cours 1 chimie et pharmaco antineoplasiques Flashcards
1
Q
qu’est-ce qu’un neoplasme
A
croissance anormale de tissus nouveaux
2
Q
qu’est-ce qu’une tumeur solide
A
une tumeur localisée dans l’espace
3
Q
quels sont les facteurs de risque de développer un cancer
A
- tabac
- diète des pays industrialisés (pour cancer colorectal)
- mutation génétique
- substances chimiques
- alcool
- VPH
- rayonnements ionisants
4
Q
quelles sont les thérapies locales du cancer
A
chirurgie
radiothérapie
5
Q
quelles sont les thérapies systémiques du cancer
A
chimiothérapie
thérapie anti hormonale
thérapie ciblée
thérapie biologique
6
Q
quels peuvent être les objectifs de tx de cancer
A
- prévention
- guérison
- maitrise et réduction du risque de récidive
- mesures palliatives
7
Q
quelle est la différence entre une thérapie adjuvante et néoadjuvante
A
adjuvante: administrée après la chirurgie pour détruire les métastases
néoadjuvante: administrée avant la chirurgie afin de réduire la grosseur de la tumeur
8
Q
qu’est-ce qu’il faut bien évaluer lors de mesures palliatives
A
risques vs bénéfices
9
Q
quels sont les buts de la chimiotherapie du cancer
A
- réduire prolifération de cellules cancéreuses et prévenir métastases
- induire une sommation d’effets thérapeutiques par plusieurs agents
- améliorer qualité de vie des patients et prolonger leur vie (si possible les guérir)
10
Q
qu’est-ce que l’on doit tenir en compte lorsqu’on combine des agents antinéoplasiques
A
- leur efficacité quand ils sont utilisés seuls
- mécanisme d’action
- profil de toxicité différent
11
Q
que permet la combinaison de plusieurs antinéoplasiques
A
prévenir la résistance
12
Q
quels sont les principes d’administration de chimiotherapie
A
- administration selon des jours déterminés
- admnistration sous forme de cycle
- nombre de cycles prédéterminé ou non
13
Q
en fonction de quoi sont calculées les doses de chimio
A
surface corporelle
14
Q
quelles sont les voies d’administration des antineoplasiques
A
IV PO SC IM intrathécale (ponction lombaire) intrapleurale intravésicale
15
Q
quelle est la différence entre métastases locales et métastases distantes
A
locales cest dans le même organe vs pas dans le même organe pour distantes
16
Q
quelles sont les étapes du cycle cellulaire
A
- facteurs de croissance fait que la cellule reçoit le signal de se diviser
- transmission du signal
- cellules sortent de G0 et progressent au dela du point de restriction 4 si elles recoivent un stimulus constant.
- Point de contrôle pour être certain que l’ADN à répliquer est normal.
- cellule double son ADN.
- si anomalie, mort cellulaire
- nouveau point de contrôle avant la séparation du matériel génétique
- mitose s’accomplit et les cellules reviennent vers G0.
