Cours 7 PHARMACOCINETIQUE & BIOPHARMACIE 4 Flashcards
complet
La motilité gastro-intestinale fait bouger le médicament de la ___ à ___.
bouche
l’anus
La motilité GI tend à déplacer le Rx le long du ___ ___.
canal alimentaire
VF ? Le temps de transit des médicaments est généralement le même peu importe ses propriétés pharmacologiques.
FAUX
Les mouvements physiologiques qui font avancer le médicament dans la TGI dépendent en partie de l’ingestion de ___.
nourriture
Qu’est-ce que l’état post prandial ?
Juste après l’ingestion de nourriture
(fed/digestive)
Pendant l’état ___ ___, des cycles de 𝗺𝗼𝘂𝘃𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 𝗮𝗹𝘁𝗲𝗿𝗻𝗮𝘁𝗶𝗳𝘀 se produisent.
à jeun
VF ? Généralement, les médicaments ingurgités se rendement lentement à l’estomac.
FAUX
le Rx ingurgité se rend facilement à l’estomac
Qu’est-ce que la vidange gastrique ?
l’estomac vide son contenu
dans l’intestin grêle
La vidange gastrique se fait sous 2 contrôles. Lesquels ?
- neurologique
- hormonal
🛑QSJ ? Je suis un 𝗻𝗲𝘂𝗿𝗼𝘁𝗿𝗮𝗻𝘀𝗺𝗲𝘁𝘁𝗲𝘂𝗿 primordial dans le contrôle neurologique de la vidange gastrique.
Acétylcholine
L’acétylcholine peut stimuler les ___.
contractions
VF ? Un retard de vidange
gastrique entraîne un retard dans l’absorption.
VRAI
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- formes liquides :
- modulateur de la motilité GI :
- anticholinergiques :
- repas riche en gras :
- formes liquides : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- modulateur de la motilité GI : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- anticholinergiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- repas riche en gras : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- repas riche en sucres :
- analgésiques narcotiques :
- éthanol :
- être debout :
- repas riche en sucres : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- analgésiques narcotiques : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- éthanol : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- être debout : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- exercices physiques rigoureux :
- hyperthyroïdie :
- stress et dépression :
- couché :
- exercices physiques rigoureux : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- hyperthyroïdie : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- stress et dépression : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- couché : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
Être couché sur le côté ___ retarde la vidange gastrique.
gauche
🛑Dire si ces facteurs 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁 OU 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁 la vidange gastrique.
- ulcères :
- diabète :
- état émotif agressif :
- forme solide :
- ulcères : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- diabète : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
- état émotif agressif : 𝗮𝗰𝗰é𝗹è𝗿𝗲𝗻𝘁
- forme solide : 𝗿𝗲𝘁𝗮𝗿𝗱𝗲𝗻𝘁
La présence de nourriture dans l’estomac peut retarder la vidange de surtout 2 formes galéniques. Lesquelles ?
- capsules
- comprimés
VF ? Avoir une chirurgie gastrique peut accélérer la vidange.
FAUX
retarder
Les mouvements ___ de l’intestin mélangent le contenu dans le duodénum.
péristaltiques
Le médicament doit avoir un ___ de ___ suffisant pour une absorption maximale.
temps de contact
Dire si ces états sont associés à une diarrhée ou à une constipation.
- grande motilité : ??
- faible motilité : ??
- grande motilité : diarrhée
- faible motilité : constipation
Quel est le temps moyen de transit dans l’intestin ?
4 à 8 heures (à jeun)
VF ? Le temps de transit augmente lors de l’état post prandial.
VRAI
VF ? Le temps de contact est réduit lorsque la motilité intestinale est augmentée.
VRAI
Une fois le médicament absorbé à partir de l’intestin grêle, il circule via les veines ___ pour se rendre à la ___ ___.
mésentériques
veine porte
VF ? Une diminution du débit sanguin au niveau des veines mésentériques fera augmenter biodisponibilité.
FAUX
diminuer
Les médicaments peuvent aussi être absorbés par les ___ ___, qui se trouvent sous les micro-villosités.
vaisseaux lymphatiques,
VF ? Le passage d’un médicament par les vaisseaux lymphatiques n’a aucun impact sur la distribution.
FAUX
Le médicament va éviter l’effet de 1er passage
VF ? La prise de nourriture diminue toujours l’absorption d’un médicament.
FAUX
Certains sont diminués et d’autres augmentés
La présence de nourriture stimule la sécrétion de ___.
bile
QSJ ? Nous sommes des surfactants agissant dans la digestion et la solubilisation des gras.
Acides biliaires
Les sels biliaires peuvent augmenter la solubilisation des médicaments ___ par la formation de micelles.
liposolubles
La présence de nourriture augmente la sécrétion de ___ ___, ce qui module le pH intestinal.
acide chlorhydrique
VF ? L’acide chlorhydrique augmente le pH intestinal.
FAUX
diminue
Quel est l’effet de la sécrétion de HCl par la présence de nourriture ?
