cours 1 pharmacodynamie Flashcards
1
Q
définir le terme pharmacologie
A
science des médicaments;
branche de la pharmacie qui étudie les interactions entre le matériel vivant et le matériel chimique ou biochimique;
donc étude des actions et interactions des médicaments
2
Q
comment se distingue la pharmacologie de la pharmacie
A
la pharmacie couvre tous les aspects des médicaments (et non seulement les interactions), surtout leur préparation et dispensation
3
Q
définir ce qu’est un médicament
quel est son effet
A
une substance utilisée pour diagnostiquer, traiter, atténuer ou prévenir une maladie/désordre
restaure, corrige ou modifie les fonctions organiques
4
Q
nommer les 4 emplois différents des médicaments et un exemple
A
1) PRÉVENIR LES MALADIES: vaccins
2) DIAGNOSTIQUER DES MALADIES: hormones
3) TRAITER LES MALADIES, SPÉCIFIQUE OU SYMPTOMATIQUE: tylenol, antibio
4) MODIFIER UNE FONCTION PHYSIOLOGIQUE: pilule contraceptive
5
Q
expliquer l’expression qu’un poison peut être utilisé comme un médicament
A
analogie que l’effet est dans la dose;
chercheurs ont pu créer le captopril (vasoconstricteur) en isolant une molécule dans le venin d’un serpent
6
Q
décrire l’idée du symbole de pharmakon
A
le pharmakon est un baton entouré de deux serpents;
idée que chaque chose peut être un poison et son remède à la fois; SELON LA DOSE
7
Q
pourquoi l’homéopathie est considéré comme une pseudo-science par la communauté scientifique
A
elle entre en contradiction avec les connaissances actuelles en chimie et en biologie
8
Q
quel est le principe de base de l’homéopathie
A
on peut traiter une personne présentant des symptômes x avec une substance produisant les mm symptomes chez une personne saine, souvent en format dilué
9
Q
quelle est l’hypothèse de la mémoire de l’eau et comment relate-t-elle à l’homéopathie
A
hypothèse affirmant que l’eau garde les propriétés des molécules qu’elle contenait, mm après des dilutions infinitésimales
certaines dilutions homéopathies sont telles qu’il ne reste mm pas une seule molécule du remède, et aucune action chimique
10
Q
que disent les méta-analyses sur l’efficacité de l’homéopathie concrétement
A
elle n’a pas encore de preuve d’efficacité clinique au-delà de l’effet placebo
11
Q
décrire ce qu’est un placébo
A
un véhicule; traitement ou substance; ne contenant aucune molécule active contre la condition à traiter
12
Q
définir ce qu’est l’effet placebo
A
effet non-spécifique d’un traitement sur le trouble à soulager
13
Q
pourquoi donne-t-on des placébos
A
on veut faire croire à la personne qu’elle a recu un médicament
effets psychologiques ou physiologiques par le simple fait de l’avoir pris
14
Q
pourquoi utilise-t-on les placébos en clinique
A
pour créer des groupes témoins et voir si la substance à l’étude fait réellement effet
permet de comparer les deux groupes
15
Q
nommer les 3 types de placébos
A
placébo pur
placébo impur
placébo actif
16
Q
définir un placébo pur
et donner un exemple
A
le médicament est remplacé par une substance inerte
ex: injection saline, pilule de sucre
17
Q
définir un placébo impur
et donner un exemple
A
le médicament est remplacé par une substance inactive contre la condition-
; valeur clinique, mais pas celle pour la condition
ex: vitamine
18
Q
définir un placébo actif
et donner un exemple
A
le médicament est remplacé par un autre type de médicament afin de produire de faibles effets secondaires