17
Q
quelles sont les phases du cycle cellulaire (genre G, S…)
A
G0: phase de repos G1: période entre G0 et S S: synthèse ADN G2: phase de contrôle M: mitose (division cellulaire)
18
Q
nommer quelques caractéristiques moléculaires du cancer
A
- résistent à la mort cellulaire
- echappent à la destruction immunitaire
- échappent aux suppresseurs de croissance
- soutiennent signalisation proliférative
- reprogramment le métabolisme énergétique
- activent l’immortalité réplicative
- profitent de l’instabilité du genome et des mutations successives
- activent invasion et métastases
- favorisent l’inflammation
- induisent angiogenèse
19
Q
quelles sont les classes d’agents alkylants
A
- dérivés moutardes azotées
- nitrosourées
- alkyl sulfonate
- ethylenimine
- triazène
- analogues du platine
- autre
20
Q
quelles sont les classes d’inhibiteurs des topoisomérases 1 et 2
A
anthracyclines
antracènes
camptothécines
épipuodphyllotoxines
21
Q
quelles sont les classes d’antimicrotubules
A
alcaloides de la vinca
halichondrine
taxanes
22
Q
quelles sont les classes d’antimétabolites
A
- antagonistes des folates
- analogues des pyrimidines
- analogues des purines
23
Q
quelles sont les classes de thérapies antihormonales
A
- antioestrogène
- serm
- inhibiteurs de l’arotamase
- agonistes de LHRH
- antagoniste LHRH
- Progestatif
- antiandrogènes
- inhibiteur de la biosynthèse d’androgènes
24
Q
quelle est l’origine des agents alkylants
A
gaz moutarde
25
quelle est la différence entre les moutardes azotées et les gaz moutarde (yperite)
remplacement de l'atome de soufre par un groupement azotée isostère
26
quel est le mécanisme d'action des agents alkylants
ils alkylent l'ADN (se lient à l'ADN et donc empêche sa réplication)
27
à quel moment les agents alkylants peuvent ils se lier à l'ADN
nimporte quelle phase du cycle cellulaire. en phase S l'ADN est plus vulnérable
28
quelles sont les bases azotées de l'ADN
Adénine
Thymine
Guanine
Cytosine
29
qu'est-ce qui est ensuite ajouté aux bases azotées
sucre et groupement phosphate
30
quels sont les dérivés moutardes azotées
```
estramustine
chlorambucil
melphalan
cyclophosphamide
ifosfamide
```
31
quel est le MA des moutardes azotées
bis-alkylation de la guanine en position N-7
32
quelles sont les 2 possibilités à la suite de la monoalkylation de la guanine
1. création d'un site apurinique. réversible et réparable, mais une accumulation mène à la mort cellulaire
2. guanine modifiée. irréparable et conduit à une mort cellulaire
33
quel est le groupement présent dans l'estramustine, le melphalan et le chlorambucil
bis-chloroéthyle
34
quelle est la particularité du cyclophosphamide et de l'ifosfamide
promédicament
35
quelle est la molécule active du cyclophosphamide et de l'ifosfamide
aziridinium
36
qu'est-ce que l'on doit donner avec le cyclophosphamide et ifosfamide
MESNA (sel qui va permettre d'éliminer l'acroléine qui crée des cystites)
37
quels sont les 2 groupements des nitrosourées
nitroso
| urée
38
quels sont les nitrosourées
carmustine
lomustine
sémustine
streptozotocin
39
quel est le mécanisme d'action des nitrosourées
plusieurs mécanismes qui donnent à la fin des carbocations
40
quel est le mécanisme d'action du busulfan
bis-alkylation des guanines
41
comment fonctionne les ethylenimines (Thiotepa)
thioTEPA qui devient TEPA (métabolite toxique) et Aziridinium (métabolite actif)
42
quelle est la classe de médicament du busulfan
alkyl sulfonate
43
quelle est la classe de rx de la dacarbazine et du temozolomide
triazène
44
quel est le mécanisme d'action (hypothèse) de la dacarbazine et du temozolomide
5-amino-4-carboxamide + carbocation
45
comment est-ce que les analogues du platine ont été découverts
effets du champ électrique sur les bactéries E. coli
46
quels sont les analogues du platine
- cisplatine
- carboplatine
- oxaplatine
47
quel est le mécanisme d'action des analogues du platine
- se fixe sélectivement sur les bases puriques de l'ADN (A ou G)
- induit une variation de la confromation locale du double brin d'ADN
48
quel serait le mécanisme d'action de la procarbazine
rupture des brins d'ADN via sa métabolisation au foie
| création de carbocation
49
quelles sont les indications du chlorambucil
leucémie lymphoide chronique
lymphomes hodgkiniens et non hodgkiniens
macroglobulinémie
syndrome néphrotique
50
quels sont les e2 du chlorambucil
