Cours 8 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards
Les formes à libération prolongée classiques se divisent en 2 classes. Lesquelles ?
- formes matricielles
- formes enrobées
Nommer les 3 formes matricielles.
- matrice inerte
- matrice hydrophile
- matrice lipidique
Nommer les 2 formes à libération prolongée enrobées.
- enrobage entéro-soluble
- enrobage insoluble perméable
De quelle forme matricielle s’agit-il ?
- mélange d’un PA avec un agent gélifiant :
- peut subir une érosion enzymatique par des lipases :
- la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide :
- mécanisme très peu influencé par les variables physiologiques :
- mélange d’un PA avec un agent gélifiant : 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲
- peut subir une érosion enzymatique par des lipases : 𝗹𝗶𝗽𝗶𝗱𝗶𝗾𝘂𝗲
- la masse gélatineuse s’oppose à la libération rapide : 𝗵𝘆𝗱𝗿𝗼𝗽𝗵𝗶𝗹𝗲
- mécanisme très peu influencé par les variables physiologiques : 𝗶𝗻𝗲𝗿𝘁𝗲
Les matrices inertes (insolubles) permettent une libération prolongée grâce à leur structure ___.
poreuse
Le fluide digestif pénètre par ___ dans le réseau poreux des matrices inertes.
capillarité
L’administration IM est réalisée dans une région bien localisée sous la forme d’un ___.
dépôt
Par la voie IM, le Pa doit se ___ du dépôt.
défaire
Lesquels de ces facteurs représentent des facteurs PRINCIPAUX susceptibles de modifier l’absorption de la voie IM ?
a) vitesse de libération
b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
d) différentes formes galéniques
e) facteurs relatifs au PA
b) facteurs relatifs à l’organisme receveur
c) site d’administration
e) facteurs relatifs au PA
🛑𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠
L’absorption du PA à partir d’un dépôt se fait selon un processus d’ordre ___.
premier
🛑 Selon le processus d’ordre premier (𝗙𝗼𝗿𝗺𝗲 𝗜𝗠), la vitesse d’absorption est ___ à la quantité de PA restant dans le dépôt.
a) directement proportionnelle
b) inversement proportionnelle
a) directement proportionnelle
Selon le processus d’ordre premier (forme IM), l’absorption est d’abord (1) puis la vitesse (2) progressivement.
a) 1 : lente. 2 : accélère
b) 1 : lente. 2 : ralentit
c) 1 : rapide. 2 : accélère
d) 1 : rapide. 2 : ralentit
d) 1 : rapide. 2 : ralentit
L’âge du sujet est susceptible de modifier l’absorption IM du PA.
Quelle tranche d’âge bénéficie le plus de la voie IM ?
a) bébé
b) enfant
c) adulte
d) personnes âgées
Âge adulte
🛑Quel est l’impact de ces éléments sur l’𝗮𝗯𝘀𝗼𝗿𝗽𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗜𝗠 du principe actif ?
- Baisse de la température corporelle : ??
- Augmentation de la température corporelle : ??
- Baisse de la température corporelle : ⬇ de l’absorption
- Augmentation de la température corporelle : ⬆ de l’absorption
Quel est l’impact de ces éléments sur la durée d’action 𝗜𝗠 du principe actif ?
- Baisse de la température corporelle : ??
- Augmentation de la température corporelle : ??
- Baisse de la température corporelle : ⬆ de la durée d’action
- Augmentation de la température corporelle : ⬇ de la durée d’action
Quel est l’impact du flux sanguin sur l’absorption IM ?
Si le flux augmente, l’absorption augmentera
VF ? Concernant la voie intramusculaire …
- les femmes ont une meilleure absorption que les hommes :
- l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur :
- l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles :
Concernant la voie intramusculaire …
- les femmes ont une meilleure absorption que les hommes : FAUX, les hommes ont une meilleure
- l’absorption est meilleure là où le flux est meilleur : VRAI
- l’absorption est meilleure pour les PA hydrosolubles : FAUX, meilleure pour les PA liposolubles
La paroi du capillaire sanguin joue le rôle de membrane ___.
lipidique
Les substances hydrosolubles passent à travers les ____ dont la surface est bien inférieure à celle du capillaire.
pores
VF ? Dans la voie IM, les petites molécules sont absorbées plus rapidement que celles avec un gros poids moléculaire.