ex: gravol contre la douleur
réduire les effets secondaires tout en maintenant un niveau de soin acceptable, convaincre le pt d’un vrai traitemnt
19
Q
comment l’effet placébo persiste mm si l’on le révèle aux patients
A
l’effet analgésique persiste malgré la révélation, car le cerveau continue à maintenir les effets ressentis
à cause des attentes positives des patients et par leur conditionnement préalable à un traitement quelconque (juste le fait de suivre une routine médicale ou de parler à un professionnel de la santé)
cerveau renforce le fait de vouloir guérir en activant des mécanismes neurobiologiques, comme libération d’endorphines, de NT, etc
20
Q
nommer les 3 types de dénomination des médicaments
A
-dénomination scientifique
-dénomination commune internationale (DCI)
-dénomination commerciale
21
Q
définir ce qu’est la dénomination scientifique et un exemple
A
formule chimique suivant les règles de l’union internationale de chimie pure et appliquée
ex: N-(4-hydroxyphényl)éthanamide: C8H9NO2
22
Q
définir ce qu’est la dénomination commune internationale (DCI) et un exemple
A
nom générique proposé par l’OMS
-paracétamol, acétaminophène
23
Q
définir ce qu’est la dénomination commerciale et un exemple
A
marque déposée par un laboratoire pharmaceutique
ex: tylenol, aspirin
24
Q
définir ce qu’est un brevet
A
droit de monopole d’utilisation, production, ou importation sur une invention
protège l’invention et permet de prendre son temps pour la création
25
quels aspects les brevets pharmaceutiques ciblent
ils sont émis pour le produit et le processus visant sa fabrication
26
quelle est la durée de brevet pour les compagnies pharmaceutiques
un brevet a une durée de vie de 20 ans depuis la date dont il a été déposé, selon un standard international
*les USA et canada ont ajouté 2 ans, de par la pression des compagnies européennes qui possèdent de nombreuses multinationales pharmaceutiques
DONC 20-22 ANS
27
les brevets durent 20-22 ans, mais concrétement, sur le marché, ils n'occurent que 12 ans
pourquoi
pcq cela prend jusqu'à 8 ans pour le processus du développement du méd et pour effectuer les tests cliniques nécessaires à l'approbation à vendre sur le marché
28
en 1951, il est devenu imposable par la loi de soumettre à Santé Canada les données de sécurité d'un médicament avant de le mettre sur le marché
pourquoi
pcq le canada était utilisé comme terrain d'essai par les compagnies étrangères afin de tester leurs nouveaux médicaments, sans réglementations
29
que s'est-il passé en 1963 avec la thalidomide
quelle a été l'action prise par le gov après cet incident
les femmes enceintes, prenant ce méd afin de contrer leurs nausées, se sont retrouver avec des bébés malformés au niveau des membres
les lois se sont resserées et les compagnies doivent mtn soumettre des infos prouvant l'efficacité de leur produit pour les conditions
30
décrire le reste du processus d'approbation du médicament après que la recherche basique soit faite
-la compagnie soumet un PRECLINICAL NEW DRUG SUBMISSION avec tt les infos sur la substance à Santé Canada
-si elle est approuvée, la compagnie passe au stade clinique de recherche, pour vérifier que le méd est sans danger et efficace
-un nouveau NEW DRUG SUBMISSION est envoyé à Santé Canada avec les infos complètes sur le méd.
