no organismo”
“utiliza modelos matemáticos para caracterizar a velocidade e a intensidade desses processos”

Percurso da droga:
- desintegração
- absorção
- transporte-distribuição
- metabolização
- excreção

resumo: ADME

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2
Q

O QUE É FARMACODINAMICA?

A

É o que a droga faz no corpo
ex. aspirina:
mecanismo de ação: inibição da cicloxigenase -> diminuição das prostaglandinas -> diminui a inflamação

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3
Q

QUAL A SEQUENCIA DA FARMACOCINETICA?

A

ADME
A - ABSORÇÃO -> BIODISPONIBILIDADE -> CONCENTRAÇÃO NO PLASMA
D - DISTRIBUIÇÃO E
M - METABOLIZAÇÃO OU BIOTRANSFORMAÇÃO OU EXCREÇÃO
E - ELIMINAÇÃO

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4
Q

QUAL A SEQUENCIA DA FARMACODINAMICA?

A

CONCENTRAÇÃO NO PLASMA (FARMACOCINETICA) -> EFEITO FARMACOLOGICO -> RESPOSTA CLÍNICA -> TOXICIDADE OU EFICÁCIA - > UTILIDADE (FARMACODINAMICA)

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5
Q

O QUE É A ABSORÇÃO?

A

É a transferencia de um fármaco desde o seu local de administração até a corrente sanguínea

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6
Q

QUAIS OS 4 MOVIMENTOS DAS MOLÉCULAS NO PROCESSO DE ABSORÇÃO?

A
  1. Difusão passiva através das camadas lipidicas
  2. difusão facilitada - transportadores de solutos
  3. transporte ativo
  4. pinocitose - transporte de macromoléculas (ex. heparina)
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7
Q

QUAIS OS FATORES IMPORTANTES PARA DIFUSÃO?

A
  • Gradiente de concentração do farmaco
  • espessura da membrana
    área
  • permeabilidade da membrana
  • solubilidade lipidica do farmaco/moleculas apolares
  • perfusão tecidual
  • barreiras biológicas especiais
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8
Q

lei de difusão de Fick

A

fluxo efetivo de um farmaco = (C2 - C1) x (ÁREA X PERMEABILIDADE)/ESPESSURA DA MEMBRANA

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9
Q

QUAIS SÃO OS FATORES COMPLICANTES DA DIFUSÃO?

A
  • gradientes ionicos
  • PH
  • Cargas através das membranas (espécies ionizadas tem solubilidade lipidica muito baixa)
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10
Q

O QUE SÃO TRANSPORTADORES CARREDORES SOLÚVEIS (SLC)?

A

são transportadores que facilitam a movimentação passiva de solutos a favor do grandiente eletroquimico da membrana

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11
Q

QUAIS OS TIPOS DE TRANSPORTADORES CARREDORES SOLÚVEIS (SLC)?

A
  1. Transportadores de CÁTIONS organicos (OCT): dopamina, vecuronio, quinina e procainamida. OCT2 no tubulo proximal concentra cisplatina
  2. Transportadores de ANIOS organicos (OAT): secreção renal de uratos, vitaminas, farmacos como probenexide, AINES, antibióticos
  3. Transportadores cassetes de ligação ao ATP (ABC): bombas ativas movidas por ATP -> ex. glicoproteína P: responsável pela resistencia a multiplos farmacos em células cancerosas, frequentemente colocalizam-se com transportadoes SLC -> tem papel a absorção, distribuição e eliminação de muitos farmacos
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12
Q

QUAIS OS LOCAIS ONDE HÁ TRANSPORTADORES CARREDORES SOLÚVEIS (SLC)?

A
  • barreira hematoencefálica
  • trato GI e biliar
  • tubulo renal
  • placenta
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13
Q

FATORES QUE ALTERAM OS TRANSPORTADORES CARREDORES SOLÚVEIS (SLC)?

A
  • variação polimórfica - variação genética individual na resposta
  • interação medicamentosa
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14
Q

FATORES IMPORTANTES NA ABSORÇÃO DO FARMACO?

