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Farmacología básica > Clase 4. Farmacocinética III > Flashcards

Clase 4. Farmacocinética III Flashcards

1
Q

que sustancias se pueden eliminar sin sufrir transformación alguna

A

los hidrosolubles

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2
Q

que produce a menudo la biotrasnformación

A

inactivación del compuesto original pero algunos pasan a ser metabolitos igual o más activos

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3
Q

principales sitios de biostransformación

A 
higado
intestino delgado
riñon-sangre
pulmon
glandulas suprarrneales
placenta
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4
Q

donde se encuentra al citoccromo p450

A

en reticulo endoplásmico liso de todas las células, >[] en liver y pared intestinal

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5
Q

que papel cumple la p450

A

destoxificador

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6
Q

fases de la biotransformación

A

I yII

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7
Q

principales rxn de fase I

A

oxidativas
reducción
hidrolisis

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8
Q

vía de fae I mas usada

A

oxidativa

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9
Q

donde se llevan a cabo las rxn de oxidación

A

en sistema microsomal hepatico

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10
Q

2das rxn más frecuentes en fase I

A

reducción

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11
Q

donde se dan las rxn de reducción

A

sis microsomal hepatico o fuera de el

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12
Q

donde se encuentran las hdirolasas

A 
en microsomas:
hepaticos
gr
plasma
otros tejs
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13
Q

que sustratos se combinan con sustratos que no lograron ser eliminados (fase II)

A

a. glucuronico
a. sulfurico
a. acetico
aa
se forma un conjugado POLAR

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14
Q

reactante para la glucuronidación

A

acido UDP glucuronido

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15
Q

reactante para la acetilación

A

acetil-CoA

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16
Q

donde se da la glucuronidación

A

microsomas

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17
Q

donde se da la acetilación

A

citosol

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18
Q

reactante para la conjugación con glutation

A

glutation

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19
Q

donde se da la conjugación con glutatión

A

microsomas y citosol

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20
Q

donde se da la conjugación con glicina

A

mitocrondrias

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21
Q

donde se da la sulfatación

A

citosol

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22
Q

donde se da la metilación

A

citosol

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23
Q

donde se da la conjugación con agua

A

citosol y microsomas

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24
Q

como se dan ambas fases dela biotransformación

A

secuencial

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25
Q

que es el efecto de primer paso

A

luego de la administración vo muchas meds pasan de su abs en intestino delgado al hígado por el sistema portal para ser metabolizados

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26
Q

factores que modifican el metabolismo

A

fisiológicos: especie, raza, edad, sexo, hormonas, genética, dieta
farmacológicos: inducción/inhibición enzimática
patológicos: IH

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27
Q

principales vías de excreción

A

riñón
sist hepatobiliar
pulmón

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28
Q

como fue la abs de los eliminados por heces

A

no abs o metabolizados por bilis y no reabs x tubo intestinal

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29
Q

vias menos importantes para la excreción

A 
gladulas salivales
estomago
intestino, colon
glandulas sudoriparas
mama
glandulas lagrimales
pelo y piel
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30
Q

algunos farmacos ACIDOS que pasan del higado a los canaliculos biliares

A 
amoxicilina
ampicilina
cefaloridina
probenecid
rifampicina
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31
Q

algunos meds basicas que pasan del higado a los cnaliculos biliares

A

vercuronium

pancuronium

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32
Q

en que forma se pueden excretar los fármacos

A

inalterada
metabolitos activos
met inactivos (hidrosolubles)

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33
Q

formula de la excresión

A

filtración + secreción - reabsorción

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34
Q

moleculas que pasan la filtración glomerular

A

mayoria de molecs excepto las de gran tamaño y proteínas
hidrosolubles
no unidos a prots
peso molec <70 000

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35
Q

Donde se da la reabsorción pasiva y la difusicón simple

A

t. proximal

t. distal

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36
Q

de que depende la reabsorsción pasiva

A

pH del medio

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37
Q

pH de la orina que promueve la excreción de ácidos débiles como barbituricos, salicilatos y sulfamidas

A

alcalina

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38
Q

pH de orina que promueve excreción de bases débiles

A

ácida

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39
Q

con que se puede acidificar la orina

A

cloruro amónico

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40
Q

factores que afectan la reabsorción tubular

A

bajo peso molec
alto lipofilia
baja ionización

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41
Q

que es la secreción tubular

A

cuando las cels de tubulos renales secretan fármacos desde el espacio peritubular a la luz de los túbulos renales

