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Farmacología básica > Clase 27. Antihelminticos y antipaludicos > Flashcards

Clase 27. Antihelminticos y antipaludicos Flashcards

1
Q

Ejemplos de nematodos

A 
Ascaris lumbricoides
Anquilostomidos
Trichuris trichuris
Enterobios vermiculares
Strongyloides st
Trichinella spiralis
Filaria
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2
Q

Ejemplos de cestodos

A

T. saginata
T. solium
Diphylliobothrium
Hymenolepis n

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3
Q

Ejemplos de trematodos

A

Shistosomas
Paragonimus
Fasciola hepática

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4
Q

Cuales son los fármacos benzoimidazoles

A 
Mebendazol
Albendazol
Tiabendazol
Flubendazol
Triclabendazol
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5
Q

Mecanismo de acción del MEBENDAZOL

A

Elimina selectivamente los microtúbulos citoplasmáticas en cels intestinales y tegumentarias de los nematodos

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6
Q

% de abs por VO del MEBENDAZOL

A

5-10%

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7
Q

Abs aumenta con que comidas del MEBENDAZOL

A

comidas grasosas

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8
Q

Unión a prots

Excreción del MEBENDAZOL

A

95%

Renal y biliar

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9
Q

RA del MBENDAZOL

A

Dolor abdominal, diarrea
Rxn alérgica, ALOPECIA
Neutropenia reversible, agranulocitosis
Embriotóxico y teratogeno en animales de lab

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10
Q

Indicaciones del MEBENDAZOL

A 
Enterobiasis
Oxiuros
Trichuriasis
Anquilostamiasis
Ascariasis
Enquinococosis
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11
Q

Espectro del TIABENDAZOL

A

Nematodos en estado larvaria, huevo y adulto

Estroingiloidiasis

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12
Q

MEC DE ACCIÓN DEL TIABENDAZOL

A

en estrongiloidiasis INHIBE sintesis de microtubulos

agente quelante con heirro

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13
Q

del TIABENDAZOL
ABS
Eliminación
Toxicidad

A

90% x VO
90% orina, 5% heces
+ toxico que otros benzimidazoles e ivermectina

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14
Q

EA de TIABENDAZOL

A

Anorexia, náuseas y vómitos
Somnolencia
Alucinaciones, alteraciones del sensorio, convulsión
Fiebre, shock
Salpullido, eritema multiforme, edema angioneurotico
Sx de Steven Jhonson

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15
Q

indicaciones para el TIABENDAZOL

A 
Larva migrans cutánea
Strongyloides stercoralis
Trichinella spiralis
Ascaris
Enterobius
Trichuris
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16
Q

contraindicaciones del TIABENDAZOL

A

no en insufi hepatica, renal, embarazo

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17
Q

interacciones del TIABENDAZOL

A

teofilina

derivados de la xantina como la cafeina

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18
Q

actividad del ALBENDAZOL

A

nematodos, cestodos tisulares e intestinales

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19
Q

como fluctuan las abs con las comidas en ALBENDAZOL

A

aumentan abs con comida grasa en formas tisulares

aumentan abs en estomago vacio para forma intestinal

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20
Q

del ALBENDAZOL:
union a prots
vida media
eliminacion

A

70%
8-9h
renal

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21
Q

con quienes tiene eficacia casi del 100% el ALBENDAZOL y dosis

A

Ascaris y Enterobius vermicularis

400 mg/kg DU

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22
Q

EA del ALBENDAZOL

A

Epigastralgias leves, transitorias, diarrea, nauseas, mareos
cefaleas, insomnio
elevacion de enzimas hepaticas y pancitopenia

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23
Q

acción de la PIPERACINA en que parasitos

A

e. vermicularis
s. stercoralis
t. trichuria
a. lumbricoides

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24
Q

mec de acción de la PIPERACINA

A

estimula receptores GABA dando una paralisis flacida

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25
Q

fármaco alternativo para ascariasis

A

PIPERACINA

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26
Q

de la PIPERACINA
abs
met
excresión

A

rapida por VO
hepatico
orina

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27
Q

EA piperacina

A

efectos neurologicos transitorios
urticaria
molestias gi

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28
Q

contraindicaciones de PIPERACINA

A

afecciones neurologicas cronicas, epilepsia, alters renal o hepaticas
embarazo

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29
Q

dosis de PIPERACINA

A

75mg/kg x 2dias

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30
Q

espectro de la pirimidina PAMOATO DE PIRANTEL

A

oxiuris
ascaris
ancylostoma duodenales
necator americanus

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31
Q

mec de acción de PAMOATO DE PIRANTEL

A

despolarizacion de cels musc con activacion persistente de r nicotinicos da PARALISIS ESPASTICA