A
  1. propriedades fisico quimicas do farmaco
    - lipossolubilidade
    - tamanho das moléculas das drogas
    - ionização das moléculas - fármacos não ionizados atravessam mais facilmente
  2. fluxo de sangue no local da absorção
  3. área ou superfície disponível para absorção
  4. tempo de contato com a superfície
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15
Q

QUAIS SÃO AS BARREIRAS BIOLÓGICAS ESPECIAIS E SUA CLASSIFICAÇÃO?

A
  1. Barreiras muito eficientes (apenas fármacos muito lipossoluveis)
    - hematoencefálica
    - tireoide
    - próstata
  2. Barreiras pouco eficientes (farmacos ligados a proteínas terão dificuldade)
    - farmacos glomerulares
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16
Q

QUAIS SÃO AS VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DO FÁRMACO?

A
  1. tópica
  2. sistêmica
    - Parenteral (IV)
    - oral
    - sublingual
    - inalatória
    - transdérmica
    - parenteral (SC, IM, ID)
    - Retal
    - pulmonar
    - intravenosa
    - intrarticular
    - intrarterial
    - intratecal
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17
Q

QUAIS OS FATORES RELEVANTES PARA ESCOLHA DA VIA DE ADM?

A
  • propriedade do farmaco
  • objetivos terapeuticos
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18
Q

Quais os Fatores que influenciam a absorção no tubo
digestivo?

A
  • Conteúdo intestinal
  • Motilidade GI
  • Diferenças no pH do lúmen ao longo do trato GI
  • Área de superfície por volume de lúmen
  • Perfusão sanguínea
  • Presença de bile e muco
  • Natureza das membranas epiteliais
  • Tamanho da partícula e formulação/ apresentação
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19
Q

ADM VIA ORAL - QUAIS AS CARACTERISTICAS DA MUCOSA ORAL?

A
  • Epitélio fino e rica vascularização mas contato
    muito breve.
  • Fármacos entre a gengiva e a bochecha
    (administração bucal) ou sob a língua (sublingual)
    retidos por mais tempo, exacerbam a absorção.
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20
Q

ADM VIA ORAL - QUAIS AS CARACTERISTICAS DO ESTOMAGO?

A
  • Fatores limitantes – esvaziamento gástrico (tempo
    curto de trânsito) e camada espessa de muco.
  • Alimentos gordurosos diminuem o esvaziamento e
    a velocidade de absorção de alguns fámacos.
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21
Q

ADM VIA ORAL - QUAIS AS CARACTERISTICAS DO INTESTINO DELGADO?

A
  • Área de superfície mais ampla e membranas
    mais permeáveis que o estômago.
  • O pH é 4 – 5 no duodeno, progressivamente
    mais alcalino, em torno de 8 na porção distal
    do íleo.
  • Diminuição do fluxo sanguíneo (choque) pode
    reduzir a absorção.
  • Tempo de trânsito
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22
Q

O QUE É A BIODISPONIBILIDADE?

A

É a porcentagem da dose administrada de um fármaco que atinge a circulação sistêmica do paciente.

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23
Q

QUAL FÓRMULA DA BIODISPONIBILIDADE?

A

Qtdade de fármaco alcança a circulação sistêmica/Qtdade do fármaco administrada

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24
Q

QUAL A BIODISPONIBILIDADE DO FARMACO PELA VIA IV E PELA VIA VO?

A

Fármacos IV: biodisponibilidade =1

Fármacos VO: biodisp < 1

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25
Q

O QUE É O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM?

A

É a perda de uma certa porcentagem de fármaco por metabolização (extração) pré-sistêmica, logo após a absorção,
reduzindo a biodisponibilidade oral

Leva em consideração a EI = extração intestinal, EH = extração hepática, EP = extração pulmonar

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26
Q

O QUE É O Volume aparente de distribuição?

A

É o volume teórico ocupado por um fármaco, caso se dissolvesse homogeneamente pelo corpo e suas concentrações, em todas as partes, fossem iguais à plasmática.

27
Q

QUAL A FÓRMULA DO Volume aparente de distribuição?

