cours 10 opioĂŻdes Flashcards
QSJ phénomène commun chez tous les utilisateurs chroniques d’opioides qui se caractérise par des sx de sevrage à l’arrêt de la médication
dépendance physique
quelle est la définition de tolérance
besoin de doses plus élevées pour obtenir un même effet
QSJ anglicisme qui désigne une dépendance très forte à une substance nocive pouvant entrainer une conduire compulsive
addiction
QSJ sensation douloureuse exagérée suite à un stimulus douloureux
hyperalgésie
quelles sont les conséquences des effets paradoxaux des opioides (hyperalgésie)
- augmentation douleur préexistante
- nouvelle douleur
- absence de soulagement malgré une augmentation de dose
- diminution de la douleur avec diminution des doses
qu’est-ce qui peut influencer le développement d’effets paradoxaux avec les opioides
exposition répétée aux opioides
QSJ sensation douloureuse provoquée par une stimulation banale (qui ne devrait pas être douloureuse)
allodynie
quels sont les 3 types de douleur
somatique
viscérale
neuropathique
qu’est-ce qu’une douleur somatique cancéreuse
causée par envahissement de la néoplasie a/n des os, articulations, muscles et tissus adjacents
qu’est-ce qui fait en sorte que l’envahissement tumoral est douloureux
masse cancéreuse produit et stimule production de médiateurs inflammatoires qui stimulent les nocicepteurs
est-ce que la douleur somatique cancéreuse est localisée?
oui
quelle est la réponse de la douleur somatique cancéreuse aux opioides
réponse partielle
qu’est-ce qui cause la douleur de type viscérale cancéreuse
plusieurs organes sont insensible à la douleur, mais la destruction de leur capsule ou des structures adjacentes crée de la douleur viscérale
quelles sont les caractéristiques de la douleur viscérale cancéreuse
diffuse, pauvrement localisée, profonde
qu’est-ce qui accompagne souvent les douleurs viscérales cancéreuses
réflexe autonomique comme nausées
quelle est la réponse aux opioides de la douleur viscérale cancéreuse
réponse +++
qu’est-ce qui peut causer les neuropathies périphériques cancéreuses
infiltration directe d’un nerf ou compression d’un nerf par la tumeur ou indirectement par la thérapie anticancéreuse
comment peut on décrire une douleur neuropathique
brulure, picotements, coup de couteau, courant Ă©lectrique
quelle est la réponse des douleurs neuropathiques cancéreuses aux opioides
répond partiellement (les plus difficiles à soulager)
comment peut on classer les opioides
selon leur activité sur les sous types de récepteurs
selon leur origine
quels opioides ont une activité agoniste-antagoniste
buprénorphine
nalbuphine
butorphanol
pentazocine
quel est l’impact d’un agoniste partiel (ex buprénorphine)
plafonnement de l’effet même si on augmente la dose
quels opioides ont un effet antagoniste (antidote)
naloxone
naltrexone
quel est l’effet des agoniste mu sur les mastocytes
libération d’histamine
quel est l’impact de la libération d’histamine
hypotension (surtout si donné IV)
diminution consommation d’oxygene dans le myocarde
PRURIT
quel est l’impact des agoniste mu sur le système digestif
constipation no ralentissement transit diminution sécrétions coliques biliaires
quels sont les effets des agonistes mu au niveau génito urinaire
inhibition du réflexe de vidange de la vessie et augmentation du tonus du sphincter ====> augmentation du volume vésical qui peut aller ad rétention urinaire
quels sont les impacts sur le système endocrinien des agonistes mu
hommes: diminution libido par baisse de la testostérone
femmes: irrégularités mestruelles
diminution possible du cortisol sécrété
quel est l’effet des agonistes mu sur le système respiratoire
suppression réflexe de toux
quel est l’impact des agoniste mu sur le tonus musculaire
augmente le tonus musculaire (rigidité cage thoracique)
myoclonies (mouvements musculaires brefs, imprévisbles et incontrolable
que faire si choc anaphylactique avec codéine
Ă©viter morphine
se diriger vers synthétiques
que faire si rash avec codéine
selon risque/bnfice, peut être raisonnable d’aller vers semi synthétique
quels sont les dérivés semi synthétiques
buprénorphine héroïne hydromorphone nalbuphine oxycodone
quel est l’impact de l’âge sur le risque d’abus d’opioides
la prise avant 16 ans augmente de 33% le risque d’abus
quels sont les facteurs de risque d’abus
- âge
- atcd abus personnels ou familiaux
- activités criminelles