VRAI
Par la voie IM, on peut observer une ____ en fonction du pH du milieu.
précipitation
Dans la voie IM, une précipitation peut provoquer la ___ du principe actif.
cristallisation
Quelles sont les 2 conséquences de la dissolution lente d’une cristallisation ?
- action prolongée
- pas d’absorption
La ___ de ___ du PA est fonction de la viscosité du tissu, par la voie IM.
vitesse de diffusion
VF ? La viscosité du milieu est souvent hétérogène.
VRAI
Par la voie IM, l’absorption est meilleure quand le volume injecté est ___.
a) grand
b) petit
b) petit
Un petit volume injecté (forme IM) permet d’éviter la ___ mécanique des ___.
compression
capillaires
Quel est le volume (quantité) à injecter pour une absorption optimale en IM ?
0.5 à 3 ml
Nommer les 5 principaux sites d’injection pour la voie IM.
- Épaule
- Hanche
- Cuisse face latérale
- Cuisse face antérieure
- Fesse
VF ? Concernant la voie sous-cutané…
- très peu de composés sont donnés par cette voie :
- le volume d’injection devrait être similaire à celui de la voie IM :
- l’absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM :
Concernant la voie sous-cutané…
- très peu de composés sont donnés par cette voie : FAUX, de nombreux composés
- le volume d’injection devrait être similaire à celui de la voie IM : VRAI
- l’absorption par voie SC est supérieure à celle par voie IM : FAUX, inférieur
L’absorption par voie SC est habituellement plus ___ qu’IM.
lente
Pourquoi l’absorption par voie SC est-elle plus lente qu’en voie IM ?
circulation sanguine plus faible
Dans la voie SC, le refroidissement provoque une ____ locale.
vasoconstriction
Quel est l’impact du refroidissement, dans la voie SC, sur l’absorption ?
augmente la durée de l’absorption
Nommer les 4 principaux sites d’injection pour la voie sous-cutanée.
– Face externe des bras
– Face supéro-externe des cuisses
– Région sus et sous-épineuse de la scapula
– Région abdominale
Avec la voie SC, il faut éviter de piquer dans des zones ___ où il y a un risque infectieux.
oedématiées
Avec la voie SC, il faut éviter de piquer dans des zones où le tissus sous-cutané est trop ___.
mince
VF ? Un médicament est dissout, donc libéré et disponible.
FAUX
Le PA peut être dissout mais encore se trouver à l’intérieur de l’enveloppe/matrice
VF ? Les capsules dures comme molles sont souvent des formes à libération rapide.
VRAI
Quelle est la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l’absorption ?
Solution
🛑Pourquoi considère-t-on que les solutions constituent la forme pharmaceutique pour la voie orale où la SA est la plus rapidement disponible pour l’absorption ?
L’étape de dissolution est déjà franchie avant l’administration (Le PA est déjà dissout)
Dans les émulsions, il y a une instabilité ____.
thermodynamique
VF ? Concernant les suspensions orales …
- des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution :
- elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines :
- la dissolution est franchie avant l’administration :
Concernant les suspensions orales …
- des plus petites particules présagent une plus petite vitesse de dissolution : FAUX, une plus GRANDE vitesse
- elles peuvent se présenter sous diverses formes cristallines : VRAI
- la dissolution est franchie avant l’administration : FAUX, ceci est vrai pour les solutions
Nommer les deux facteurs les plus importants susceptibles de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions
» Taille des particules
» État cristallin
Dans les capsules molles, le processus d’𝗼𝘂𝘃𝗲𝗿𝘁𝘂𝗿𝗲 de l’enveloppe de gélatine molle est ____.
a) lent
b) rapide
b) rapide
Dans des situations normales, l’enveloppe de gélatine molle des 𝗰𝗮𝗽𝘀𝘂𝗹𝗲𝘀 𝗺𝗼𝗹𝗹𝗲𝘀 s’ouvrent en environ __ à __ minutes.