après approbation finale, la compagnie recoit son avis de conformité et peut vendre sur le marché canadien
31
nommer les 4 types de classification des médicaments
-actions pharmacothérapeutiques
-actions pharmacologiques
-actions moléculaires
-autres critères (origine)
32
décrire l'action pharmacothérapeutiques comme classification des médicaments
+ exemples
relié à ce pourquoi ils sont prescrits
ex: anti-viral, anti-bactérien
33
décrire l'action pharmacologiques comme classification des médicaments
+ exemples
relié au mécanisme actif au niveau physiologique
ex: vasodilatateur, relaxant musculaire
34
décrire l'action moléculaire comme classification des médicaments
+ exemples
relié au mécanismes actif au niveau moléculaire
ex: agoniste b-adrenergique
35
décrire les autres critères (origine) comme classification des médicaments
+ exemples
constitution chimique, structure atomique de base
ex: cathécolamines, stéroides
36
quel type de classification des médicaments est la plus précise
l'action moléculaire; elle révèle l'effet et ou la cible du médicament
37
définir la pharmacodynamie
étude des mécanismes par lesquels une molécules produit un effet sur un organisme
donc effets biochimiques, physiologiques et moléculaires des méds
38
nuancer la différence entre pharmacoCINÉTIQUE et pharmacoDYNAMIE
la pharmacocinétique va viser le niveau d'absorption, de distribution et d'excrétion d'un médicament
la pharmacodynamie concerne les effets d'un médicament
39
un médicament peut modifier une fonction cellulaire ou la vitesse de cette fonction
comment? 2 moyens
-modifier l'environnement de la cellule ou sa fonction
-produire des changements physiques, sans interagir directement avec la cellule
40
quelle est la cible moléculaire des médicaments pour produire un effet
le médicament doit souvent établir une interaction avec une cible moléculaire
41
nommer les protéines activées par les méds le plus fréquemment
-récepteurs
-enzymes
-molécules de transport
-canaux ioniques
-ions métalliques
-acides nucléiques
42
les récepteurs sont liés à différents type cellulaires par quels moyens
par transduction; ces mécanismes assurent la transmission, modification et amplification de signal
43
comment sont classés les récepteurs
en fonction du composant de transduction avec lequel ils sont reliés
44
donner la différence entre un symporteur et un antiporteur
SYMPORTEUR: protéine membranaire qui déplace dans le mm sens 2 molécules différentes, transport unidirectonnel par pompe à proton
ANTIPORTEUR; protéine membranaire qui déplace dans des sens opposés 2 molécules différentes, échange Na+K+ ATPase
45
quelles sont les 2 actions des médicaments sur les canaux et les transporteurs
ils peuvent soit être activés ou inhibés par ceux-ci
46
quelle cible protéique des médicaments peut changer de conformation
dans quel cas cela occure
les transporteurs changent de conformation en brulant de l'ATP (transport actif)
-pomper qqch contre son gradient (antiporteurs)
47
comment fonctionnent les canaux, au contraire des transporteurs
ils ne changent pas de conformation!!
laissent passer la molécule selon le gradient de concentration (par diffusion)
48
comment peut-on moduler l'ouverture des canaux
par l'utilisation de ligands
49
comment réagit un RÉCEPTEUR lorsque lié à un AGONISTE
un mécanisme de transduction est enclenché;
-activiton ou inhibition d'enzyme
-modulation d'un canal ionique
-transcription de l'ADN
50
comment réagit un RÉCEPTEUR lorsque lié à un ANTAGONISTE
il y a blocage des effets des agonistes
51
comment réagit un CANAL lorsque lié à un BLOQUANT
ce dernier bloque sa perméabilité et ne laisse rien passer
52
comment réagit un CANAL lorsque lié à un MODULATEUR
il y a augmentation ou diminution de l'ouverture du canal
53
comment agit un TRANSPORTEUR en tant qu'ANTIPORTEUR
échange ionique transmembranaire suite à la fixation d'un modulateur activant
deux molécules se déplacent dans des sens opposés
54
comment agit un TRANSPORTEUR en tant que SYMPORTEUR
extrusion d'ions après fixation d'un modulateur activant;
molécules se déplacent dans le mm sens
55
comment réagit une ENZYME lorsque liée à un INHIBITEUR
inhibition de la rx normale effectuée par l'enzyme
56
comment réagit une ENZYME lorsque liée à un FAUX SUBSTRAT
