Classes Flashcards
inibidores da síntese de parede celular apresentam eficácia máxima quando…
os microrganismos estão se proliferando
*pouco ou nenhum efeito em bac. que não estejam crescendo e se dividindo
inibidores da síntese de parede celular
exs (3)
β-lactâmicos,
vancomicina e daptomicina.
inibidores da síntese de parede celular
β-lactâmicos
exs (4)
- penicilina
- cefalosporina
- carbanêmicos
- monobactâmicos
Penicilinas
interferem na reação de
transpeptidação da síntese da parede celular bacteriana
Farmacocinética das penicilinas
(5)
- hidrofílicos
- baixa absorção via oral
- Excreção preferencialmente renal
- Baixa toxicidade e grande janela terapêutica
- Sensíveis à penicilinase
*insuficiência renal
Classificação das penicilinas:
Penicilinas naturais
(2)
- penicilina G (benzilpenicilina)
- penicilina V (fenoximetilpenicilina)
Penicilinas semissintéticas de largo espectro
(2)
- amipicilina
- amoxicilina
Penicilinas semissintéticas resistentes às β-lactamases
(4), 1*
1. meticilina (protótipo)
2. oxacilina
3. flucloxacilina
4. temocilina
penicilinas penicilinase-resistentes
Penicilinas que tem ação contra pseudomonas
(4), 1*
carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina e piperacilina.
* apenas em preparações parenterais
Penicilinas naturais são primeira escolha para
(7)
faringoamigdalites, escarlatina e erisipela (causadas por Streptococcus sp.), meningite por Neisseria meningitidis, sífilis, tétano, leptospirose, actinomicose e gangrena gasosa.
Benzilpenicilina ou penicilina G
administração (2)
endovenosamente, intramuscularmente
Penicilina G cristalina
características
endovenosa, meia vida curta
*uso mais específico
Penicilina G procaína
características
intramuscular, nível terapêutico perdura mais tempo (até 24 hrs)
Penicilina G benzatina
características
intramuscular, insolúvel, níveis terapêuticos por mais tempo (até 28 dias)
Fenoximetilpenicilina ou penicilina V
administração (1)
via oral
Penicilinas semissintéticas de largo espectro
frequentemente substituem a benzilpenicilina por
comodidade do uso oral
*espectro antibacteriano similar ao da benzilpenicilina
*mais eficazes contra bacilos gram-negativos
Ampicilina
características (3)
- estável
- bem absorvida em todas vias
- efeito de duração 6 a 8 hrs
Amoxicilina
características (2)
- maior biodisponibilidade via oral
- duração efeito 8 a 12 hrs
Penicilinas semissintéticas resistentes às β-lactamases
indicação exclusiva em infecções por
Staphylococcus aureus produtor de penicilinase
* estafilococos tornaram-se
progressivamente resistentes à oxacilina
MRSA comunitário, além da resistência a oxacilina, é resistente também aos demais betalactâmicos, mas em geral sensível a
(5)
cloranfenicol, clindamicina, sulfametoxazol + trimetoprima, quilononas e vancomicina
*MRSA hospitalar é com frequência sensível somente à vancomicina.
Penicilinas que têm ação contra Pseudomonas aeruginosa.
(4) 1*
Carbenicilina, ticarcilina, mezlocilina e piperacilina
Usos terapêuticos das penicilinas
infecções … (7)
- pneumocócicas e meningocócicas
- estreptococos β-hemolíticos e viridans
- enterococos, clostridium, listeria
- alguns anaeróbios
- das vias respiratórias superiores
- Sífilis
- do trato urinário
Efeitos adversos das penicilinas
(6)
- Irritação gastrointestinal
- Flebite
- Dor e reação inflamatória local
- Neurotoxicidade (raro)
- Superinfecção
- Hipersensibilidade
Efeitos adversos das penicilinas
Irritação gastrointestinal
Náusea, vômito, dor abdominal e diarreias
*especialmente ampicilina via oral
Efeitos adversos das penicilinas
Hipersensibilidade
Reação imediata (0 - 1h)
anafilaxia, hipotensão, angioedema, broncoespasmo em 0,01 a 0,05% dos pacientes
Efeitos adversos das penicilinas
Hipersensibilidade
Reação acelerada (1 - 72h)
urticária, angioedema, broncoespasmo
Efeitos adversos das penicilinas
Hipersensibilidade
Reação tardia (> 72h)
anemia hemolítica, Steven-Johnson
Só ocorre caso o paciente tenha uma sensibilização prévia!