- myelosuppression
- éruptions cutanées
- no-vo
- diarrhée-stomatite
51
comment se conserve le chlorambucil
au frigo
52
quel est l'indication de l'estramustine
cancer de la prostate métastatique
53
quels sont les e2 de l'estramustine
- myelosuppression
- no-vo
- diarrhée
- gynecomastie
- impuissance
- oedème
54
quelles sont les intéractions de l'estramustine
calcium (produits laitiers peuvent réduire absorption)
55
quelle est la conservation de l'estramustine
frigo
56
quelles sont les indications du melphalan
myelome multiple
| cancer ovaire
57
quels sont les e2 du melphalan
myelosupp
| no-vo-diarrhée
58
quelles sont les indications du cyclophosphamide
lymphomes
leucémies
cancer du sein
**non onco: prévention rejet greffon, arthrite rhumatoide, syndrome néphrotique, lupus
59
quels sont les e2 du cyclophosphamide
```
myelosupp
cystite hémorragique
-no-vo
-diarrhée stomatite
-alopécie
```
60
à quel moment doit on prendre le cyclophosphamide po
am pour pouvoir boire beaucoup et ainsi diminuer les risques de cystite hémorragique
61
quelles sont les interactions du cyclophosphamide
inducteurs/inhibiteurs des CYP450
62
quelles sont les indications de la lomustine
tumeurs cérébrales
| maladie de hodgkin
63
quels sont les e2 de la lomustine
myelosupp
no vo
stomatite
fibrose pulmonaire (rare)
64
quelle est la conservation de la lomustine
frigo
65
v/f il y a un ajustement en IR pour la lomustine
v
66
quelles sont les indications du busulfan
leucémie myeloide chronique
| greffe de moelle osseuse
67
quelles sont les voies d'admin du busulfan
po
| IV
68
quelles sont les interactions du busulfan
- acetaminophene
| - pamplemousse
69
quelles sont les indications du temozolomide
- glioblastome multiforme en asso avec radiotherapie
| - astrocytome anaplasique
70
quels sont les e2 du temozolomide
- no vo
- myelosupp
- alopécie
- constipation
- élévation enzymes hépatiques
71
quelles sont les interactions du temozolomide
nourriture (à jeun)
72
qu'est-ce qui est important avec le temozolomide
si on oublie la dose on ne doit pas la reprendre
73
quelle est l'indication de la procarbazine
maladie hodgkin
74
quels sont les e2 de la procarbazine
```
myelosupp
rash
no vo
stimatite
infertilité
```
75
quelle est l'interaction de la procarbazine
alcool (effet antabuse)
76
BREF quels sont les e2 fréquents des agents alkylants
```
no vo
myelosupp
alopécie
infertilité
cancers secondaires
```
77
comment explique-t-on les cancers secondaires
multiples mutations sur l'ADN qu'on va créer dans les cellules normales sans le vouloir
78
quels sont les e2 spécifiques des agents alkylants
- cystite hémorragique
| - sécrétion inapropriée d'hormone antidiurétique
79
quels sont les e2 caractéristiques des analogues du platine
```
myelosupp
neurotoxicité
no vo
néphrotoxicité
ototoxicité
```
80
quelles sont les indications des analogues du platine
carboplatine: ovaires, poumons, tête et cou
cisplatine: ovaires, poumons tête et cou, endomètre, sein, vessie, sarcome, lymphomes
oxaliplatine: colorectaux et gastriques
81
quels sont les analogues du platine
carboplatine
cisplatine
oxaliplatine
82
quelles sont les interactions avec carboplatine
phenytoine(augmentation concentration phenytoine), warfarine (augmentation effet warfarine)
83
quelle est l'interaction avec cisplatine
etoposide (améliore survie dans cancer du poumon)
84
quel est le seul inhibiteur des topoisomérases 1 et 2 qui se prend par voie orale
etoposide
85
quel est le rôle des topoisomerases
contrôlent la structure topologique de l'ADN en générant des coupures transitoires dans l'ADN
86
quelle est la définition des anthracyclines
atb antitumoraux
4 cycles liés à un sucre déoxyaminé
87
quel est le mécanisme d'action des anthracyclines
générent des radicaux libres qui endommagent la membrane cellulaire et cause des dommages à l'ADN
inhibent la réplication de l'ADN en s'intercalant dans celle-ci et en inhibant la topoisomerase 2
88
quelle est l'interaction avec les anthracyclines
anti oxydant
89
quels sont les e2 fréquents des anthracycline
```
myelosupp
stomatite
no vo
alopécie
vésicant
colorant urine rouge
```
90
quels sont les e2 spécifiques des anthracyclines
cardiotoxicité
| syndrome érythème palmo plantaire
91
quel est le mécanisme d'action des epipodophyllotoxines
forment un complexe tertiaire avec la topoisomerase 2 et l'ADN. brise le double lien d'ADN.