il y a production d'un métabolite anormal
-dérègle la voie enzymatique
-limite la toxicité (si le produit normal l'est)
-cible spécifiquement certaines enzymes (traitements oncologiques visant la prolifération cellulaire, sans toucher les cellules saines)
-produire un produit inactif
57
comment réagit une ENZYME lorsque liée à un PROMÉDICAMENT
médicament administré sous une forme inactive est métabolisé in vivo par une enzyme ou rx et devient actif
58
nommer les 4 superfamilles de récepteurs
1) canal activé par un récepteur
2) récepteur couplé à une protéine G
3) récepteur-enzyme
4) récepteur lié à l'ADN
59
définir la superfamille de récepteur:
canal activé par un récepteur
+ un exemple
un récepteur est couplé à un canal ionique;
demeure fermé jusqu'à ce qu'un ligand s'y lie (site de reconnaissance à l'extérieur de la membrane/cellule)
lorsque le ligand se lie au récepteur, le canal s'ouvre et laisse passer un ion spécifique
ceci provoque une modification des concentrations, ce qui peut déclencher d'autres signalisations;
EXEMPLE; récepteur à l'acétylcholine
60
définir la superfamille de récepteur:
récepteur couplé à une protéine G
+ un exemple
site de reconnaissance du ligand sur un des domaines transmembanaires du récepteur; liaison
changement de conformation du récepteur
intéraction récpeteur- protéine G
changement de la conformation de la protéine G; libération du GDP en GTP
intéraction protéine G et effecteur
changement de l'activité effectrice et cascade de signalisation cellulaire
EXEMPLE; récepteur de la sérotonine
61
définir la superfamille de récepteur:
récepteur-enzyme
+ un exemple
associent sur une même protéine de la membrane plasmique la liaison du ligand à l'extérieur (site de reconnaissance à N-terminal) et le domaine catalytique à l'origine de la transduction intracellulaire du message à C-terminal,
modification des fonctions cellulaires s'ensuit
EXEMPLE; récepteur à l'insuline
62
définir la superfamille de récepteur:
récepteur lié à l'ADN
+ un exemple
récepteur qui n'est pas lié à une membrane au contraire des restes de superfamilles;
-site de reconnaissance du ligand sur la C-terminale
-domaine de fixation de l'ADN au centre de la protéine
jouent un rôle dans la régulation de l’expression génique en réponse à des signaux spécifiques et modulent des processus biologiques
EXEMPLE: récepteurs des stéroides
63
comment sont autrement appelés les récepteurs liés à l'ADN
des récepteurs nucléaires;
se trouvent souvent dans les noyaux
64
il peut y avoir des mécanismes et effets distincts de la transduction lié à l'ADN
quels sont les 2 mécanismes majeurs
1) ligand empêche la liaison à l'ADN
2) ligand induit la liaison à l'ADN; transcription des gènes demandés
65
l'acétylcholine se lie à quoi dans les cellules
elle se lie à un récepteur lié à un canal ionique
66
dans la fibre musculaire, après la liaison d'Ach au canal ionique, et l'activation de ce dernier, que se passe-t-il
nommer les étapes subséquentes
le canal est activé par liaison des molécules ACh aux sous-unités alpha du récepteur, ce qui entraine une dépolarisation locale
la dépolarisation provoque l'ouverture des canaux voltage-dépendants
augmentation de flux d'entrée de sodium
dépolarisation est propagée, ce qui contracte la fibre musculaire
67
quelles sous-unités du récepteur canal ionique se lie à l'acétylcholine
les sous-unités alpha;
ceci active le récepteur et ouvre le canal
68
quelle est la réponse finale d'une liaison à un récepteur enzymatique
activation de facteur de transcription
modification de la transcription du gène
réponse tissulaire
69
nommer les étapes d'une liaison à un récepteur enzymatique
-ligand se lie au site de reconnaissance de l'enzyme
-changement de conformation subséquent
-reconnaissance de la région tyrosine-kinase par un domaine protéique
-fixation et phosphorylation du domaine de la protéine
-activation de l'enzyme, du facteur de transcription, modification du gène et réponse tissulaire
70
que reconnait le domaine SH2 de la protéine
il reconnait les régions spécifiques de la tyrosine-kinase contenant la phosphotyrosine
71
quelle est la famille de récepteurs la plus largement impliquée dans les processus biologiques et pathos
les récepteurs couplés à une protéine G
72
