7. interaction ligand-récepteur

Question 1

Quelles sont les différentes ligands et leur spécificité

Answer 1

• Agoniste: Induit une réponse biologique
  lorsqu’il se lie à son récepteur.
• Antagoniste: Se lie au récepteur, mais incapable
  d’induire une activation.
• Agoniste partiel: capable d’induire un effet,
  mais moins efficace qu’un agoniste.
• Agoniste inverse: Réduit la réponse de base

Question 2

Paramètres pour interactions ligands-récepteurs (classification des lifands)

Answer 2

1. Affinité
   
   • Affinité entre ligand et récepteur
   • Occupation
2. Efficacité
   
   • Capacité d’induire une réponse et la force de celle- ci une fois le ligand est liée au récepteur

Question 3

Quelles sont les méthodes qui séparent des ligands marqués liés des ligands marqués non liés

Answer 3

1. Centrifugation
2. Dialyse
3. Chromatographie
4. Filtration

Question 4

Quels sont les types de liaisons qui composent et ne composent pas la liaison réversible

Answer 4

• Pas de liaison:
  
  • Covalente (liaison de grande énergie)**
• Mais des liaisons:
  
  • Non-covalente
    
    1. Liaison de Van der Waals
    2. Hydrophobe
    3. Liaison hydrogènes
    4. Liaison ionique

Question 5

Quels sont les niveaux de réversibilité

Answer 5

1. Réversible
   
   • La plupart des ligands physiologiques et pharmacologiques
2. Quasi-réversible
   
   • Composé toxique
   • Difficile de déplacer le ligand du récepteur
3. Irréversible

Question 6

Réversibilité et changement de volume

Answer 6

le temps qu’un ligand vient s’associer est plus long → atteinte du temps d’équilibre plus long

Question 7

Plus l’affinité est forte

Answer 7

1. plus l’effet est fort
2. moins de ligand dans le corps

Question 8

C’est quoi la liaison spécifique

Answer 8

Liaison spécifique = liaision totale - liaision non spécifique

Question 9

C’est quoi KD?

Answer 9

Concentration du radioligand pour occuper 50% de la population de récepteur

Question 10

C’est quoi BMAX

Answer 10

C’est le nb de récepteur spécifique totale (plateau)

Question 11

La courbe de saturation: quels sont ses deux paramètres

Answer 11

BMAX et KD

Question 12

4 critères de liaison spécifique

Answer 12

• Réversibilité
• Affinité
• Saturabilité
• Stéréospécificité

Question 13

quelle la formule de KD et la formule pour le taux d’occupation

Answer 13

voir dans ipad

Question 14

Antagoniste chimique (irréversible)

Answer 14

Association avec le site du récepteur par l’intermédiaire de liaisons covalentes. Cette liaison n’est pas réversible.

Question 15

Antagoniste compétitif:

Answer 15

Correspondant à la fixation de l’antagoniste au site de liaison de l’agoniste. Il y a compétition pour le même site de liaison. Lors de l’administration simultanée d’un agoniste et d’un antagoniste compétitif, ce sont l’affinité et la concentration des ligands qui déterminera qui se liera au récepteur.

Question 16

Antagoniste non compétitif

Answer 16

Correspond à la fixation de l’antagoniste sur un site de liaison distinct du site de liaison de l’agoniste. L’antagoniste non compétitif inhibe la réponse d’un agoniste indépendamment de sa concentration.

Question 17

Antagoniste fonctionnel :

Answer 17

Correspond à une interaction résultant en des processus biochimiques cellulaires distincts.(Exemple: sur une même cellule, l’agoniste d’un récepteur peut entraîner une contraction et l’agoniste d’un autre récepteur une relaxation:les deux agonistes ont des effets antagonistes). EN FAIT DEUX AGONISTE

Question 18

Antagoniste surmontable:

Answer 18

caractérisé par un déplacement de la droite de la courbe effet concentration de l’agoniste sans diminution de EMAX

Question 19

Antagoniste insurmontable

Answer 19

dépression induite par l’antagoniste de l’EMAX de l’agoniste

Question 20

Agoniste inverse

Answer 20

Diminue activité basale du récepteur

Question 21

Récepteurs de réserve: quoi?

Answer 21

Fraction du pool total des récepteurs qui ne sont pas nécessaire à la réponse maximale

Question 22

Récepteurs de réserve: varie selon

Answer 22

1. La sensibilité du tissu
2. Efficacité de l’agoniste

Question 23

Où se lie un antagoniste non compétitif?

Answer 23

Correspond à la fixation de l’antagoniste sur un site de liaison distinct du site de liaison de l’agoniste

Question 24

Qu’est-ce qu’un agoniste protéan?

Answer 24

Un agoniste qui peut parfois agir comme agoniste ou comme antagoniste dépendamment de la situation.

Question 25

Définissez l'affinité (ligand-récepteur)

Answer 25

Probabilité qu'un ligand occupe un récepteur à un moment donné (agoniste ou antagoniste)

Question 26

Que fait un agoniste partiel?

Answer 26

Capable d'induire un effet après sa liaison à son récepteur, mais moins efficacement qu'un agoniste (ligne verte pointillée

Question 27

Cest quoi KD et qu'est-ce qu'il indique

Answer 27

La concentration du ligand pour occuper 50% de la population totale des récepteurs

Question 28

Qu’est-ce qu’un agoniste biaisé?

Answer 28

Un agoniste est dit biaisé lorsque sa liaison avec le récepteur induit une conformation du récepteur qui mène à l'activation d'une partie seulement des voies de signalisation du récepteur normalement activées par un autre ligand.

Question 29

Quel est le taux d'occupation si nous avons un agoniste dont le KD est de 100nM et que nous utilisons une concentration de 1µM? a)Près de 10% b)Près de 100% c)Près de 90% d)Près de 50%

Answer 29

c)Près de 90% Y = [L]/([L]+kD) = 1000nM / (1000nM + 100nM) = 0.90 Y=90%

Question 30

Voici les Kd de trois ligands pour les récepteurs ß1-adrénergiques: Isoprotérénol 140 nM; Épinéphrine 370 nM et Norépinéphrine 740 nM. Quelle courbe représente chacun de ces ligands.

Answer 30

La courbe verte représente l'isoprotérénol; la courbe rouge représente l'épinéphrine et la courbe bleue représente la norépinéphrine. Kd = 50% des récepteurs occupés

Question 31

Vrai ou faux Il faut qu'il y aille des interactions spécifiques entre le ligand-récepteur pour que le ligand ait son action

Answer 31

Vrai

Question 32

Décrivez l'état d'équilibre d'une réaction réversible dans le contexte ligand-récepteur?

Answer 32

La quantité de ligands qui se fixe aux récepteurs est la même que la quantité qui s’y détache

Question 33

Donnez la définition générale d'un récepteur?

Answer 33

Protéine capable de se lier spécifiquement à un composé biologiquement actif