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42
Q

donde se da la secre tubular

A

túbulo proximal

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43
Q

2 mecs de secreción tubular

A

secretor de grupo heterogéneo, ácido úrico

secretor de bases endógenas, colina, histamina

44
Q

fármacos ACIDOS eliminados del plasma por transporte activo en t proximales

A 
penicilinas
cefalosporinas
salicilatos
sulfonamidas
diuréticos tiazidas
furosamidas
clorpropamida
metotrexato
45
Q

fármacos BASICOS eliminados del plasma por transporte activo en t proximales

A 
dopamina
morfina
neostigmina
lidocaina
quinidina
46
Q

agentes que modifican la excreción renal

A

edad: prematuros, rn, adultos mayores (baja 30% filtración)
embarazo: aumenta 50% aclaramiento renal por aumento del flux sanguíneo
diuréticos

47
Q

que es la ke, constate de eliminación

A

velocidad con que los fármacos se eliminan del organismo

48
Q

que indica la ke

A

la probailidad de una molecula de eliminarse en la unidad de tiempo

49
Q

que expresa la ke

A

eliminación total del fármaco

50
Q

que tipos de cinetica de eliminación hay

A

de primer y orden cero

51
Q

como es la cinetica de primer orden

A

velocidad de eliminacion proporcional a [ ] plasmaticas
[ ] plasmatica baja con el tiempo
saturable

52
Q

como es la cinética de orden cero

A

v de eliminación constante independiente a la [ ] plasmatica
aunque sesature el mec de eliminación, la eliminación sigue constante

53
Q

cuando se da la eliminación de orden cero

A

si las [ ] plasmaticass estan por encima de saturación

54
Q

cuando se da la de 1er orden

A

si [ ] estan abajo de saturación

55
Q

que es la vida media

A

tiempo que tarde la [ ] plasmatic de un med en reducirse a la mitad

56
Q

cuando es < la vmedia

A

cuando la eliminacion sea mas rapida

57
Q

formula de vida media

A

0.7xVd/CL

58
Q

que indica el aclaramiento renal

A

capacidad de un organo para eliminar el farmaco
expresado en ml/unidad de tiempo
vol de plasma que al pasar por riñon se libera

59
Q

factores que afectan al alcaramiento renal

A

edad
union a prots
dosificacion o [ ]
interacción

60
Q

de que depende el aclaramiento hepatico

A

SOLO del flujo sanguíneo

inducción enzimatica no lo alteran

61
Q

farmacos depurados por higado

A

lidocaina, morfinam propanolol

62
Q

caracteristica de med con baja eliminacion hepatica

A

union a prots >80%

63
Q

meds excretados en bilis con relacion cercana a 1

A

na, k, glucosa, mercurio, talio, cobalto

64
Q

meds excretadas en bilis con rel >1

A

acidos biliares, bilirrubina, plono, arsenico

65
Q

meds con rel <1

A

inulina, albunina, zinc, hierro cromo

66
Q

formula del aclaramiento total

A

acalramiento hepatico + aclaramiento renal

67
Q

excepcion del aclaramiento

A

pulmonar

68
Q

cuantos citocromos p450 hay en la especie humana

A

25-30

69
Q

3 principales citocromos

A

CYP I, CYP 2, CYP 3

70
Q

formas de citocromo más usadas

A

CYP3A4

CYP2D6

71
Q

que citocromo hace el 50% de met oxidativo

A

CYP3A4

72
Q

características de CYP3A

A

60% del total de P450
30% de todos los citocromos en hígado y 70% en gr
predomina en hígado CYP3A4

73
Q

meds metabolizadas por CYP3A4

A 
acetaminofem
cafeina
codeina
carbamazepina
cortisol
eritromicina
testosterona
warfarina
zidovudina
fenitoína
74
Q

meds metabolizadas por CYP2D6

A

acetaminofén

codeina

75
Q

el acetaminofén por que citcromos puede ser metabolizada

A 
CYP1A2
CYP2C
CYP2E1
CYP2D6
CYP3A4
76
Q

cuales son los determinantes de la velocidad de biotransformación de las meds (del sistema de oxidasas)