quel domaine de la protéine G possède une site de liaison au GTP
le domaine alpha
73
nommer des exemples de messagers secondaires, impliqués dans les processus avec récepteurs couplés à une protéine G
AMPc
GMPc
diacylglycérol
calcium
74
quel élément de la cellule, après liaison au domaine alpha de la protéine G, va transformer l'ATP en AMPc
que se passe-t-il après
l'adényl-cyclase
ainsi, le domaine alpha s'en détache et retourne rejoindre les autres domaines, en remettenant son GDP par déphosphorylation
75
après libération d'AMPc par l'adényl-cyclase, que se passe-til
AMPc est prise en charge par la protéine kinase
protéine kinase va phosphoryler qqch, être active, et déclencher une cascade de phosphorylation qui va donner une réponse cellulaire
76
quel est l'avantage de la famille des récepteurs liés aux canaux ioniques
elles offrent la réponse cellulaire la plus rapide, donc sont plus efficaces lors de réponse tissulaire
il y a entrée d'ions, hyper ou dépolarisation, ce qui mène directement à une réponse tissulaire
77
quelle famille de récepteurs offe la réponse la plus lente
les récepteurs nucléaires; dans l'ordre d'heure en vitesse de réponse
puisqu'il y a modification de transcription, et donc synthèse d'ARNm etc, qui est tout un processus
78
à quel point la réponse par récepteurs liés à des protéines G est rapide
expliquer le processus
en ordre de secondes;
le second messager libéré entraine une libération de calcium, une cascade de phosphorylation et d'autres effets
ce qui entraine une réponse tissulaire
79
à quel point la réponse par récepteurs enzymatiques est rapide
expliquer le processus
en ordre de minutes;
l'enzyme phosphoryle une protéine
ce qui amène une réponse tissulaire
80
décrire ce qu'est une liaison irréversible
*LIAISON CONVALENTE
deux atomes mettent en commun leurs électrons dans une rx dégageant ou absorbant de l'énergie
effets prolongés et irrévrsibles
81
décrire ce qu'est une liaison réversible
*IONIQUE, HYDROGÈNE, VAN DER WAALS, HYDROPHOBE;
dépend de la configuration des molécules et de leur affinité
82
donner la définition de ligand
tt substance capable de se lier à un récepteur
83
définir ce qu'est un médiateur endogène
substance produite naturellement par le corps; ligand naturel
Ces médiateurs interagissent avec des récepteurs spécifiques pour déclencher, amplifier ou inhiber une réponse physiologique ou biochimique.
ex: NT, hormones
84
définir un agoniste compétitif et son activité intrinsèque
il se lie au mm site que le médiateur endogène et active le récepteur
activité intrinsèque entre 0 et 1 (partiel)
ou égale à 1 (réponse maximale)
85
qcq l'activité intrinsèque, mesurée en pharmaco
définir ses 3 mesures
c'est la valeur entre 0 et 1 de la capacité d'un agoniste ou autre à produire une réponse biologique
0: aucune activité intrinsèque, antagoniste
entre 0 et 1; Agoniste partiel, une réponse sous-maximale, même à saturation
1: réponse maximale, agoniste entier (compétitif)
86
définir un antagoniste compétitif et son activité intrinsèque
un rx peu se lier au mm site, mais sans entrainer de réponse cellulaire
activité intrinsèque de 0
87
définir un antagoniste non-compétitif et son activité intrinsèque
le rx se lie à un autre site du récepteur que le site du médiateur endogène, ce qui diminue l'affinité du récepteur pour le médiateur
activité intrinsèque= 0
88
définir un agoniste inverse et son activité intrinsèque
un rx peut entraine une réponse opposée à celle normalement faite par liaison au médiateur
activité entre 0 et -1
89
définir un inhibiteur
il diminue la vitesse d'une rx catalysée par une enzyme
empêche la fixation du substrat sur le site actif
ou
déforme l'enzyme, la rendant inactive
90
définir un activateur/cofacteur/catalyseur
nommer des ex
favorisent ou sont requis pour l'activité d'une enzyme
ex: vitamines, ions métalliques
91
lorsqu'on parle d'un rx, quel effet spécifique a un effet thérapeutique
le principe actif, aka la molécule qui va interagir avec la cible
92
outre le principe actif, le rx contient des excipients
que sont-ils et à quoi servent-ils
les excipients sont des molécules ajoutés pour améliorer l'absorption, la conservation, le goût, etc
93
pk faut-il spécifier quel effet thérapeutique est recherché