- tabagisme
- environnement ou entourage Ă haut risque
- atcd réhabilitation pour abus drogue ou alcool
- personnalité qui prend des risques
- dépression sévère/anxiété
comment peut on limiter le risque d’abus
- limiter la dose initiale et la durée de tx
- assurer la destruction des comprimés inutilisés
quelles peuvent être les stratégies/ententes avec le patient pour limiter les risques d’abus
- prendre rx avec bonne poso
- pas de remplacement de rx si perdue ou volée
- un seul prescripteur
- pas de ren supplémentaires
- entente de sevrer la médication si la preuve ne peut pas être faite que l’opioïde améliore la qualité de vie
quels sont les 3 sx qui indiquent une surdose d’opioide
- myosis
- coma
- dépression respiratoire
quelle est la cause du décès lors de surdose d’opioides
insuffisance respiratoire
quels sont les mécanismes expliquant la dépression respiratoire due aux opioides
1- effet direct sur le rythme de respiration via inhibition centre de la respiration
2- diminution sensibilité des chémorécepteurs centraux aux augmentation de CO2 (donc disparition drive respiratoire liée à augmentation CO2)
quelle est l’implication de la dépendance physique
si on décide de cesser le rx on va devoir le sevrer
quelles molécules peuvent parfois être utilisées lorsque les gens refusent les opioides
tramadol
nucynta
le tramadol est un dérivé …
synthétique de la codéine
quel est le MA du tramadol
agoniste faible des récepteurs mu
inhibiteur recaptage sérotonine et NA
quel est le métabolisme du tramadol
transformé par le 2d6 en o-desméthyltramadol qui a une plus grande affinité sur les récepteurs opioides
quels sont les e2 du tramadol
- no
- Ă©tourdissements
- somnolence
- constipation
- sx de sevrage si arrĂŞt brusque
est-ce qu’il y a une allergie croisée entre tramadol et codéine
oui
quelle est l’indication du tramadol
tx de courte durée (5jrs ou moins) pour douleur aigue
quel est la dose équianalgésique de tramadolacet vs 1 comprimé de codéine 30mg + acet 325mg
tramadol 37,5mg + acetaminophène 325mg
quelles sont les interactions du tramadol
- inhibiteur 2D6
- syndrome sérotoninergique
- rx abaissant seuil convulsif
quel est le MA du tapentadol
agoniste récepteurs mu
inhibiteur recaptage de la NA
quelles sont les indications du tapentadol
douleur aigue d’intensité modérée à sévère
douleur sévère nécessitant la prisque quotidienne, continue et à long terme
quels sont les objectifs de tx de la douleur
avoir un soulagement adéquat la nuit
avoir une douleur minimale au repos
avoir le moins de douleurs possible lors de la mobilisation
tout cela sans entraine des e2 excessifs
qu’est-ce qu’une glucurono-conjugaison
addition d’acide glucuronique à une molécule
que permet la glucurono-conjugaison
solubilisation de la molécule et ainsi son élimination dans l’urine ou les fèces
quel pourcentage de la codéine est transformée en morphine
10%
quel polymorphisme peut influencer le métabolisme de la codéine
2D6
si métabolisateur lent, codéine ne peut plus se transformer en morphine et ne peut donc plus jouer son action
si métabolisateur ultra rapide, accumulation de morphine et possibilité de toxicité
qu’est-ce qui diminue la biodispo de la morphine
effet de premier passage hépatique important
quelle est le Tmax du kadian
10h (donc pas quelque chose qu’on donne prn car l’action arrive beaucoup plus tard)
Ă quel moment arrive le pic des courte action de morphine
après 1h
quel est le métabolisme de la morphine
glucuronidation
quelles sont les caractéristiques du métabolite morphine-6-glucuronide
2-4x plus actif pour analgésie
plus grand potentiel émétisant
quelles sont les caractéristiques du métabolite morphine 3-glucuronide
peu affinité mu
excitabilité neuronale possible
implication tolérance et hyperalgésie possible
interaction avec récepteur NMDA?
quels sont les effets du M6G
sédation nausées dépression respiratoire coma analgésie
quels sont les effets du M3G
agitation hallucinations/confusion myoclonies convulsions hyperalgésie
quel est le métabolisme de l’hydromorphone? quel est son métabolite?
métabolisme: glucuronidation
métabolites: hydromorphone-3-glucuronide
quel est le métabolisme de l’oxycodone
activation 2D6 en oxymorphone pui transformé par 3A4 en noroxycodone (actif)
quel est le délai d’action du fentanyl transmuqueux
5-15 min
quel est le métabolisme du fentanyl? quel est son métabolisme actif?