92
quels sont les epipodophyllotoxines
podophyllotoxine
etoposide
teniposide
93
quelles sont les indications de l'etoposide
cancer poumon
lymphome
testiculaire
94
quels sont les e2 de l'etoposide
myelosupp
no vo
diarrhée stomatite altération du gout
95
qu'est-ce qui est important avec les doses d'etoposide
doses quotidiennes dépassant 200mg par jour doivent être fractionnées en deux prises
96
quelle est l'interaction avec l'etoposide
pamplemousse
97
quel est le rx de la classe des anthracènes
mitoxantrone
98
quel est le MA de la mitoxantrone
inhibiteur topoisomerase 2 et intercalan
99
quels sont les e2 de la mitoxantrone
```
myelosupp
stomatite no vo
alopécie
vésicant
coloration urine vert
cardiotoxicité
```
100
qu'est-ce que la camptothécine
alcaloide pentacyclique peu soluble et toxique isolé d'un arbre chinois
101
quelles sont les composantes des camptothécines
quinoline
indolizinone
lactone
102
quels CYP métabolisent l'irinotécan
3a4 et 3a5
103
qu'est-ce qui peut augmenter la solubilité de l'irinotecan
addition d'un groupement dipipéridine carbamate
104
quelle enzyme vient activer l'irinotecan
carboxylestérase
105
quel est le mécanisme d'action des camptothécines
inhibent l'action de la topoisomerase 1. arrêt de la réplication et donc mort cellulaire
106
quelles sont les deux camptothécines
irinotecan
| topotecan
107
quelles sont les indications des camptothécines
topotecan: ovaire, poumon
irinotecan: colorectal
108
quels sont les e2 des camptothécines
myelosupp (topo)
| diarrhées aigues et tardives (irino)
109
quels sont les e2 des epipodophyllotoxines
myelosupp
| hypotension (si administration IV rapide)
110
quelle est l'enzyme que l'on peut donner pour détruire l'asparagine
asparaginase
111
quelles sont les indications de l'asparaginase
leucémie lymphoide aigue et chronique
leucémie myeloide aigue
lymphome hodgkinien
112
quels sont les e2 de l'asparaginase
- anaphylaxie et réactions d'hypersensibilité
- thrombose grave
- pancréatite
- intolérance au glucose
113
quelles sont les classes d'antimicrotubules
alcaloïdes de la vinca
halichondrine
taxanes
114
à quoi servent les microtubules
formation fuseau mitotique pour la séparation de l'ADN après sa réplication
115
quel est le MA des alcaloïdes de la vinca et des taxanes
bloquent la division de la cellule en phase M (mitose)
alcaloïdes: inhibent les microtubules
taxanes: stabilisent les microtubules
116
quels sont les groupements importants dans les alcaloides de la vinca
2 groupements indoles et 1 groupement indolizine
117
d'ou provient l'halichondrine
éponge marine
118
d'ou proviennent les taxanes
If du pacifique
119
quels sont les avantages du paclitaxel en nanoparticules lié à l'albumine
- liaison permet le transport au tissu
- libération d'une dose plus élevée
- pas besoin de prémédication
- risque minimale de réactions liées à la perfusion
120
quels sont les e2 fréquents dans antimicrotubules
- neurotoxicité
- myelosupp
- vesicant
121
quels sont les e2 spécifiques des antimicrotubules
- hypersensibilité (importance de la prise d'une prémédication avec docétaxel et paclitaxel, souvent on donne dexamethasone)
- alopécie totale
- changements des ongles
- allongement QT
122
quel antagonistes des folates peut être pris po
methotrexate
123
quel analogue des pyrimidines peut être pris po
capécitabine
124
quels analogues des purines peuvent être pris po
mercaptopurine
6-thioguanine
fludarabine
125
quels rx sont similaires à l'acide folique
methotrexate, raltitrexed, pemetrexed
126
quelle enzyme est inhibée par le methotrexate
dihydrofolate réductase
127
quel adjuvant est utilisé après le traitement du methotrexate
acide folinique
128
avec quel rx est-ce que le leucovorin est administré en combinaison
