COURS 1 Flashcards
mécanisme d’action
fonctionnement du médicament. (Quel récepteur? agoniste de telle hormone…)
indication
ce pourquoi on prend ce médicament
pharmacocinétique
L’étude du devenir des médicaments dans l’organisme
Étapes de la pharmacocinétique
La libération
L’absorption
Le métabolisme
La distribution
L’élimination
la libération
Désintégration du principe actif en forme assimilable par l’organisme.
Libération à partir de la forme pharmaceutique
Facteurs qui influent sur la libération d’un médicament
Site de libération
Voie d’administration
Propriété de libération (courte action vs longue action)
CR
libération contrôlée
LA
longue action
PA
action prolongée
SR
libération continue
XL
action très prolongée
Forme à libération retardée ou différée
Permet la libération du médicament dans l’intestin au lieu de l’estomac
Effet de protéger le principe actif contre l’acidité et les enzymes gastriques
Forme à libération prolongée ou contrôlée :
Permet une libération progressive du médicament dans l’intestin sur une période de temps,
Favorise l’adhésion car diminue le nb de prises/jour
l’absorption
Mouvement du médicament de son site d’administration jusqu’à la circulation sanguine.
Vitesse d’absorption détermine quand le médicament fera effet
Quantité absorbée détermine l’intensité de l’effet
En lien direct avec la voie d’administration (entérale vs parentérale)
Facteurs influençant l’absorption entérale
- pH gastrique et intestinal
- Présence d’aliment dans l’estomac (ex: produits laitiers)
- Temps de vidange gastrique
- Transit intestinal
- Surface corporelle disponible
- l’âge du patient
Facteurs influençant l’absorption parentérale
Flux sanguin et vascularisation
Solubilité
le métabolisme
Ensemble des altérations biochimiques enzymatiques que subit la structure du médicament ayant pour but :
- Accélérer l’excrétion rénale
- Inactiver le médicament
- Augmenter l’action thérapeutique
- Activer les prodrogues
- Augmenter la toxicité
- Diminuer la toxicité
Voies du métabolisme
Le plus souvent c’est les enzymes hépatiques nommées cytochromes (CYP) qui métabolisent la plupart des médicaments.
Les médicaments peuvent aussi être métabolisés par les poumons, les reins, le sang et les intestins.
Explique le premier passage hépatique qui subit les médicaments administrés par voie entérales
Par voie entérale, après l’absorption dans l’estomac ou l’intestin, le principe actif est acheminé par la veine porte hépatique dans la circulation sanguine vers le foie afin d’être métabolisé, donc transformé en partie métabolites inactifs. Cela favorise leur élimination de l’organisme ou évite un surdosage. C’est le premier passage hépatique. Le principe actif restant est ensuite envoyé dans la circulation sanguine afin d’être distribué pour produire son effet sur l’organisme. On peut donc conclure que le premier passage hépatique diminue l’effet d’un médicament.
Facteurs qui influencent le métabolisme
- Les affectations hépatiques (danger flagrant du surdose)
- L’âge
- La génétique
la distribution
Déplacement du principe actif qui se rend de la circulation vers les tissus et organes pour atteindre son site d’action.
La vitesse et étendue de la distribution dépend de :
- Flot sanguin vers les tissus (irrigation)
- Fixation aux protéines sériques
- Perméabilité des membranes
explique la fixation aux protéines
Pour voyager dans le sang, le principe actif du médicament s’attache aux grosses protéines comme l’albuminé et devient inactif. Ce sont uniquement les molécules libres qui ne sont pas attachées à l’albumine qui ont un effet, car elles peuvent traverser les différentes membranes.
La perméabilité des membranes
1) Barrière hémato-encéphalique
- Protège le cerveau
- Sélective (passage de médicaments liposolubles)
2) Barrière placentaire
- Non sélective
- Risque d’effet tératogène
3) Glandes mammaires
- Non sélective
- Risque potentiel pour l’enfant allaité
l’élimination
Constitue la dernière étape
Composition chimique du médicament détermine l’organe qui l’élimine.
Principale voie d’élimination : rénale (filtration rénale et élimination par l’urine)
** Affectations rénales ou le vieillissement peuvent influencer
Élimination par les intestins (selle) ou par excrétion biliaire (foie)
- Rx captés par le foie, libéré dans la bile et éliminés dans les selles
Vois moins communes : salive, sueur, glandes mammaires, poumons
interactions pharmacocinétique (alimentaires et médicamenteuses)
Interaction médicamenteuse
- Lors de l’administration de 2 ou plusieurs rx en même temps
Interaction alimentaire
- Absorption retardée ou moindre
Exemple : jus de pamplemousse, produit laitier (calcium), alcool
biodisponibilité
portion d’un médicament qui atteint le sang
Demi-vie
- Temps requis pour réduire de moitié la concentration plasmatique
- Permet de déterminer la dose et la fréquence d’administration
Pic d’action
- Moment où le médicament est à sa concentration maximale
pharmocodynamie
L’étude du mécanisme d’action et des effets des médicaments sur l’organisme
action agoniste
- Reproduit, augmente ou stimule le mécanisme physiologique naturel du corps.
action antagoniste
- Inhibe, bloque ou diminue le fonctionnement habituel des récepteurs de la cellule, des tissus ou d’un organe.
Effet thérapeutique
- Réaction physiologique voulu et prévisible d’un médicament.
- C’est habituellement la raison pourquoi il est prescrit.
Effet secondaire
- Effet autre que celui recherché.
- Cela peut être néfaste, dangereux ou bénéfique, immédiat ou retardé.
effet toxique
- Effet habituellement néfaste d’un médicament dû à
- Surdosage accidentel (erreur posologique) ou volontaire (tentative de suicide),
- Administration prolongée de doses élevées,
- Interaction médicamenteuse / alimentaire
- Altération : du métabolisme / diminution de l’excrétion
antidote
- Peut traiter des types particuliers d’intoxications médicamenteuses
réaction idiosyncrasique
- Réaction imprévisible, excessive, insuffisante ou anormale
- Souvent associé à la génétique
Réaction allergique (effet indésirable)
- Non prévisible, lors de l’introduction d’une substance (principe actif ou excipient) déclenchant la formation d’anticorps.
- Lors d’un second contact, cet antigène provoque des manifestations allergiques pouvant mener au choc anaphylactique.
interaction médicamenteuse ayant un effet synergique
- Un médicament intensifie les effets d’un autre (1+1=3)
interaction médicamenteuse ayant un effet d’inhibition
- Réduit l’effet d’autre médicament (1+1=0)
interactions médicamenteuse ayant un effet d’additivité
- Avantageuse pour augmenter l’efficacité d’un médicament, en diminuant les doses ou en les espaçant (1+1=2)
Les 7 bons
Bon médicament
Bonne dose
Bonne personne
Bonne voie d’administration
Bon moment
Bonne documentation
Bonne surveillance