A

[ ] total de p450
proporciones de diversas formas de p450
afinidades x el sustrato

77
Q

cual es el sistema enzimático más usado por met de meds

A

el formado x enzimas oxidadtivas

78
Q

que se hace en general en la fase I del met de meds

A

añadir sustituyentes a la molécula o liberar de ella grupos funcionales para hacerla mas
HIDROSOLUBLE E IONIZADA

79
Q

donde encontras a la hemoproteina p450

A

retículo endoplásmico liso del liver y pared intestinal

80
Q

rxn de oxidación

A 
hidroxilación alifática y aromática
desalquilación
desaminación oxidativa
epoxidación
deshalogenación
sulfoxidación
81
Q

rxn de reducción

A

nitrorreducción, azorreducción

deshalogenación reductora

82
Q

rxn de hidrolisis

A

esteres y amidas
glucósidos
péptidos

83
Q

donde se dan las rxn de oxidación

A

retículo endoplásmico hepático, mitocondria, hepatocitos

84
Q

donde se dan las rxn de reducción

A

retículo endoplásmico hepático, hepatocitos

85
Q

donde se dan las rxn de hidrolisis

A

retículo endoplásmico hepático, plasma, gr, unión neuromuscular, citoplasma de hepatocitos

86
Q

donde se da la biotransformación no mcirosomal

A

(fase 2) principalmente en liver, plasma y otros tejds

87
Q

tipo de rxn en la fase 2 de biotransformación

A

conjugación

síntesis

88
Q

principales rxn de fase 2

A

glurunoconjugación
sulfoconjugación
metilación
acilación

89
Q

factores FISIOLOGICOS que alteran el metabolismo

A 
especie y raza xq estudios en animales no son extrapolables
enzima n acetiltransferasa
factores genéticos
edad
sexo
hormonas
dieta
90
Q

que población es acetiladora lenta (45%)

A

caucacicos, afroamericanos, algunos europeos

91
Q

quienes son acetiladores rápidos (90%)

A

asiáticos, nativos americanos, algunos latinos

92
Q

que citocromo esta INACTIVA en el 8% de caucásicos y 1% de asiáticos

A

CYP2D6

93
Q

cuanto disminuye el flujo sanguíneo hepático a los 25a

A

0.5-1.5% c/años

94
Q

cuanto disminuye el flujo sanguíneo hepático a los >60a

A

40-45%

95
Q

cuanto disminuye el parénquima hepático en >60a

A

40-60%

96
Q

xq en mujeres pueden haber efectos más intensos de los meds

A

xq el tej adiposo puede ser reservorio
xq en la gestación la progesterona inhibe procesos metabólicos y enzimas
xq hay esteroides anabolizantes que aumentan el met de algunas meds

97
Q

que hormonas tienen > influencia sobre el met de meds a parte de las sexuales

A

tiroxina

suprarrenales

98
Q

meds en las que el sexo tiene efecto sobre su metabolismo

A

eritromicina(m>h)
ifosfamida(m>h)
s-oxazepam (h>m)

99
Q

que le hace la dieta hiperproteina al contenido de p450

A

lo aumenta y aumenta el met oxidativo

las hipoproteicas o ayuno lo bajan

100
Q

que tipo de dieta reduce el flujo renal y eliminación del med

A

hipoproteica

101
Q

que elementos o sustancias propician el met de meds

A

Ca
K
acido ascorbico

102
Q

consecuencias clinicas de la inducción enzimática

A

disminución de la intensidad del med
si el met es la forma activa, aumento de la actividad
si el met es tóxico, aumenta toxicidad

103
Q

fármacos inductores enzimaticos

A 
barbirturicos
fenitoína
rifampicina
griseofulvina
carbamazepina
alcohol
tabaco
104
Q

fármacos inhibidores de enzimas

A 
macrolidos
amiodarona
isoniazida
cimetidina
ritonavir
ciprofloxacina
ketoconazol
sulfonamidas
inhibidroes proteasa
105
Q

dieta inductora de enzimas

A 
repollo
coles de bruselas
nabos
rabanos
cafeína, teofilina, teobromina
carne asada
106
Q

alimentos inhibidores de enzimas

A

jugo de toronja, baja la [ ] CYP3A4 intestinal

Farmacología básica (13 decks)

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