Inibidores de β-lactamase
(3)
ácido clavulânico, sulbactam e tazobactam
Inibidores de β-lactamase
associações disponíveis no Brasil e mais usadas
(3)
- amoxicilina + clavulanato
- ampicilina + sulbactam
- piperacilina + tazobactam
Cefalosporinas possuem o mesmo … do que as penicilinas e tendem a ser mais … do que elas
(geral)
mecanismo de ação/resistentes a certas b-lactamases
Cefalosporina de maior destaque
(2)
ceftriaxona, cefepime
de terceira e de quarta geração, respectivamente
Cefalosporinas de primeira geração
(geral)
- mais ativas contra cocos aeróbios gram-positivos (exceto enterococo)
- Atuam contra Staphylococcus aureus produtores de penicilinase, mas não contra os resistentes à oxacilina.
- não penetram a barreira hematoencefálica
Cefalosporinas de segunda geração
(geral)
Atuam também contra microrganismos gram-negativos, incluindo Haemophilus influenzae
mantendo ação contra gram-positivos.
Cefalosporinas de terceira geração
melhor atividade contra
- bacilos gram negativos anaeróbios
Cefalosporinas de terceira geração
Ceftriaxona é útil em …
- meningites excelente penetração no SNC
- ação contra Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis e Haemophilus influenzae
Cefalosporinas de terceira geração
Cefoperazona e ceftazidima possuem ação contra
Pseudomonas sp.
Cefalosporina de quarta geração
(geral)
- ativa contra microrganismos gram-positivos e negativos,
- sem ação anaerobicida
Cefalosporina de quarta geração
atividade contra
(patógenos)
- Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sensível à meticilina e Haemophilus influenzae
- Pseudomonas aeruginosa e enterobacteriáceas
*muito utilizada para tratar pneumonias nosocomiais
Efeitos adversos das cefalosporinas
(4)
- Predisposição a sangramentos
- Irritação gastrointestinal
- Sensibilidade cruzada com penicilina
- Nefro e hepatotoxicidade
Carbapenêmicos
(geral)
- espectro de atividade mais amplo que a maioria dos outros antibióticos β lactâmicos
- resistentes contra muitas betalactamases
*infecções nosocomiais por bac. resistentes a outras opções
imipeném, meropeném e ertapeném.
Efeitos adversos dos carbapenêmicos
(4)
náuseas, vômitos, diarreia e exantema
Monobactâmicos
único exemplo
aztreonam
Monobactâmicos
aztreonam
abrange exlusivamente
bacilos gram-negativos aeróbios
*limitada utilização
Vancomicina
(geral)
- antibióticos glicopeptídicos
- inibem a síntese de parede bacteriana, sítio diverso dos b-lactâmicos
Vancomicina
ação contra
bactérias gram positivas, primariamente infecções por Staphylococcus meticilinorresistente (MRSA).
utilizados apenas no contexto hospitalar
via endovenosa
Usos terapêuticos dos antibióticos glicopeptídicos
(4)
- Infecções por MRSA
- Enterocolite por clostridium
- Endocardite por E. faecalis e S. viridans
- Meningite pneumocócica
Efeitos adversos dos antibióticos glicopeptídicos
(3)
febre, calafrios, flebite
Outros agentes ativos na parede e membrana celular
(3)
- fosfomicina
- daptomicina
- bacitracina
Agentes antimicrobianos que afetam a síntese das proteínas bacterianas
são agentes
bacteriostático
Agentes antimicrobianos que afetam a síntese das proteínas bacterianas
exemplos - 5
- tetraciclinas
- macrolídeos
- clindamicina
- cloranfenicol
- aminoglicosídeos
tetraciclinas são antibióticos bacteriostáticos de …
amplo espectro
Apesar do seu extenso espectro de ação, as tetraciclinas têm
grande potencial de indução de
resistência.