3 à 8
Nommer les 3 facteurs influençant la biodisponibilité des PA en capsules molles.
» pH du milieu
» L’entreposage
» Les interactions contenants/contenus
VF ? Concernant la biodisponibilité des PA en capsules molles …
- un pH bas entraîne une dissolution plus rapide :
- le PA peut diffuser dans l’enveloppe gélatineuse :
- il n’y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d’absorption d’un médicament :
- un pH bas entraîne une dissolution plus rapide : VRAI
- le PA peut diffuser dans l’enveloppe gélatineuse : VRAI
- il n’y a pas de corrélation entre le temps passé sur tablette et la vitesse d’absorption d’un médicament : FAUX, plus c’est longtemps sur les tablettes, moins la vitesse sera grande
Qu’est-ce que les interactions contenants/contenus en ce qui a trait aux capsules molles ?
La migration du PA par diffusion dans l’enveloppe gélatineuse amènerait une diminution de la biodisponibilité
Dès son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse des capsules dures commence à 𝗴𝗼𝗻𝗳𝗹𝗲𝗿 et à se ramollir par effet de ____.
l’imbibition
Selon la ____, une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule s’échappera avant que
la paroi gélatineuse soit complètement dissoute.
mouillabilité
Nommer les 2 phénomènes de la destruction de la structure du comprimé.
- Désintégration
- Désagrégation
VF ? Les comprimés enrobés gastro-solubles…
- ont une dissolution rapide pour l’enrobage :
- doivent subir une biotransformation enzymatique :
-peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA :
Les comprimés enrobés gastro-solubles…
- ont une dissolution rapide pour l’enrobage : VRAI
- doivent subir une biotransformation enzymatique : FAUX, ceci est vrai pour les pro-médicaments
-peuvent légèrement retarder la mise à disposition du PA : VRAI
Dans les matrices inertes, le soluté se libère par ___ dans les canalicules de la matrice.
diffusion
Concernant les matrices hydrophiles, la pénétration progressive de solvant permet ___ du système et la ___ des macromolécules.
hydratation
gélification
Dès le contact de l’eau ou de fluide digestifs, les macromolécules des matrices hydrophiles forment une couche ___ de plus en plus ___.
visqueuse
épaisse
La matrice hydratée traversera le tractus GI sans se ____.
désagréger
La ___ des matrices lipidiques permet également une libération de même type que celle décrite
pour les matrice inertes.
porosité
Les enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) sont utilisés pour retarder le début de la libération sans qu’il y ait diminution de la ___.
vitesse
Les enrobages entéro-solubles sont fait pour résister au milieu ___.
gastrique
Quel est le principal paramètre réglant la dissolution des enrobages entéro-solubles (gastro-résistants) ?
pH de l’intestin grêle
Les enrobages insolubles perméables forment une barrière ___ qui assure une libération progressive par ___.
poreuse
diffusion
VF ? Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)…
- ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes :
- la libération est constante :
- indiquent un ordre zéro :
Les systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS)…
- ne sont vraiment influencées par les conditions environnantes : VRAI
- la libération est constante : VRAI
- indiquent un ordre zéro : VRAI
Le principe de libération des systèmes à libération contrôlée (ex. pompes OROS) repose sur la ___ ___.
pression osmotique
Dans les pompes OROS, la ___ à l’intérieur de la mini-pompe est maintenue.
saturation
QSJ ? Nous sommes des dérivés devant subir une 𝗯𝗶𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗳𝗼𝗿𝗺𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗲𝗻𝘇𝘆𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 pour pouvoir exercer un effet pharmacologique.
Pro-médicament
Le concept de pro-médicament s’applique aux molécules de ___ ___, et non à la forme galénique
principes actifs
