Cours 4 : Corticostéroïdes topiques 3 Flashcards
Quels types de dérivés du cortisol ont des propriétés anti-inflammatoires plus puissantes?
Dérivés méthylés et fluorés
ex :
- Fluor en position 6α ou 9α
- Méthylation en position 6α (méthylprednisolone)
- Méthylation en position 16
Qu’est-ce qui est préférable lorsque nous souhaitons apporter des modifications structurelles au cortisol pour fabriquer un médicament?
a) haute activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
c) basse activité glucocorticoïde, haut activité minéralocorticoïde
d) basse activité glucocorticoïde ET minéralocorticoïde
b) haute activité glucocorticoïde, basse activité minéralocorticoïde
Quels sont les trois (3) facteurs pouvant être modifiés par des modifications structurelles du cortisol?
Puissance relative
Durée d’action
Sélectivité
Quel est l’effet de l’oxydation de l’alcool en C11 (cycle C) en cétone (cortisone)?
DIMINUE l’activité glucocorticoïde
Quel est l’effet de l’introduction d’une double liaison entre les C1 et C2 du cycle A?
AUGMENTE effet anti-inflammatoire et glucocorticoïde
Quel est l’effet de l’introduction d’un F en C9?
AUGMENTE l’effet anti-inflammatoire et minéralocorticoïde ET augmente la liposolubilité ET diminue la susceptibilité de l’hydroxyle en C11 d’être oxydé par la 11 β-déshydrogénase
Quel est l’effet de l’addition d’un groupe Me ou OH en C16?
ABOLIT l’activité minéralocorticoïde.
À quoi sert la formation d’ester précurseur métabolique sur les OH en C17 et/ou C21?
-ate de -one
Augmenter la liposolubilité
À quoi sert la formation d’éther pour réaction avec deux OH sur les C16 et C17 pour former un cycle qui n’est pas un précurseur métabolique.
-onide
Augmenter la liposolubilité
QSJ : Forme la plus courante de tx anti-inflammatoire pour démangeaisons, eczéma, dermatites.
Corticostéroïdes topiques
Lorsqu’on dit que les corticostéroïdes topiques sont classés selon leur puissance, qu’est-ce que cela signifie vraiment?
Ils sont classés selon leur capacité de vasoconstriction
Quelle puissance choisirons-nous pour les plis cutanés?
a) faible
b) moyenne
c) puissante
a) faible
Quelle puissance choisirons-nous pour les lésions buccales?
a) faible
b) moyenne
c) puissante
c) puissante
Quelle puissance choisirons-nous pour les réactions allergiques cutanées?
a) faible
b) moyenne
c) puissante
c) puissante
Quelle puissance choisirons-nous pour l’inflammation des bronches?
a) faible
b) moyenne
c) puissante
b) moyenne