A

Vd = dose/concentração

28
Q

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS COMPARTIMENTOS DE DISTRIBUIÇÃO DOS FÁRMACOS?

A

– Plasma (5% do peso corporal)
– Líquido intersticial (16%)
– Líquido intracelular (35%)
– Gordura (20%)

29
Q

O QUE É O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO?

A

Volume de distribuição = vol que conteria todo o
conteúdo corporal do fármaco em uma
concentração igual ao do plasma.

30
Q

QUAIS AS 2 CLASSIFICAÇÕES DOS FARMACOS EM RELAÇÃO A DISTRIBUIÇÃO E QUAIS SEUS COMPARTIMENTO ATINGIDOS?

A
  • Fármacos não lipossolúveis – confinados no plasma e líquido intersticial.
  • Fármacos lipossolúveis chegam a todos os compartimentos, podendo acumular-se na gordura.
31
Q

QUAIS AS PRINCIAPIS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS DE LIGAÇÃO DOS FARMACOS?

A
  • Albumina
    (ácidos fracos)
  • 1 glicoproteína ácida
    (bases fracas)
  • lipoproteínas

OBS: Maiores problemas, apenas quando os fármacos apresentam alta ligação às proteínas plasmáticas.

32
Q

O QUE É MEIA VIDA BIOLÓGICA “t1⁄2”?

A

Tempo decorrido para que haja redução de 50% na concentração
plasmática de um fármaco.

33
Q

O QUE É A ELIMINAÇÃO?

A

Desaparecimento de suas formas ativas do volume em que se distribui.
Feitas fundamentalmente por metabolização hepática e/ou por excreção renal.

34
Q

O QUE É O Clearance corporal (Clearance plasmático)?

A

Volume virtual* de líquido do organismo
que “se vê livre”, a cada minuto,
de uma certa massa de fármaco.

Clp=Clnr+Clr

35
Q

O QUE É O Clearance não-renal “Clearance hepático” (Clh)?

A

Clh = FSh (1) x E (2)

FSh = fluxo sangüíneo hepático

Fármacos:
1. limitados pelo fluxo
2. limitados pelas enzimas
- limitados pelo fluxo e enzimas

36
Q

O QUE É A Constante fracional de eliminação
“K”?

A

É a Fração do volume de distribuição que se depura de um fármaco, a cada hora ou a cada dia.

K = Cl/Vd

37
Q

QUAIS OS TIPOS DE BIOTRANSFORMAÇÃO DE FÁRMACOS PELO FÍGADO?

A
  • Fármaco ativo convertido em inativo.
  • Fármaco ativo pode ser convertido em
    metabólito ativo ou tóxico.
  • Pró fármaco inativo convertido em fármaco
    ativo.
  • Fármaco não excretável pode ser convertido em
    um metabólito passível de excreção
    (aumentando sua depuração renal ou biliar)
38
Q

QUAL A FUNÇÃO DAS ENZIMAS DA FASE 1?

A

OXIDAÇÃO
*REDUÇÃO
*HIDRÓLISE

39
Q

QUAL A FUNÇÃO DAS ENZIMAS DA FASE 2?

A

CONJUGAÇÃO:
*ÁC. GLICURÔNICO
*GLICINA
*GLUTAMINA
*SULFATO
*ACETATO

40
Q

QUIA OS FATORES QUE interferem com na
biotransformação hepática ?

A
  • Indução enzimática
    – Citocromo p450: carbamazepina, fenitoína,
    prednisona, rifampicina

Inibição enzimática
– Citocromo p450: cimetidina, ciprofloxacino,
diltiazem, fluoxetina

41
Q

QUAIS OS FATORES QUE AFETAM A MEIA VIDA DE UMA FÁRMACO?

A

EFEITOS SOBRE O VOLUME DE DISTRIBUIÇÃO

EFEITOS SOBRE A DEPURAÇÃO

42
Q

O QUE É A DEPURAÇÃO?

A

Depuração = Metabolismo + Excreção/Concentração do fármaco no plasma

Conc. Em estado de equilíbrio = Biodisponib x dose/Intervalo x Depuração

43
Q

O QUE É A Farmacocinética linear
ou de primeira ordem?

