Classes Flashcards
inibidores da síntese de parede celular apresentam eficácia máxima quando…
os microrganismos estão se proliferando
*pouco ou nenhum efeito em bac. que não estejam crescendo e se dividindo
inibidores da síntese de parede celular
exs (3)
β-lactâmicos,
vancomicina e daptomicina.
inibidores da síntese de parede celular
β-lactâmicos
exs (4)
- penicilina
- cefalosporina
- carbanêmicos
- monobactâmicos
Penicilinas
interferem na reação de
transpeptidação da síntese da parede celular bacteriana
Farmacocinética das penicilinas
(5)
- hidrofílicos
- baixa absorção via oral
- Excreção preferencialmente renal
- Baixa toxicidade e grande janela terapêutica
- Sensíveis à penicilinase
*insuficiência renal
Classificação das penicilinas:
Penicilinas naturais
(2)
- penicilina G (benzilpenicilina)
- penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Penicilinas semissintéticas de largo espectro
(2)
- amipicilina
- amoxicilina
Penicilinas semissintéticas resistentes às β-lactamases
(4), 1*
1. meticilina (protótipo)
2. oxacilina
3. flucloxacilina
4. temocilina
penicilinas penicilinase-resistentes
Penicilinas que tem ação contra pseudomonas
(4), 1*
carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina e piperacilina.
* apenas em preparações parenterais
Penicilinas naturais são primeira escolha para
(7)
faringoamigdalites, escarlatina e erisipela (causadas por Streptococcus sp.), meningite por Neisseria meningitidis, sífilis, tétano, leptospirose, actinomicose e gangrena gasosa.
Benzilpenicilina ou penicilina G
administração (2)
endovenosamente, intramuscularmente
Penicilina G cristalina
características
endovenosa, meia vida curta
*uso mais específico
Penicilina G procaína
características
intramuscular, nível terapêutico perdura mais tempo (até 24 hrs)
Penicilina G benzatina
características
intramuscular, insolúvel, níveis terapêuticos por mais tempo (até 28 dias)
Fenoximetilpenicilina ou penicilina V
administração (1)
via oral
Penicilinas semissintéticas de largo espectro
frequentemente substituem a benzilpenicilina por
comodidade do uso oral
*espectro antibacteriano similar ao da benzilpenicilina
*mais eficazes contra bacilos gram-negativos
Ampicilina
características (3)
- estável
- bem absorvida em todas vias
- efeito de duração 6 a 8 hrs
Amoxicilina
características (2)
- maior biodisponibilidade via oral
- duração efeito 8 a 12 hrs
Penicilinas semissintéticas resistentes às β-lactamases
indicação exclusiva em infecções por
Staphylococcus aureus produtor de penicilinase
* estafilococos tornaram-se
progressivamente resistentes à oxacilina
MRSA comunitário, além da resistência a oxacilina, é resistente também aos demais betalactâmicos, mas em geral sensível a
(5)
cloranfenicol, clindamicina, sulfametoxazol + trimetoprima, quilononas e vancomicina
*MRSA hospitalar é com frequência sensível somente à vancomicina.
Penicilinas que têm ação contra Pseudomonas aeruginosa.
(4) 1*
Carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina e piperacilina
Usos terapêuticos das penicilinas
infecções … (7)
- pneumocócicas e meningocócicas
- estreptococos β-hemolíticos e viridans
- enterococos, clostridium, listeria
- alguns anaeróbios
- das vias respiratórias superiores
- Sífilis
- do trato urinário
Efeitos adversos das penicilinas
(6)
- Irritação gastrointestinal
- Flebite
- Dor e reação inflamatória local
- Neurotoxicidade (raro)
- Superinfecção
- Hipersensibilidade
Efeitos adversos das penicilinas
Irritação gastrointestinal
Náusea, vômito, dor abdominal e diarreias
*especialmente ampicilina via oral
Efeitos adversos das penicilinas
Hipersensibilidade
Reação imediata (0 - 1h)
anafilaxia, hipotensão, angioedema, broncoespasmo em 0,01 a 0,05% dos pacientes
Efeitos adversos das penicilinas
Hipersensibilidade
Reação acelerada (1 - 72h)
urticária, angioedema, broncoespasmo
Efeitos adversos das penicilinas
Hipersensibilidade
Reação tardia (> 72h)
anemia hemolítica, Steven-Johnson
Só ocorre caso o paciente tenha uma sensibilização prévia!
Inibidores de β-lactamase
(3)
ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam
Inibidores de β-lactamase
associações disponíveis no Brasil e mais usadas
(3)
- amoxicilina + clavulanato
- ampicilina + sulbactam
- piperacilina + tazobactam
Cefalosporinas possuem o mesmo … do que as penicilinas e tendem a ser mais … do que elas
(geral)
mecanismo de ação/resistentes a certas b-lactamases
Cefalosporina de maior destaque
(2)
ceftriaxona, cefepime
de terceira e de quarta geração, respectivamente
Cefalosporinas de primeira geração
(geral)
- mais ativas contra cocos aeróbios gram-positivos (exceto enterococo)
- Atuam contra Staphylococcus aureus produtores de penicilinase, mas não contra os resistentes à oxacilina.
- não penetram a barreira hematoencefálica
Cefalosporinas de segunda geração
(geral)
Atuam também contra microrganismos gram-negativos, incluindo Haemophilus influenzae
mantendo ação contra gram-positivos.
Cefalosporinas de terceira geração
melhor atividade contra
- bacilos gram negativos anaeróbios