pcq l'excipient d'un rx pourrait être le principe actif pour traiter une autre condition
94
chaque rx possède quoi de particulier et unique
chaque rx possède une structure spatiale et électronique unique
95
définir ce qu'est l'affinité
c'est la force d'attraction entre un ligand et un récepteur
96
définir ce qu'est la stéréospécificité
c'est l'activité préférentielle d'un des deux isomères de la molécule
97
[L] + [R] === [LR]
décrire chaque élément de cette réaction
[L]: concentration de ligand libre en mol/L
[R]: concentration de récepteur libre en mol/L
[LR]: concentration de complexe ligand-récepteur en mol/L
98
[L] + [R] === [LR]
décrire comment la réaction tangue de chaque côté
elle va tanguer vers la gauche lorsqu'il y a saturation de liaison de récepteurs avec leurs ligands; K-1
elle va tanguer vers la droite lorsqu'il y a bcp de récepteurs et ligands libres, donc optimal pour la création de complexes; K1
99
définir la constante K1
constante cinétique d'association
associée à la formation de complexe ligand-récepteur
100
définir la constante K-1
constante cinétique de dissociation
associée à la libération des récepteurs et ligands
101
définir la constante KD et ce que signifie sa valeur
constante de dissociation
KD= K-1/K1
donc KD= [L] [R] / [LR]
plus sa valeur est faible, plus l'affinité du ligand pour le récepteur est élevée
KD représente la concentration de ligand nécessaire pour occuper 50% des récepteurs à l'équilibre
102
la mesure de liaison au récepteur NON-SPÉCIFIQUE augmente selon quelle fonction
elle augmente de facon linéaire, puisque le ligand n'a pas besoin de se lier spécifiquement à un site sur le récepteur;
relation proportionelle, plus il y a de radioligand, plus de complexe ligand-récepteur se feront, sans saturation
103
la mesure de liaison au récepteur SPÉCIFIQUE augmente selon quelle fonction
elle représente les liaisons spécifiques, donc effectuées sur des sites spécifiques des récepteurs
elle augmente d'abord de facon linéaire, jusqu'à atteindre un plateau; le nb de récepteur est saturé et plus de liaisons ne sont possibles
104
la mesure de liaison au récepteur TOTALE augmente selon quelle fonction
la liaison totale, donc la somme des relations spécifiques et non-spécifiques des liaisons récepteur-ligand,
ainsi, elle est un mélange d'une courbe linéaire et d'une courbe plateau
105
si on augmente la concentration de l'antagoniste compétitif, comment va se déplacer la courbe spécifique du ligand
elle va se déplacer vers la droite, puisque plus de ligand sera nécessaire pour déloger complètement l'antagoniste et atteindre la liaison spécifique maximale (plateau de la courbe)
106
que représente la courbe dose-réponse
elle représente la relation entre une réponse de l'organisme et la concentration d'un médicament
107
que révèle l'interprétation des courbes dose-répose
elles permettent une analyse quantitative du mécanisme d'action d'un médicament
**par représentation semi-logarithmiqiue
108
comment la courbe dose-réponse d'un médicament se déplace par la présence des antagonistes compétitifs
elle se déplace vers la droite
109
que représente la pente au sein du graphique dose-réponse
elle représente l'amplitude du changement dans la réponse par rapport à un changement dans la dose
110
que signifie A50 sur la courbe dose-réponse
la valeur A50 sur la courbe désigne la concentration de l'agoniste à laquelle l'effet est à 50% de l'effet maximal
111
que signifie E sur une courbe dose-réponse
c'est l'effet à une concentration donnée
112
que signifie le seuil sur une courbe dose-réponse
c'est la concentration minimale requise pour obtenir un effet
113
en analysant un graphique dose-réponse comportant plusieurs courbes, laquelle pourrait-on nommer la plus puissante
comment fait-on cette analyse
le médicament le plus puissant sera celui dont la courbe atteint l'effet le plus maximal, donc celui dont la courbe va le plus haut
114
si on augmente la concentration d'un antagoniste compétitif sur une courbe dose-réponse, comment se déplace la courbe
elle se déplace vers la droite; il faudra une concentration plus élevée
Pour qu'un agoniste produise la même réponse (même effet), il doit être présent en concentration plus élevée pour surpasser la compétition exercée par l'antagoniste.