5-FU
129
quelle est la différence dans le MA du raltitrexed et pemetrexed
s'attaque aussi à la thymidylase synthase
130
qu'est-ce qui est formé dans la synthèse de la thymidine (dans les premières étapes)
complexe ternaire hydrogéné
131
quelles sont les indications du methotrexate
```
leucémies
lymphomes
cancer du sein
cancer vessie
sarcomes
ostéosarcomes
cancer estomac
cancer oesophage
```
**non onco: prévention rejet greffon, arthrite rhumatoide, psoriasis, grossesse ectopique (abortif)
132
quels sont les e2 du methotrexate
```
myelosupp
no légère
diarrhée
stomatite
toxicité pulmonaire (rare)
```
133
quelles sont les particularités de la voie orale pour le methotrexate
absorption orale est bonne si dose en bas de 30mg/m2
prendre à jeun
éviter vitamines contenant acide folique
134
quelles sont les interactions avec methotrexate et pemetrexed
leucovorin (diminue toxicité methotrexate)
AINS (toxicité GI et hématologique)
IPP (risque augmentation concentrations methotrexate)
135
comment se produit interaction ipp methotrexate
ipp peut retarder élimination du methotrexate
136
quels sont les analogues des pyrimidine
5-FU
capécitabine
cytarabine
gemcitabine
137
quel est le MA du 5-FU
le complexe ternaire fluoré est plus stable que celui hydrogéné. donc, pu possible de poursuivre la réaction vers la thymidine
138
quels sont les modes d'actions du 5-FU selon la voie d'administration
bolus: entraine une erreur dans la transcription. est incorporé dans l'ARN
en perfusion: inhibe la thymidylate synthase (donc inhibe la synthèse de l'ADN)
139
quel est le lien entre capecitabine et 5-FU
la capécitabine se transforme en 5-FU pour être active
140
quelles sont les indications du 5-FU topique (efudex)
carcinome basocellulaire superficiel
kératose actinique (prénéoplasique)
** non onco: verrues
141
quels sont les e2 du efudex
douleur
prurit
hyperpigmentation
sensation de brulure au site d'app
142
quelle est la poso de l'efudex
app bid avec un applicateur non metallique ou avec un gant
pendant 2-4 semaines
143
quelles sont les indications de la capecitabine
cancer sein (avancé ou metastasique)
cancer colorectal (avancé ou metastasique)
cancer oesophage
cancer estomac
144
quels sont les e2 de la capecitabine
no
diarrhées
stomatite
érythème palmoplantaire
145
quelles sont les interactions de la capecitabine
- warfarine (augmentation concentration via cyp 2c9)
- phenytoine (augmentation concentration)
- antiacides (aluminium): augmentation capecitabine
146
quelle est la poso de la capecitabine
bid x 14 jours puis 7 jour de repos
ou en combo avec radiotherapie bid x 6semaines
30 min après les repas pour diminuer les no
147
quel est le MA de la cytarabine (ARA-C)
- anabolisé en triphosphate qui inhibe la synthèse de la désocycytidine
- inhibe polymerases de la synthèse adn
- incorporé dans l'ADN
148
quelles sont les indications de l'ARA-C
leucémie myeloïde aigue
| leucémie myeloide chronique
149
quel est le MA de la gemcitabine
anabolisé en diphosphate, puissant inhibiteur de la ribonucléotide réductase (diminue le bassin des désoxynucléotides)
150
quelles sont les indications de la gemcitabine
pancréas
poumon
vessie
sein
151
quel est le MA de la 6MP
anabolisé pleins de fois pour finir en diphosphate et triphosphate
1. inhibition d'enzymes impliquées dans la synthèse des purines
2. incorporation dans l'ADN et l'ARN (à la place de la guanine) ce qui mène à une mort cellulaire programmée
152
quel est le mode d'action de la cladribine, fludarabine et de la clofarabine
anabolisé en diphosphate et triphosphate
1. inhibe ribonucléotide réductase (diminue bassin des purines)
2. inhibe adn polymerases
clofarabine perturbe membrane mitochondriale