A

É a Transferência de fármacos (absorção ou
eliminação) em percentagem constante.

Exemplos: a maioria dos fármacos utilizados em clínica

44
Q

O QUE É A Farmacocinética não-linear, dose dependente ou de ordem zero?

A

É a Transferência de fármacos em quantidades fixas,
por saturação dos processos metabólicos.

Exemplos: álcool, difenilidantoína, salicilatos, fluoxetina, paroxetina, metoclopramida,
fenobarbital e tiopental (superdose), ácido valpróico, teofilina (em alguns pacientes),
quinalapril, cefadroxil, mezlocilina, metilprednisolona, heparina, fluvoxamina, dipirona,
nefazodona, claritromicina, ecstasy (MDMA = metilenodioximetanfetamina).

45
Q

QUAIS AS DIFERENÇAS CINÉTICAS DA Farmacocinética linear
ou de primeira ordem E DA Farmacocinética não-linear, dose dependente ou de ordem zero? ?

A

Cinética de primeira ordem
- [fármaco] reduz-se
exponencialmente com o tempo
- Velocidade de eliminação é proporcional [fármaco]
- Relação log[fármaco] ou
ln[fármaco] versus tempo é linear
- t1/2 é constante, apesar da [fármaco]

Cinética de ordem zero
- [fármaco] reduz-se
linearmente com o tempo
- Velocidade de eliminação é constante
- Velocidade de eliminação é independente da [fármaco]
- Não se fala em t1/2

46
Q

QUAIS SÃO OS FATORES QUE GERAM O Término da ação da droga?

A
  • Biotransformação
  • Excreção
  • Tolerância
  • Antagonismo de drogas
47
Q

O QUE É A Bioequivalência?

A

Estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais fármacos administrados pela mesma via extravascular.

Avalia a absorção do fármaco, a partir do produto farmacêutico administrado, contendo a mesma dosagem e mesmo desenho experimental.

48
Q

QUAIS SÃO OS PARAMETROS DE ESTUDO DA BIOEQUIVALENCIA?

A

Pico de concentração máxima (Cmax)
A maior concentração sangüínea obtida após
administração oral
(diretamente relacionada com a fração absorvida
do fármaco)

Tempo de pico da concentração máxima (tmax)
(relaciona-se com a velocidade de absorção
do fármaco)

Área sob a curva de concentração sangüínea (ASC)
(fração de fármaco que entra na circulação - é
independente da velocidade de absorção)

49
Q

QUANDO Dois fármacos podem ser considerados bioequivalentes?

A

Dois fármacos podem ser considerados bioequivalentes
quando, comparados, não mostrarem diferenças
superiores a 20% em relação a Cmax , tmax e ASC.

50
Q

O QUE É UM RECEPTOR NA FARMACODINAMICA?

A

Receptor é uma molécula complexa,
geralmente uma proteína ou uma glicoproteína,
que está presente na superfície (membrana citoplasmática) ou no interior das células (citoplasma, núcleo),
constituindo-se no sítio inicial da ação
de um agente biologicamente ativo.

51
Q

QUAIS SÃO OS Fatores farmacodinâmicos na
interação fármaco – receptor?

A
  • concentração do fármaco no sítio de ação
  • afinidade fármaco-receptor
  • eficácia intrínseca
  • efeito farmacológico
52
Q

O QUE É A AFINIDADE E A EFICÁCIA INTRÍNSECA?

A

Afinidade: avidez do fármaco em ligar-se ao receptor

Eficácia intrínseca: afinidade do complexo agonista-receptor pelo transdutor, habilidade do complexo agonista-receptor em obter uma
resposta quando se liga ao transdutor

̈é a força ̈do complexo agonista-receptor em desencadear uma resposta tecidual. Tendência do complexo adotar estado Ativo.

53
Q

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS ALVOS TERAPEUTICOS?

