cours 1: absorption Flashcards
estomac: qté absorption et pourquoi?
Un peu
PH plus élevé, moins de surface de contact et moins de transporteurs membranaires
quest-ce qui s’occupe du restant qui n’est pas réabsorbé par l’intestion grêle
gros intestin
quels sont les 6 facteurs à travers le tube digestif qui peuvent moduler l’absorption?
- désintégration : formule phamarceutique (production du médicament)
- dissolution dans le suc gastrique
propriété physico-chimique du medicaments et du PH (si très élevé, peut rendre absorption au niveau de l’estomac difficile) - vitesse vidange gastrique: variabilité interpersonnelle
- contact avec paroi intestinal : péristaltisme et qté aliment et sa viscosité
- transporteurs
- diffusion passive favorisée dépend de la liposolubilité et de la forme non-ionisée - perfusion intestinale
quels sont les cibes des médicaments
enzyme
physicochimique
macromolécules
transporteur
récepteur
index thérapeutique
rapport entre la dose qui procure 50% de l’effet thérapeutique (DE50) et la dose qui procure 50% de l’effet léthal (DL50)
quels sont les facteurs pouvant créer une variabilité de la réponse au médicament
- administration du médicament
- Pharmacoceutique (dissolution et désintégration du médicament)
- Pharmacocinétique (absorption, distribution, élimination)
- Pharmacodynamique (interaction med et récepteur)
- Pharmacothérapie (effet ou réponse)
quels sont les facteurs qui contribuent au ralentissement de l’absorption
- pathologies (IC, hypothyroidie)
- interaction médicamenteuse
- aliment (produit naturel) lipidique et hyperosmolaire
- Vieillissement et grossesse
quels sont les facteurs qui contribuent à l’accélération de l’absorption
- Pathologie (hyperthyroidie, diarrhée)
- Interaction médicamenteuse
quels sont les facteurs qui influencent la qté de médicament absorbés
- expression des transporteurs
- Ph intestinal
- aliment et médicament
- métabolisme dans le paroi intestinal (CYP450)
quels sont les facteurs qui affectent l’expression des transporteurs
- Produit naturel (pamplemousse qui bloque mdr)
- Médicament
- Expression génétique des transporteur
- Pathologie
quels sont les transporteurs d’efflux
MDR, MRP, BCRP
quels sont les transporteurs SLC acide (anion)
OAT et OATP
quels sont les transporteurs SLC basique (cation)
OCT et OCTN
Que veux dire IM, IV et PO sur une prescription ?
IM : intramusculaire
IV : intraveineux
PO : Par la bouche
Décrivez la constante d’élimination (définition, dépend de quoi et unité)
->C’est le rapport entre la quantité de médicament dans le corps et la vitesse d’excrétion/élimination
->Dépend de la capacité de l’organisme à éliminer une substance
->Unité = (minute-1, heure-1)
Quel serait l’impact d’avoir une constante d’absorption (ka) plus petite qu’à la normale sur l’absorption d’un médicament?
Si la constante d’absorption est plus basse, la vitesse d’absorption est donc plus petite, donc on observe les effets d’une réduction de la vitesse d’absorption
Quels sont les deux principaux types de transporteurs impliqués dans la pharmacocinétique des médicaments? (+quel type de transport font-ils?)
-Transporteur à cassettes liant l’ATP (ATP-binding cassette ; ABC):
->Transport actif primaire
-Transporteur de support de soluté (Solute carrier ; SLC):
->Transport actif secondaire (symport ou antiport)
Que veux dire DIE, BID et PRN sur une prescription ?
DIE : une fois par jour
BID : deux fois par jour
PRN : au besoin
Phénomène de compétition entre un Rx ayant une plus grande affinité qui déplace Rx ayant une plus petite compétition : quand est-ce important cliniquement
Cliniquement important si le Rx a une grande liaison aux protéines plasmatiques et petite Vd