153
quel est le MA de la nelarabine
incorporation de l'ARA-GTP dans l'ADN inhibe la synthèse de l'ADN
154
quelle est l'interaction de la mercaptopurine
produits laitiers et aliments
155
quelles sont les indications de la mercaptopurine et de la thioguanine
leucémie lymphoide et myeloide aigues
156
quelles sont les indications de la thioguanine
leucémie myeloide aigue et chronique
157
quelles sont les indications de la fludarabine
leucémie lymphoide chronique
| lymphomes non hogkinien
158
quels sont les e2 de la fludarabine
myelosupp
fièvre et frissons
no légères
diarrhée
159
quelles sont les voies d'admin de la fludarabine
po
| iv
160
v/f il faut ajuste la fludarabine en IR
v
161
quelles sont les particularités d'administration po de la fludarabine
à jeun ou avec aliments, en une seule prise. ne pas croquer, couper ou écraser les cos
162
quels sont les e2 fréquents des antimétabolites
myelosupp
stomatite
no vo
163
quels sont le e2 spécifiques des antimétabolites
diarrhée
neutotoxicité (hautes doses cytarabine)
néphrotoxicité (hautes doses méthotrexate)
hépatotoxicité (methotrexate chronique)
érythème palmo-plantaire (capécitabine, 5-FU en perfu)
164
quels sont les atb antitumoraux
bléomycine
actinimycine d
mitomycines
mitrhamycine
165
quel est le mécanisme d'action de la bléomycine
induction de cassures au niveau de l'ADN
166
quel est le MD de l'actimonycine
s'intercale entre les paires de base guanine/cytosine dans le complexe d'initiation
inhibe allongement ARN
cause un bris simple de l'ADN
167
quel est le MD des mitomycines
radicaux libres formés qui attaquent l'ADN + bis-alkylation
168
quel est le MA de la mitrhamycine
formation de complexes avec l'ADN en présence de cations divalant
169
quels sont les e2 fréquents des atb antitumoraux
```
myelosupp
stomatite
no vo
alopécie
vésicant
```
170
quels sont les e2 spécifiques des atb antitumoraux
toxicité pulmonaire (bléomycine)
171
quel est le MA de l'hydroxyurée
converti in vivo en radical libre nitroxide qui diffuse dans la cellule et inhibe la ribonucléotide réductase
172
quelles sont les indications de l'hydroxyurée
leucémies
| cancer tête et cou
173
quels sont les e2 de l'hydroxyurée
myelosupp
no légère
rash maculo-papulaire
174
quelle est l'utilité de l'interleukine 2
stimule le système immunitaire pour détruire les cellules cancéreuses
175
à quoi sert la mitotane
cancer du cortex surrénalien
176
quel est le rôle des histones
protéine qui compacte l'ADN
177
quel est le mécanisme d'action du vorinostat
inhibe l'HDAC donc accumulation d'histones qui changent l'expression de gènes spécifiques et de protéines importantes pour le maintien et développement de certains cancers
178
pourquoi est-ce qu'on veut bloquer l'activité des oestrogènes
les oestrogènes stimulent la croissance et la prolifération des cancers hormono-dépendants
179
quel est le MA du fulvestrant
antagoniste pur de ERalpha et veta et stimule la dégradation d'ER
180
en monothérapie, à quoi sert le fulvestrant
cancer du sein localement avancé ou métastatique chez femmes en post ménopause
181
à quoi sert le fulvertrant en combinaison avec palbociclib
cancer du sein métastatique avec récepteurs hormonaux positifs et absence de surexpression Her-2
182
quelle est la voie d'admin du fulvestrant
IM
183
quels sont les e2 du fulvestrant
bouffées de chaleur
no
réaction au site d'injection
céphalées
184
quelles sont les interactions du fulvestrant
aucune, c'est une pogne hihihihihihi
185
quel est le but des SERM
avoir une activité oestrogénique sélective en regard des tissus (antagoniste au niveau du sein)
186
que veut sire SERM
modulateur sélectif des récepteurs oestrogéniques
187
quel est le rx dans la classe SERM
tamoxifène