donc la CE50 va aussi monter en valeur
115
lors de l'augmentation de la concentration d'antagoniste COMPÉTITIF lors d'un graphique dose-réponse, la courbe se déplace vers la droite mais le plateau reste inchangé
pourquoi
pcq mm s'il faut une concentration plus élevée d'agoniste pour reprendre les places occupées par l'antagoniste compétitif, la saturation reste la même (aka le nombre de récepteurs liés)
116
comment un antagoniste incompétitif se différencie du compétitif en son influence sur le ligand
l'antagoniste incompétitif déforme le récepteur, donc ne compétitione pas de la mm facon (ne se lie pas au site du ligand sur le récepteur comme le fait l'antagoniste compétitif)
117
lors de l'augmentation de la concentration d'antagoniste INCOMPÉTITIF lors d'un graphique dose-réponse, la courbe se déplace vers la droite ET le plateau devient moins élevé
pourquoi
l'antagoniste incompétitif tasse la courbe dose-réponse vers la droite, mais abaisse aussi l'effet maximal
puisqu'il déforme les récepteurs, le fait de rajouter des antagonistes ne change en rien la situation, puisqu'ils ne compétitionnent pas pour le mm site de liaison; il ne se déloge pas
118
expliquer en d'autres mots ce que veut dire pour l'agoniste lorsque la courbe dose-réponse se tasse vers la droite
il perd en puissance
puisqu'il a mtn besoin de plus de concentration pour effectuer la mm réponse
119
quel autre facteur permet à un antagoniste irréversible de diminuer la puissance et l'effet maximal
l'allongement du temps d'exposition;
permet à plus de molécules antagonistes, pour une mm concentration, de se lier à des récepteurs, et donc de les rendre inutiles
120
quel % des patients subissent des effets secondaires
entre 15 à 30%
mm plus pour certains rx
121
quel est le type de classification d'une réaction liée à la dose
décrire ses caractéristiques
TYPE A; AUGMENTÉE
ex: hypersensibilité;
exagération de l'action pharmaco du rx, très commun (plus de 80% du temps)
122
quel est le type de classification d'une réaction non-liée à la dose
décrire ses caractéristiques
TYPE B: BIZZARE
ex: rx allergique
peu commun, non-relié à l'action pharmaco du rx, haut taux de mortalité
123
quel est le type de classification d'une réaction liée à la molécule
décrire ses caractéristiques
TYPE C: CHIMIQUE
peu commun, structure chimique du rx
124
quel est le type de classification d'une réaction liée au temps
décrire ses caractéristiques
TYPE D; DÉLAI
effets à long terme (ex, thalidomide)
peu commun, dépendant de la dose, apparait après le début de la thérapie, inclut carcinogenèse et tératogenèse
125
quel est le type de classification d'une réaction liée au sevrage
décrire ses caractéristiques
TYPE E: END (arrêt)
ex: morphine
peu commun, sevrage du rx
126
quel est le type de classification d'une réaction liée à un échec non-attendu
décrire ses caractéristiques
TYPE F; FAILURE (échec)
commun, lié à la dose, causé par des interactions avec d'autres rx (diminue effet de l'autre)
127
deux rx administrés simultanément peuvent avoir des effets
nommer les 3 sortes
- effets très renfonrcés, synergie (effet multiplié)
-effets renforcés (additivité)
-effets inhibés (agoniste+antagoniste)
128
quel type d'intéraction médicamenteuse provoque l'effet le plus important
l'association synergique; elle mène à un effet encore plus important que celui de la somme des effets des rx s'ils avaient été administrés séparèment
129
donner un exemple d'intéraction médicamenteuse inhibée
certains anticonvulsants vont diminuer l'efficacité de la pilule contraceptive
130
donner un exemple d'intéraction médicamenteuse synergée
la prise d'anti-douleurs ensemble
131
VRAI OU FAUX; pour produire un effet, un médicament doit tjrs établir une interaction avec une cible moléculaire (récepteur, enzyme, acide nucléique)
FAUX
certains médicaments comportent des mécanismes qui produisent des réactions physiques ou chimiques, comme des antiacides, des adsorbants, ou des interactions indirectes
