Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 1 Flashcards
complet
L’administration par une voie d’entrée d’une dose d’un principe actif contenu dans une forme pharmaceutique a pour but d’obtenir un ___ ___ chez un malade.
effet pharmacothérapeutique
Entre le moment de l’administration du médicament (Rx) et celui de l’obtention de l’effet pharmacologique, le principe actif doit franchir plusieurs étapes groupées en 𝟑 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞𝐬. Lesquelles ?
1) Phase biopharmaceutique
2) Phase pharmacocinétique
3) Phase pharmacodynamique
🛑Quels sont les 3 éléments de la 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐞𝐮𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 ?
- libération
- dissolution
- absorption
🛑Quels sont les 4 éléments de la 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐜𝐢𝐧é𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞?
ADME
- absorption,
- distribution,
- métabolisme (biotransformation)
- élimination
La 𝐩𝐡𝐚𝐬𝐞 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐝𝐲𝐧𝐚𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞 constitue ___ du médicament
l’effet
QSJ (Qui suis-je)? Étude de la 𝐦𝐢𝐬𝐞 à 𝐝𝐢𝐬𝐩𝐨𝐬𝐢𝐭𝐢𝐨𝐧 du principe actif du médicament dans l’organisme.
Biopharmacie
QSJ ? Je suis l’autoroute par lequel le médicament se distribue dans l’organisme. Je suis la circulation systémique.
Circulation sanguine
La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer la ___ de l’activité du médicament (stabilité) à l’intérieur de la forme pharmaceutique.
protection
La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer la __ du PA à partir de la forme pharmaceutique.
libération
La 𝐛𝐢𝐨𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐢𝐞 étudie les facteurs pouvant influencer ___ systémique du médicament
l’absorption
Dans quel organe du corps se fait l’absorption du médicament ?
Intestin grêle
Qu’est-ce que la stabilité d’un médicament ?
Protection de son activité à l’intérieur de la forme pharmaceutique
VF ? L’étude en biopharmacie utilise seulement la méthode in vivo.
FAUX
aussi in vitro
La 𝐩𝐡𝐚𝐫𝐦𝐚𝐜𝐨𝐜𝐢𝐧é𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 est définie comme l’étude de la cinétique d’absorption, de distribution, de métabolisme et d’excrétion dans ___ ___.
le temps
QSJ ? Application des principes de la pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire et efficace des médicaments chez un individu en particulier.
Pharmacocinétique clinique
VF ? La pharmacocinétique étudie le taux de dissolution du médicament au site
d’absorption.
FAUX
Ceci est vrai pour la biopharmacie
🛑Quelle est l’𝐚𝐩𝐩𝐥𝐢𝐜𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 𝐩𝐫𝐢𝐧𝐜𝐢𝐩𝐚𝐥𝐞 de la pharmacocinétique ?
Assurer à un patient une thérapie optimale en:
- diminuant la toxicité
et/ou
- en augmentant l’efficacité de la thérapie
VF ? L’absorption …
- est irréversible :
- nécessite une barrière physiologique :
- vise à éliminer le médicament :
L’absorption …
- est irréversible : VRAI
- nécessite une barrière physiologique : VRAI
- vise à éliminer le médicament : FAUX, ceci est vrai pour le métabolisme
VF? La distribution …
- reconnaît le sang comme un moyen de transport :
- représente l’espace de dilution :
- n’a pas de réalité physiologique :
La distribution …
- reconnaît le sang comme un moyen de transport : VRAI
- représente l’espace de dilution : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution
- n’a pas de réalité physiologique : FAUX, ceci est vrai pour le volume de distribution
La distribution désigne le transfert ___ du PA qui se lie à des protéines ___.
réversible
sanguine
VF ? Le PA passe d’abord par la veine porte, avant de se jeter dans les veines mésentériques.
FAUX
Passe d’abord par les veines mésentériques, puis se jette dans la veine porte
🛑Le volume de distribution (Vd) représente ___ ___ ___ du médicament.
l’espace de dilution
Pourquoi dit-on que le volume de distribution est apparent ?
Il n’a pas de réalité physiologique
VF ? Les grands volumes de distribution …
- indiquent une moins grande toxicité :
- sont généralement à 20 L minimum :
- indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang :
Les grands volumes de distribution …
- indiquent une moins grande toxicité : FAUX, 𝐩𝐥𝐮𝐬 grande
- sont généralement à 20 L minimum : FAUX, généralement supérieur à 70 L
- indiquent que le médicament se retrouve principalement dans le sang : FAUX, le médx se retrouve principalement ailleurs que dans le sang
QSJ ? Série de réactions chimiques faites par des enzymes dans l’organisme visant à éliminer le médicament.
Métabolisme (biotransformation)
À quel concept cette description fait-elle référence ?
« Quantité de médicament qui, même après le foie, est encore intacte et n’est pas détruite. C’est la quantité de médicament qui aura l’effet pharmacologique désiré. »
a) élimination et excrétion
b) libération et réabsorption
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
d) espace de dilution et distribution
c) biodisponibilité et effet de 1er passage
QSJ ? Je suis l’organe majeure de biotransformation
Foie
Selon le concept d’élimination, on aborde l’élimination de l’organisme ____
a) du PA et des excipients
b) des excipients seulement
c) du PA seulement
c) du PA seulement
Nommer les 2 types d’éliminations en pharmacocinétique.