Tetraciclinas
devido mecanismo de resistência, restrição de uso atualmente na
odontologia
periodontite
Actinobacillus actinomycetemcomitans.
doxiciclina
eliminada por mecanismos
não renais, não se acumula de forma significativa, não precisa de ajuste de dose na insuficiência renal
tetraciclina mais utilizada
Efeitos adversos das tetraciclinas
(4)
- Hepatotoxicidade
- Intolerância gastrointestinal
- Superinfecção
- retardo do crescimento ósseo e hipoplasia do esmalte
*uso recomendando apenas em maiores de 8 anos
devem ser ingeridos com o estômago vazio.
macrolídeos possuem um espectro de ação que abrange
bactérias gram positivas e germes atípicos.
suspeita de infecção por germe atípico, pode se fazer uma associação entre
beta-lactâmicos e macrolídeos.
macrolídeos podem ser uma alternativa para pacientes com
hipersensibilidade grave
às penicilinas
*possuem um espectro semelhante aos desses fármacos, bacs G+
Macrolídeos
exemplos (3)
- eritromicina
- claritromicina
- azitromicina
Atualmente, dentre os macrolídeos, a eritromicina é a
menos utilizada, devido a sua hepatotoxicidade
Azitromicina
características (4)
excelente distribuição tecidual, meia vida longa de 2 a 4 dias, menor hepatotoxicidade, baixa biodisponibilidade oral
Fidaxomicina não absorvido sistemicamente e utilizado apenas para
tratamento de colite por Clostridium difficile
único representante das lincosaminas
clindamicina
Clindamicina
(uso)
bactérias gram+ e anaeróbicas
endovenosa e oral (limitado)
Clindamicina, efeito adverso mais comum
diarreia, pode representar uma colite pseudomembranosa grave por supercrescimento de C. difficile
Cloranfenicol:
Foi muito utilizado no passado; no entanto
por ter muitos efeitos
colaterais, atualmente quase não é usado.
Cloranfenicol
efeitos adversos
hematológicos/ síndrome do bebê cinzento
Aminoglicosídeos
(8) 3*
gentamicina, tobramicina, amicacina, netilmicina, canamicina, estreptomicina, paromomicina e neomicina
Aminoglicosídeos
utilizados principalmente para tratar infecções causadas por
bactérias Gram-negativas aeróbicas
monoterapia apenas com certeza de G-
maiora > aminoglic.+ b-lact. + vancomicina
Aminoglicosídeos utilidade clínica é limitada por
graves toxicidades (ototóxicos, nefrotóxicos)
Oxazolidinonas
ex
linezolida
sulfonamidas e a trimetroprima
(inibem)
formação de ácido fólico
bacteriostáticos
sulfas exercem ação bacteriostática sobre
bactérias gram-positivas e negativas
resistência adquirida crescente contra esses antibióticos
Agentes antimicrobianos que interferem na síntese ou na ação do ácido fólico
usos terapêuticos
- Infecções do trato urinário
- Nocardiose
- taxoplasmose cerebral
- pneumonia por Pneumocystis Jiroveci
- infecções diversas
Agentes antimicrobianos que interferem na síntese ou na ação do ácido fólico
efeitos adversos
- Discrasias sanguíneas
- intolerância gastrointestinal
- Hiperbilirrubinemia e kernicterus
- rash cutâneo
*Sulfonamidas → anemia hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD
Agentes antimicrobianos que interferem na síntese do DNA bacteriano
exemplos (2)
- fluoroquinolonas
- metronidazol
Quinolonas não-respiratórias
(3)
- norfloxacina,
- ciprofloxacina
- ofloxacina
*Atuam bem contra bactérias gram-negativas.
Quinolonas respiratórias
(4)
- levofloxacina
- gemifloxacina,
- gatifloxacina
- moxifloxacina
*Atuam bem contra bactérias gram-positivas
As quinolonas, no geral, têm um
ótimo espectro, posologia favorável, e boa absorção oral
*quando muito utilizados, podem induzir a formação de betalactamase
Quinolonas
usos terapêuticos (6)
- Infecções do trato urinário
- Prostatite
- Infecções sexualmente transmissíveis
- Infecções gastrintestinais e abdominais
- Infecções respiratórias
- Outras infecções
Quinolonas
efeitos adversos (5)
- Intolerância gastrointestinal
- Discrasias sanguíneas
- Efeitos adversos SNC
- Nefrotoxicidade
- Tendinite e ruptura de tendão
*grupo mais frequentemente associado a efeitos adversos
Metronidazol
atividade
- antibacteriana e antiprotozoária
- contra anaeróbios
Metronidazol
tolerância
- bem tolerado
- não devem consumir bebidas alcoólicas
Metronidazol
efeito adverso
gosto metálico
Agentes antimicrobianos que interferem nas funções da membrana celular
(3)
- isoniazida
- anfotericina B
- polimixina