Cours 5 LIBÉRATION MODIFIÉE Flashcards
complet
⚠Comment se nomme la forme de libération conventionnelle ?
Forme à libération immédiate
Lorsque l’on évalue la libération d’une SA, on évalue sa concentration ___
plasmatique
Nommer les différents types de libération modifiée (4)
- Libération accélérée
- Libération retardée et différée
- Libération prolongée
- Libération continue et constante
QSJ ? Préparation où la libération de la substance active a fait l’objet, quant à sa vitesse et/ou son lieu, d’une modification
délibérée résultant d’une formulation particulière et/ou d’un procédé de fabrication spécial
Forme à libération modifiée
QSJ ? Je suis une forme pour laquelle la vitesse d’absorption supérieure à celle de la forme conventionnelle
Libération accélérée
VF ? Les formes à libération accélérée …
- peuvent être des comprimés effervescents :
- sont un choix intéressants pour les enfants :
- permettent d’améliorer la compliance au traitement :
Les formes à libération accélérée …
- peuvent être des comprimés effervescents : VRAI
- sont un choix intéressants pour les enfants : VRAI
- permettent d’améliorer la compliance au traitement : VRAI
Donner 3 exemples de comprimés à libération accélérée
Comprimés orodispersibles
Comprimés effervescents
Comprimés dispersibles
Les formes à libération accélérée constituent un bon choix pour quel type de patients ?
Patients ne pouvant pas avaler
Personnes âgées (dysphagie)
Enfants
Patients spécifiques (Parkinson)
Les formes à libération accélérée permettent une amélioration de la ___ si l’administration est buccale
biodisponibilité
Donner des avantages de la forme à libération accélérée
✔Alternative pour patients ne
✔Avantages combinés de la forme liquide et comprimé classique
✔Amélioration de la compliance
✔Amélioration de la biodisponibilité si administration buccale
✔rapide absorption pré-gastrique
✔Masquage de goût
✔Marketing
Les formes à libération retardée qui permettent de protéger la muqueuse et la SA se présentent souvent sous forme ___
gastro-résistantes
QSJ ? Je suis une forme à libération modifiée permettant la libération à un niveau déterminé du tractus gastro-intestinal
Libération retardée
Qu’est-ce qu’une forme à libération colonique ?
C’est une forme à libération retardée assurant que la SA ne soit pas libérée tant et aussi longtemps que le médicament n’est pas atteint le colon
Qu’est-ce qu’une forme à libération en fonction du pH ?
C’est une forme à libération retardée assurant que la SA soit seulement libérée à un certain pH, à un 𝐧𝐢𝐯𝐞𝐚𝐮 𝐩𝐫é𝐜𝐢𝐬 𝐝𝐞 𝐥’𝐢𝐧𝐭𝐞𝐬𝐭𝐢𝐧
VF ? Les formes à libération retardée …
- auront une courbe de concentration plasmatique symétrique à une libération conventionnelle :
- peuvent se déliter :
- a des paramètres pharmaco-cinétique différents de la libération conventionnelle :
Les formes à libération retardée …
- auront une courbe de concentration plasmatique symétrique à une libération conventionnelle : VRAI
- peuvent se déliter : FAUX, ne se délite jamais
- a des paramètres pharmaco-cinétique différents de la libération conventionnelle : FAUX, les paramètres seront identiques
Décrire la courbe de concentration plasmatique des formes à libérations retardée
Même courbe que la libération conventionnelle, mais décalée dans le temps
🛑 Que veut-on dire lorsqu’il est question qu’aucune forme à libération retardée ne peut se déliter ? 🛑
Si on broie le médicament, le coupe, etc. il perdra ses propriétés de libération modifiée.
Il ne faut jamais déliter une forme à libération retardée sauf si avis du fabricant.
Nommer les 3 systèmes de libération contrôlée ou modifiée
- Système matriciel
- Système réservoir
- Pompes osmotiques (OROS)
VF ? Les formes à libération contrôlée ou modifiée …
- diminuent le nombre de prises quotidiennes :
- permettent de favoriser l’observance :
- facilitent l’interruption du traitement :
Les formes à libération contrôlée ou modifiée …
- diminuent le nombre de prises quotidiennes : VRAI
- permettent de favoriser l’observance : VRAI
- facilitent l’interruption du traitement : FAUX
Quelle forme de libération modifiée amène un risque accrue d’accumulation de la substance active ?
Libération contrôlée ou modifiée
Les formes à libération contrôlée ou modifiée rendent l’adaptation posologique __
difficile
Selon les système de type réservoir, la substance active est contenue dans un ___ ___, qui est pour sa part recouvert d’une membrane.
compartiment interne
VF ? La membrane recouvrant le compartiment interne (système réservoir) …
- est toujours poreuse :
- est non-soluble :
- ne se dissout pas :
- est toujours poreuse : FAUX
- est non-soluble : VRAI
- ne se dissout pas : VRAI
Après que le liquide du ___ ait pénétré la membrane barrière, la substance active contenue dans le compartiment interne est ___
tractus gastro-intestinal
dissoute
Selon le système de libération de type réservoir, après que la SA ait été dissoute, elle doit se libérer par ___ et atteint la circulation
diffusion
Comment est la libération des polymères avec le système réservoir (enrobage barrière) ?
Libération prolongée continue
🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA avec le système d’enrobage barrière selon ces paramètres.
- Vitesse d’absorption :
- Vitesse d’élimination :
- Niveau de concentration maximale :
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
Enrobage barrière
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : Baisse
- Vitesse d’élimination : Égal
- Niveau de concentration maximale : Baisse
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : Hausse
🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA à libération retardée selon ces paramètres.