Favorise la 𝗱𝗶𝘀𝘀𝗼𝗹𝘂𝘁𝗶𝗼𝗻 de certains médicaments 𝗯𝗮𝘀𝗶𝗾𝘂𝗲𝘀
VF ? Concernant la biodisponibilité des médicaments …
- elle est généralement meilleure lorsqu’à jeun :
- elle est généralement meilleure avec une grande quantitié d’eau :
- elle est généralement meilleure en état post prandial :
- elle est meilleure lorsqu’à jeun : VRAI
- elle est meilleure avec une grande quantitié d’eau : VRAI
- elle est meilleure en état post prandial : FAUX
Les comprimés à enrobage entérique peuvent être séquestrés ___ longtemps dans l’estomac.
a) plus
b) moins
a) plus
VF ? Les comprimés à enrobage entérique atteignent le duodénum moins rapidement.
VRAI
VF ? Le phénomène du double pic …
- s’applique exclusivement aux formes orales solides :
- présentent deux Cmax :
- peut être dû à la présence de nourriture :
Le phénomène du double pic …
- s’applique exclusivement aux formes orales solides : FAUX, en fait, ça s’applique aux formes orales tout court.
- présentent deux Cmax : VRAI
- peut être dû à la présence de nourriture : VRAI
Nommer des causes du phénomène de double pic (5)
– Variabilité dans la vidange gastrique
– Variabilité dans la motilité intestinale
– Présence de nourriture
– Cycle entéro-hépatique
– Désagrégation de la forme pharmaceutique
Qu’entend-on dans ‘‘Variabilité dans la vidange gastrique’’ qui cause un phénomène de double pic ?
Une partie du médicament reste ‘‘coincée’’ dans l’estomac, alors que l’autre se rend déjà dans l’intestin.
Une partie a donc été vidangée avant l’autre.
L’absorption des médicaments peut être affecté par toute maladie causant un changement dans le débit sanguin ___.
intestinal
QSJ ? Je suis une condition médicale caractérisée par une diminution de l’acidité gastrique.
Achlorhydrie
Nommer 2 maladies inflammatoires intestinales
- Maladie de Crohn
- Maladie coeliaque
QSJ ? Je suis l’unité permettant l’évaluation de l’absorption d’un médicament.
Biodisponibilité
Définition de biodisponibilité ?
𝗙𝗿𝗮𝗰𝘁𝗶𝗼𝗻 de la dose du médicament 𝗶𝗻𝗰𝗵𝗮𝗻𝗴é𝗲 qui atteint la circulation 𝘀𝗮𝗻𝗴𝘂𝗶𝗻𝗲.
La biodisponibilité désigne la fraction du médicament qui évite les ___ ___.
premiers passages
Quelles peuvent être les valeurs de la biodisponibilités ?
de 0 à 1 (0 à 100%)
Que signifie …
- F = 0 : ??
- F = 1 : ??
- F = 0 : AUCUNE dose du médicament n’atteint la circulation systémique
- F = 1 : 100% de la dose du médicament atteint la circulation systémique
Nommer un exemple global de catégorie de médicaments qui aurait un F=0.
Pour les médicaments avec action locale
ex : laxatif
VF ? Le terme biodisponibilité est interchangeable avec le terme absorption
FAUX
🛑Quelle est l’équation de la biodisponibilité pour un médicament 𝗼𝗿𝗮𝗹 subissant une extraction ?
F = ( 1 — Etotal )
🛑La biodisponibilité est la quantité retrouvée dans la circulation systémique à la sortie….
du foie
VF ? En général, F est de plus en plus grande si …
- s’il y a plusieurs barrières physiologiques :
- s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation :
- s’il y a un grand E :
En général, F est de plus en plus grande si …
- s’il y a plusieurs barrières physiologiques : FAUX, s’il y a PEU ou ABSENCE de barrières
- s’il y a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation : VRAI
- s’il y a un grand E : FAUX, plus l’extraction est grande, plus l’effet de premier passage est grand, donc moins de biodisponibilité
Certaines voies d’administration permettent d’éviter le premier passage hépatique. Donner un exemple.
Voies rectales
Quelle est la seule voie qui a toujours un 𝗙 = 𝟭𝟬𝟬 %, donc la meilleure biodisponibilité ?
Voie IV
VF ? La voie orale a généralement une très grande biodisponibilité.
FAUX
La voie orale est souvent considérée comme ayant 𝗹𝗮 𝗽𝗹𝘂𝘀 𝗳𝗮𝗶𝗯𝗹𝗲 biodisponibilité
À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs?
Biopharmacie
À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans
l’organisme?
Pharmacocinétique
(ce que le corps fait au médicament)
À quelle discipline est associée l’étude ses effets biochimiques et physiologiques et des
mécanismes d’action des principes actifs?
Pharmacodynamie
Quelles sont les 3 étapes biopharmaceutiques ?
- libération
- dissolution
- absorption
QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à la biotransformation du PA.
Foie
QSJ ? Je suis l’organe qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangé.
Reins
🛑Quelle est la principale caractéristique des membranes biologiques lorsqu’on considère le passage des principes actifs à travers elle ?
Lipophilie
🛑 Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les médicaments sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?
Surface de contact
QSJ ? Phénomène selon lequel la bile, produite dans le foie, retourne à l’intestin, contenant une portion médicamenteuse qui sera réabsorbée une 2nde fois.
Cycle entéro-hépatique
VF ? Le phénomène de double pic est caractéristique aux médicaments per os.
FAUX
Pas nécessairement per os