- excrétion
- métabolisme
Associer la description au concept approprié.
«Élimination du PA sous forme inchangée »
a) excrétion
b) métabolisme
a) excrétion
Associer la description au concept approprié.
«Élimination du PA sous forme de métabolites »
a) excrétion
b) métabolisme
b) métabolisme
Dans certains bouquins de pharmacocinétique, il ne sera pas écrit ADME, mais bien : ___
LADMER
🛑Dans 𝐋𝐀𝐃𝐌𝐄𝐑, que signifie …
- L : ??
- R : ??
- L : libération (biopharmacie)
- R : réabsorption rénale
La réabsorption rénale se produit généralement en même temps que le processus ___
a) absorption
b) distribution
c) métabolisme
d) élimination
d) élimination
La réabsorption rénale touche surtout les médicaments ___
a) hydrosolubles
b) liposolubles
b) liposolubles
QSJ ? Étude du cheminement (devenir) in vivo du médicament.
Pharmacocinétique
La pharmacocinétique est l’étude ___ en fonction du temps de la cinétique du PA et de ses dérivés dans ___.
quantitative
l’organisme
Comment sont appelés les dérivés du PA ?
métabolites
Quelle est l’étape de la PK la plus importante pour éviter la toxicité ?
L’élimination
QSJ ? Processus selon lequel le PA est ramené au tractus gastro-intestinal par les canalicules biliaires.
Cycle entéro-hépatique
Un des buts de la PK est de produire des concentrations sanguines et ___ suffisantes
tissulaires
🛑Où se trouvent la majorité du temps les récepteurs ?
Dans le tissus
QSJ ? Étude quantitative des effets d’un médicament et de ses dérivés sur l’organisme
Pharmacodynamie
VF ? L’élimination survient seulement après la distribution du PA.
FAUX
Il y a de l’élimination après l’absorption et après le métabolisme
VF ? La conséquence principale de l’effet de premier passage est de diminuer la quantité de PA distribuée dans le cas de la voie orale
VRAI
Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans
le ___ et le ___ avant l’atteinte de la ___ ___
TGI
foie
circulation systémique
La perte du médicament peut se produire par sa liaison ___ à une ___.
covalente
protéine
Avec l’effet de premier passage, l‘absorption sera ainsi ____.
a) augmentée
b) inchangée
c) diminuée
c) diminuée
On dit que l’organe extrait le médicament de l’organisme lorsque …
le médicament est métabolisé en métabolites
Donner un synonyme d’ «extrait».
éliminé
Donner un synonyme de coefficient d’extraction (E)
coefficient de captation
VF ? Un individu A et un individu B auront nécessairement le même coefficient d’extraction pour le même médicament.
FAUX
variable selon la personne, notamment en fct du nombre d’enzymes
Quelles peuvent être les valeurs du coefficient d’extraction ? (2)
- 0 à 1
- 0% à 100%
🛑Selon les coefficient d’extraction, que signifie…
- E = 0 : ??
- E = 1 : ??
- E = 0 : aucune extraction
- E = 1 : extraction totale
Si le coefficient d’extraction est 𝐧𝐮𝐥, la totalité de la quantité ___ de médicament atteindra …
administrée
la circulation systémique
Si le coefficient d’extraction est unitaire, tout sera __ avant l’atteinte de …
éliminé
la circulation systémique
L’organisme a pour but d’éliminer les substances ___ comme les médicaments.
exogènes
Plusieurs barrières physiologiques peuvent empêcher ____ du médicament
l’absorption
Associer ces structures aux bons effets de 1er passage.
- foie :
- lumière intestinale :
- entérocytes :
- intestin :
- foie : E4 & E5
- lumière intestinale : E2
- entérocytes : E3
- intestin : E1
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par les cytochromes P450. »
E4 (foie)
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Le médicament est éliminé inchangé dans les selles. »
E1 (intestin)
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes enzymes. »
E3 (entérocytes)
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Métabolisation par différentes bactéries. »
E2 (lumière intestinale)
Associer la description au bon niveau d’effet de 1er passage.
« Élimination dans la bile. »
E5 (foie)
Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.
- pH du tube digestif :
- liaisons covalentes dans le tube digestif :
- affinité du médicament pour les transporteurs actifs :
- affinité du médicament pour les enzymes :
- pH du tube digestif : E1
- liaisons covalentes dans le tube digestif : E1
- affinité du médicament pour les transporteurs actifs : E5
- affinité du médicament pour les enzymes : E2-E3-E4
Associer ces facteurs au bon niveau d’effet de 1er passage.
- Km et Vmax :
- solubilité du médicament dans les sels biliaires :
- solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament :
- perméabilité dans les membranes du tube digestif :
- Km et Vmax : E2-E3-E4
- solubilité du médicament dans les sels biliaires : E5
- solubilité, diamètre et formulation (galénique) du médicament : E1
- perméabilité dans les membranes du tube digestif : E1