- Vitesse d’absorption :
- Vitesse d’élimination :
- Niveau de concentration maximale :
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
Libération retardée
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : Égal
- Vitesse d’élimination : Égal
- Niveau de concentration maximale : Égal
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : Égal
Le système matriciel constitue une dispersion uniforme de la substance active dans un support inerte
(polymère) dans lequel elle est ___
piégée
Les ___ constituent généralement les supports inertes utilisés dans le système matriciel.
les polymères
🛑 VF ? Le système de libération matriciel constitue un enrobage
FAUX
Classifier les 3 formes matricielles
- Matrices inertes
- Matrices hydrophiles
- Matrices lipophiles
VF ? Les matrices inertes …
- contiennent des pores par lesquelles se libère la SA
- sont constituées de substances digestibles ou non :
- ont toutes une porosité identique :
Les matrices inertes …
- contiennent des pores par lesquelles se libère la SA : VRAI
- sont constituées de substances digestibles ou non : FAUX, toutes sont non digestibles (se retrouvent dans les selles)
- ont toutes une porosité identique : FAUX, la porosité varie en fonction du polymère utilisé
Les matrices inertes sont ___ dans le tractus gastro-intestinal
insolubles
Selon quelle matrice la SA est-elle mélangée avec un agent gélifiant ?
a) matrice inerte
b) matrice hydrophile
c) matrice lipophile
b) matrice hydrophile
Selon les matrices hydrophiles, la ___ du polymère règle le ___
viscosité
gonflement
🛑 Expliquer le processus de libération avec les matrices hydrophiles .
1- La pilule se retrouve en milieu aqueux.
2- Suite à cette hydratation, le polymère gonfle, changeant sa viscosité.
3- Formation d’une barrière gélifiée visqueuse à l’interface comprimé-liquide.
4- La formation de la barrière gélifiée freine la libération de la SA qui doit alors diffuser lentement à travers cette couche gélifiée pour rejoindre le milieu extérieur.
VF? Le comprimé gonflé doit demeurer intact tout le long de la libération de la SA
VRAI
Les matrices lipidiques sont obtenues par le mélange de SA et de __ __
matières grasses
VF ? La matrice lipidique est la seule matrice qui ne demeure pas intacte
VRAI
Nommer 2 manières par lesquelles la matrice lipidique est décomposée
- Érosion par hydrolyse enzymatique
- Solubilisation lente des acides gras
À quoi est sensible la matrice lipidique ? (2)
- pH
- Activité enzymatique
VF ? Selon la concentration plasmatique d’une SA à partir des matrices, la libération est constante et en continu
FAUX
La libération est non constante, mais effectivement en continu
🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA avec le système matriciel selon ces paramètres :
- Vitesse d’absorption :
- Vitesse d’élimination :
- Niveau de concentration maximale :
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
Système matriciel
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : Baisse
- Vitesse d’élimination : Baisse
- Niveau de concentration maximale : Baisse
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : Hausse
Nommer un exemple de médicament commercial suivant le système de libération constante à pompes osmotiques
Concerta
Les pompes osmotiques à usage ___ sont utilisées pour obtenir une libération ___ et ___
oral
continue
constante
Le système de pompes osmotiques est d’ordre __
a) 5
b) 3
c) 1
d) 0
d) 0
Sur quel principe physique sont basés les systèmes à libération constante (OROS®) ?
Osmose
VF ? Tout comme les matrices hydrophiles, on retrouve les capsules des systèmes de pompes osmotiques dans les selles
VRAI
Nommer les 3 parties comprises dans un système OROS
- la substance active
- polymère osmotique sensible à l’eau
- membrane non déformable semi-perméable percée d’un orifice
VF ? Le système de pompes osmotiques peut fonctionner avec n’importe quel liquide hydrophile
FAUX
Uniquement eau
🛑 Décrire le processus de libération des systèmes OROS.
1- La pilule est avalée.
2- L’eau rentre dans le médicament par la membrane semi-perméable
3- L’eau solubilise le polymère et solubilise la SA.
4- Le polymère prend de l’expansion, mais est pris dans la membrane non déformable.
5- Par conséquent, le polymère pousse sur le compartiment du haut (la SA)
6- La SA, poussée par le polymère en expansion, va se libérer par le l’orifice de la membrane externe.
Comment est effectué l’orifice de la membrane externe du système OROS ?
Percée au laser
Avec le système OROS, il y a libération constante de la SA sous l’effet de la __ __ à travers l’orifice
pression osmotique
VF ? Tout comme le système matriciel, le système à pompes osmotiques constitue une libération non constante de la SA
FAUX
Pompes osmotiques = libération constante
🛑 Décrire le profil de concentration plasmatique d’une SA avec le système à pompes osmotiques selon ces paramètres :
- Vitesse d’absorption :
- Vitesse d’élimination :
- Niveau de concentration maximale :
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique :
Pompes osmotiques (OROS)
➖➖➖
- Vitesse d’absorption : baisse
- Vitesse d’élimination : égal
- Niveau de concentration maximale : baisse
- Temps écoulé dans la zone thérapeutique : hausse
🛑VF ? Contrairement aux formes à libération retardée, les formes à libération modifiée peuvent être délitées
FAUX
Les formes à libération modifiée ne doivent jamais être délitées ( ne peuvent être broyés, mâchés ou croqués)
Quelle forme à libération modifiée améliore la biodisponibilité si l’administration est buccale ?
a) accélérée
b) retardée
c) contrôlée
accélérée