188
v/f le tamoxifène est une prodrogue
v
189
quelles sont les indications du tamoxifène
cancer du sein
| prévention cancer du sein (non recommandé par santé canada)
190
quelle est la voie d'admin du tomoxifene
po
191
quels sont les e2 du tamoxifène
```
bouffées vasomotrices
myalgies/ arthralgies
sécheresse vaginale
cancer endomètre
accidents thromboemboliques
no
troubles vision
insomnie
gain poids
trouble mémoire
```
192
qu'est-ce que l'on doit faire puisque le tamoxifène a un effet agoniste des oestrogènes
monitorer: saignements vaginaux (cancer endomètre)
référer patiente si: douleur au mollet, oedème unilatérale, chaleur, rougeur, douleur thoracique ou dyspnée (risque thrombotique)
193
quelles sont les interactions du tamoxifene
inhibiteurs 2d6 (car doit y passer pour se faire activer)
194
que permettent les inhibiteurs de l'aromatase
inhiber la conversion des androgènes en oestrogènes
195
quels sont les inhibiteurs de l'aromatase
anastrozole
| letrozole
196
quel est le MA de l'exémestane
analogue structurel de l'androstenedione qui se lie de manière covalente et de manière irréversible à l'aromatase
197
quelles sont les indications des inhibiteurs de l'aromatase
- tx cancer du sein chez femmes en post menopause
| - tx infertilité (pour le letrozole, pas approuvé par sante canada)
198
quels sont les e2 des inhibiteurs de l'aromatase
bouffées de chaleur
sécheresse vaginale
perte osseuse/fracture ostéoporotique
199
v/f les inhibiteurs de l'aromatase ont plus de risques thrombotiques et de cancer de l'endomètre que le tamoxifène
f, cest le contraire hihi
200
quelles sont les interactions des inhibiteurs de l'aromatase
tamoxifène et anastrozole: diminue concentrations anastrozoles
pamplemousse: augmentation letrozole et exemestane
201
quelles sont les 2 façons d'administrer les agonistes de LHRH
administration pulsée (augmenter libération FSH et LH)
administration exogène continue (stimulation transitoire puis désensibilisation des récepteurs donc inhibition FSH et LH)
202
quels sont les agonistes de LHRH
leuprolide
| goséréline
203
quelles sont les indications des agonistes LHRH
- cancer sein
- cancer prostate
**non onco: endométriose, fibrome utérin, infertilité
204
quels sont les e2 des agonistes LHRH
```
bouffées chaleur
diminutino libido
augmentation douleurs osseuses (si métastases osseuses)
no
malaide fatigue léthargie
gynecomastie
```
205
quelles sont les interactions des agonistes LHRH
rx qui allongent QT
206
quel est le MA des antagonistes de LHRH
compétitionnent avec gnRH naturelle donc empêche libération LH et FSH et mène a suppression rapide des hormones
207
quel est l'antagoniste LHRH
degarelix
208
quelle est l'indication du degarelix
cancer avancé et hormondépendant de la prostate
209
quelle est la voie d'admin des antagonistes LHRH
sc
210
quels sont les principaux e2 des antagonistes LHRH
```
réactions au site injection
bouffée vasomotrice
augmentation poids
dorsalgie
arthralgie
hypertension
fatigue
infection des voies urinaires
constipation
```
211
quel serait l'action antinéoplasique des progestatifs
inhibition de la production de gonadotropine hypophysaire qui entraine une diminution de la sécrétion d'oestrogènes
212
quelles sont les indications du megestrol
cancer du sein metastatique (3e ligne)
prostate métastatique
endomètre métastatique
213
quelle est la voie d'admin du megestrol
po
214
quels sont les e2 de megestrol
- gain de poids
- stimulation de l'appetit
- suppression surrénalienne
- rétention hydro-sodée
- saignements vaginaux
215
quelles sont les interactions du megestrol
pas d'interactions
216
quel est le mécanisme des antiandrogènes