A
  • Canais iônicos controlados por ligantes:
    acoplamento direto. Também chamado ionotrópicos,
    envolvidos principalmente na transmissão sináptica
    rápida. Ex. Receptor nicotínico da acetilcolina.
  • Recep. Acoplado à proteína G: receptor
    muscarínico, adrenoreceptores.
  • Recep. Ligado às quinases: insulina
  • Receptores nucleares: esteróides.
  • Enzimas
  • Receptores de adesão celular
54
Q

QUAIS SÃO OS Efetores controlados por proteína G?

A
  • Adenilciclase: catalisa a formação do AMPc e
    este ativa proteínas quinases.
  • Fosfolipase C: catalisa a formação de dois
    mensageiros– IP3 e DAG a partir de
    fosfolipídeos de membrana(fosfatidil inositol) .
    – IP3 aumenta o Ca citosólico livre.
    – DAG ativa proteina quinase C
55
Q

QUAIS SÃO OS PRINCIPAIS Segundo Mensageiro?

A
  • Adenosina Monofosfato Ciclico (AMPc)
  • Guanosina Monofosfato Cíclico (GMPc)
  • Inositol Trifosfato (IP3)
  • Diacilglicerol (DAG)
  • Íons de Cálcio
56
Q

Interações Fármaco Receptor - QUAIS SÃO OS TIPOS DE AGONISTAS?

A

Agonistas

  • Agonista integral ou pleno: produz efeitos máximos.
    Tem eficácia suficiente para produzir resposta máxima
    com menos de 100% dos receptores ocupados.
  • Agonista parcial: liga-se ao receptor no sítio ativo,
    mas só produz resposta parcial mesmo que todos os
    receptores estejam ligados (ex. Pindolol)
  • Diferença reside na relação entre a ocupação de
    receptores e a resposta
57
Q

O QUE SÃO ANTAGONISTAS E QUAIS SEUS TIPOS?

A

Antagonistas: inibem a ação do agonista mas
não exerce efeito na ausência do agonista.

– Ant. com receptor:
* Sítio ativo – compete com o agonista, diminui a
potência do agonista.
* Sítio Alostérico – altera a Kd para a ligação do
agonista ou impede a mudança de conformação
para ativação do receptor.
* Ant. Reversíveis e não reversíveis

– Ant. sem receptor
* Ant. Químicos: inativam o agonista, o efeito do
fármaco ativo é perdido. Ex quelantes
* Ant. Fisiológicos: Produz um efeito fisiológico
oposto ao do agonista.
* Ant. Farmacocinético

58
Q

ALÉM DOS AGONISTAS E ANTAGONISTAS, QUAL OUTRO TIPO DE INTERAÇÃO FARMACO-RECEPTOR EXISTE?

A

O Modulador alostérico

59
Q

O QUE É A Dose-resposta graduada?

A

Dose-resposta graduada: efeito de várias
doses sobre um indivíduo.

60
Q

O QUE É A Potência (EC50)?

A

Potência (EC50): concentração em que o
fármaco produz 50% da resposta máxima.

Fármacos mais potentes – mais afinidade pelos
seus receptores.

61
Q

O QUE É A Eficácia (E máx)?

A

Eficácia (E máx): resposta máxima
produzida pelo fármaco. Estado em que a
sinalização torna-se máxima.

Fármacos mais eficazes – ativação de maior
número de receptores.

62
Q

O QUE É A Dose resposta quantal?

A

Dose resposta quantal: fração da população que responde a determinada
dose de um fármaco

– Efetividade (efeito terapêutico) – dose efetiva
mediana (ED50)
– Toxicidade (efeito adverso) – dose tóxica
mediana (TD 50)
– Letalidade (efeito letal) – dose letal mediana
(LD 50)

*Doses que produzem estas respostas em 50% de uma população.

63
Q

QUAIS SÃO AS VARIAÇÕES NA RESPOSTAS AOS FÁRMACOS E QUAIS AS PRINCIPAIS CAUSAS?

A
  • Falta de eficácia.
  • Efeitos prejudiciais inesperados

Principais causas:
* Idade
* Fatores genéticos / etnia
* Fatores imunológicos
* Doenças
* Interações entre fármacos

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