métabolisme: 3A4
métabolite: aucun actif c’était une pogne hihihi
quelle est l’indication du fentanyl SL
accès douloureux transitoires chez pt cancéreux qui ont déjà un tx continu par opioides (60mg/jr morphine min)
quel est l’intervalle entre chaque dose de fentanyl SL
2h
quels sont les e2 du fentanyl SL
no vo constipation bouche sèche somnolence étourdissements maux de tête fatigue essoufflement
pourquoi est-ce qu’on aime les formules transmuqueuse et SL de fentanyl
évite premier passage hépatique
quelle est la particularité de la demi vie du fentanyl
ne réflète pas la durée d’action (lipophile donc redistribution dans les graisses)
à quel moment obtient on un début d’action avec fentanyl transfermique
6-8h
quelle est la durée d’action après l’arrêt du timbre de fentanyl
12h
quels sont les avantages du fentanyl en timbre
peuvent être fractionnés ad 3mcg/h
possible de débuter analgésie longue action même chez patients fragiles
quel est le métabolisme de la mépéridine
hydrolysée puis conjuguée. ensuite n-déméthylation en normépéridine
quelle est la demi vie de la normépéridine
15-20h, prolongée en IR
dans quels cas doit on éviter un usage prolongé de mépéridine
IR
maladie SNC
doses de plus de 600mg
quels sont les effets stimulants sur le SNC de la mépéridine
spasmes musculaires
tremblements
surdosage: convulsions
dans quel cas est-ce que la mépéridine est particulièrement intéressante
IV si frissons
50mg de mépéridine = combien de morphine
5mg morphine
à quel moment a-t-on un effet maximal avec méthadone
accumulation peut prendre 3-5jrs pour effet maximal
quelle est la demi vie moyenne de la méthadone
24h
quel est le métabolisme de la méthadone
1A2 3A4 2B6 2C19 2C9 2D6
quel est le MA de la méthadone
antagoniste récepteur NMDA
inhibe recapture sérotonine et noradrénaline
que permet la méthadone
rétablir la sensibilité aux opioides
peut éviter/renverser hyperalgésie
dans quel type de douleur la méthadone est elle supérieure aux autres opioides
douleur neuropathiques
quel est l’avantage de la méthadone chez les enfants
le seul opioide longue action disponible en formulation liquide
quelle est la fréquence d’admin de la méthadone lorsqu’elle est utilisée pour éviter le sevrage
die
quelle est la fréquence d’admin de la méthadone pour douleur
BID Ă TID
dans quels cas est-ce que les timbres cutanés sont à éviter
fièvre
anasarique
trop maigre et absence de réservoir lipidique sous cutané
dans quels cas est-ce qu’il faut éviter la voie po
diarrhées importante
subocclusion
douleurs sévères ou en soins aigus
quelles sont les technologies de formulations longue action
OROS
granules Ă enrobages multiples (SODAS)
quel est le ratio po vs IV utilisé en pratique
1:2 (IV vs po)
si je donne dilaudid 1mg je dois transférer vers 0,5mg sc
dans quels cas est-ce que les métabolites opioides s’accumulent
IR
quels patients ont besoin de rotation d’opioides
IR
IH
utilisation Ă long terme
expliquez la tolérance aux opioides
oipioides se fixent aux récepteurs mu pour faire effet analgésique. quand il se lie ensuite il ne peut pas fonctionner pendant un certain temps car récepteur internalisé. habituellement il est recyclé et retourne sur la membrane. en tolérance, ne réussit pas à retourner à la membrane car reste internalisé ou est détruit.
quelle est la règle importante lors de conversion de dose d’opioides
réduie la dose équivalente de 30% car tolérance croisée incomplète
quels sont les choix Ă faire lorsque IR
fentanyl ou méthadone
éviter mépéridine
quels sont les choix Ă faire en IH
morphine ou hydromorphine
prévoir faire des rotations fréquentes
quels sont les agents à utiliser avec prudence lors d’inhibiteurs enzymatiques
oxycodone
fentanyl
méthadone
codéine
qu’est-ce qu’on peut donner lors de douleur légère
AINS
acétaminophène
codéine prn
qu’est-ce qu’on peut donner en douleur modérée
codéine
tramadol
oxycodone
qu’est-ce qu’on peut donner en douleur sévère
hydromorphone
morphine
fentanyl
oxycodone
qu’est-ce qui est important à faire lors d’analgésie opioides chez patients cancéreux
- réévaluer fréquemment
- prévoir LA et ED (utiliser la même molécule)
- bien connaitre les doses équianalgésiques
v/f les métastases hépatiques confirment une insuffisance hépatique
f
qu’est-ce qu’on peut faire pour savoir si IH
tester bilirubine
albumine
INR
quelles sont les formes longue action de morphine
kadian
m eslon
quelles sont les doses lors d’entredoses
25-50% de la dose q4h
10% dose q24h
quelle est généralement la fréquence des entredoses po
2h
quelle est la conséquence d’entredoses trop élevées
développement rapide de tolérance
quels sont les e2 les plus probables lors de début de tx ou changement de doses
no vo constipation sédation xérostomie prurit dépression respiratoire (rare)
à quelle fréquence doit on ajuster la posologie des opioides
16-24h si courte action
48h si LA
Ă quel moment devrait on ajuster Ă la hausse les doses LA
si prise de 3 entredoses et plus par jour non reliées à des activités faites quotidiennement
qu’est-ce qu’on peut donner pour constipation avec opioides
Ă©mollient
stimulant
lax a day
quels sont les 3 paliers de l’analgésie selon l’OMS
1: analgésique +/- coanalgésie
2: opioide de faible puissance +/- coanalgésie
3: opioide puissant +/- coanalgésie