bloquent la fixation de la testostérone et de la DHT au niveau des récepteurs androgéniques des cellules cancéreuses de la prostate
217
quels sont les antiandrogènes
- nilutamide
- bicalutamide
- enzalutamide
- cuprotérone acétate
218
quelles sont les indications des antiandrogènes
cancer prostate en asso avec agoniste LHRH
219
quelle est la voie d'admin de antiandrogènes
po
220
quels sont les e2 de flutamide
perturbation enzymes hepatiques
diarrhée
hépatotoxicité
221
quels sont les e2 de nilutamide
effet antabuse
trouble adaptation obscurité
diarrhée
222
quels sont les e2 de bicalutamide
moins de diarrhées que flutamide
223
quelles sont les interactions médicamenteuses des antiandrogènes
warfarine=surveiller inr
224
quel est le mecanisme du super antiandrogène xtandi
inhibe les récepteurs androgéniques et agit sur plusieurs étapes de la voie de signalisation de ces récepteurs, ce qui diminue la croissance cellulaire tumorale
225
quelle est l'indication du xtandi
cancer prostate métastatique résistant à la castration
226
quelle est la voie d'admin du xtandi
po avec ou sans nourriture
227
quels sont les e2 du xtandi
```
maux de tête
bouffées chaleur
convulsions
troubles mémoires
hallucinations
```
228
quelles sont les interactions du xtandi
inducteur puissant du 3a4 et inducteur modéré du 2C9 et 2C19
inhibiteur puissant du 2C8
229
quel est l'inhibiteur de la biosynthèse des androgènes
abiratérone
230
quelle est l'indication de l'abiratérone
cancer prostate métastatique résistant à la castration
231
quelle est la voie d'admin de l'abiratérone
po
232
quels sont les e2 de l'abiratérone
hypoK
hypertension
rétention liquidienne
fatigue
233
quelles sont les interactions de l'abiratérone
cest un inhibiteur puissant du 1A2, 2D6 et modéré du 2C9, 2C19, 3A4 et 3A5
substrat du 3A4
234
comment appelle-t-on une chimiothérapie inefficace chez un patient
résistance primaire
235
comment appelle-t-on le fait qu'un patient qui a eu une rechute de la maladie après avoir répondu à la chimio
résistance secondaire ou acquise
236
quels sont les mécanismes cellulaires de chimiorésistance
- diminution absorption du rx
- augmentation excrétion des rx
- modification du métabolisme des rx
- modification des cibles du rx
- surexpression de la cible
- augmentation/modification des mécanismes de réparations des dommages à l'ADN
- inactivation/modification des protéines apoptotiques
- activation/modification des protéines anti-apoptotiques
237
quels sont les mécanismes de chimiorésistance associé à la physiologie des tumeurs
- perfusion intermittente et irrégulière
- diffusion limitée des rx
- hypoxie
238
quels sont les antinéoplasiques à risque élevé de causer des tumeurs secondaires
```
melphalan
méchloréhamine
doxorubicine
nitrosourés
étoposide
vinblastine
mitoxantrone
```
239
quels sont les modes d'exposition possibles aux antinéoplasiques pour le personnel médical
- absorption percutanée
- inhalation de particules ou aérosols
- ingestion accidentelle
- piqures avec des aiguilles
240
quelle est la définition de la chimioprévention du cancer
prévenir processus de cancérogénèse par administration d'agents pharmaco ou naturels pour inhiber le processus cancérogénèse
241
quels sont les critères pour la chimioprévention du cancer
- très faible toxicité
- cout de production faible
- vaste spectre d'efficacité
- étude clinique conculante
242
quels modes de vie augmentent les risques de développer un cancer
sédentarité
inactivité physique
modifications dans l'alimentation
243
quel est le problème avec les régimes anticancer
- les doses effectives représentent des quantités d'aliment impossible à ingérer
- corrélation entre activité in vivo et in vitro est faible voire inexistante
244
bravo à tous
on a terminé ce gros brainscape yeah