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32
Q

del PAMOATO ED PIRANTEL

excresion

A

mas del 50% en heces sin cambios

15% forma activa en orina

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33
Q

EA del PAMOATO DE PIRANTEL

A

molestia digestiva leve
cefalea, vertigo, somnolencia, insomnio
enrojecimiento de la piel
fiebre

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34
Q

DOSIS DEL PAMOATO DE PIRANTEL

A

8.5-11mg/kg DU

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35
Q

de donde se deriva el PRAZIQUANTEL

A

piracinoisoquinolina

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36
Q

eficacia del PRAZIQUANTEL

A

cestodos y mayoria de trematodos

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37
Q

MEC DE ACCIÓN DEL PRAZIQUANTEL

A

aumenta permeabilidad de membrana al Ca++ dando una paralisis

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38
Q 
del PRAZIQUANTEL:
abs
met
union prots 
dosis
dosis para cisticercosis
A 
VO 80%
amplio de 1er paso
80%
40mg/kg 
50mg/kg/dia en 3 dosis por 14 días
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39
Q

EA del PRAZIQUANTEL

A

dolor abdominal, náuseas
cefalea, somnolencia., fiebre
altralgia, mialgia

40
Q

actividad de la IVERMECTINA

A

nematodos intestinals y artropodos

41
Q

mec de acción de la IVERMECTINA

A

abre canales de Cl generando un endoflujo negativo, hiperpolarizaicpon y paralisis muscular del verme y artropodo

42
Q 
de la IVERMECTINA
abs
[plasm max]
distribucion tisular
vida media
union a prots
excresión
A 
buena VO
4h
27h
93%
inalterada por HECES
43
Q

EA de IVERMECTINA

A

5-15% hipersensibilidad leve
5-30% cefalea, fiebre, mareos, nausea, vomito , diarrea, hipotension postural, debilidad, tawuicardia, mialgia, atralgia, prurito, edema, linfadenitis, linfadenopatia, erupcion cutanea
OJOS: edema palpebrl, uveitis anterior, conjuntivits, coroiditis

44
Q

farmaco de eleccion para oncocercosis

A

ivermectina

45
Q

indicaaciones de la IVERMECTINA

A

baja microfilarias derminas en dosis anual de 0.12-0.20mg/kg
tx de filaria lifatica y estrongiloides

46
Q

es curativa la ivermectina

A

NO xq no afecta al o. volvulus adulto

47
Q

síntomas de aparicion paroxisitca del paludismo

A 
fiebre
escalofrios
diaforesis
anemia
esplenomegalia
48
Q

especies del plasmodium

A

falciparum
vivax
ovale
malariae

49
Q

clasificacion de los antipaludicos

A

cura clinica (esquizontocidas sanguineos)
cura radical (esquizontes tisulaers)
profilaxis causal
profilaxis

50
Q

antipaludicos de cura clinca

A 
cloroquina
mefloquina
quinina
sulfamidas
sulfonas
pirimetamina
51
Q

antipaludicos en cura radical

A

primaquina

52
Q

antipaludicos para proflilaxis causal

A 
cloroquina
mefloquina
pirimetamina
proguanil
cloroguanil
silfadoxina
doxiclinica
53
Q

cuales son las quinolinas

A

cloroquina

amodiaquina

54
Q

mec de accion de la CLOROQUINA

A

interfiere sintesis de acidos nucleicos
hemina liberada de hb degradada parasitada es un r para la cloroquina
complex farmaco-hemina afecta estructura de membrana y lo mata

55
Q 
de la CLOROQUINA
absorcion
principal metabolito
excresion
vida media
A

buena VO
menodesetilcloroquina
renal
3 dias

56
Q

EA CLOROQUINA

A

tx gi
cefalea transitoria, alteracion visual
hipotension
prurito

57
Q

contraindicaciones de CLOROQUINA

A

insuficiencia hepatica

tx gi, neurologico, sanguíneo

58
Q

indicaciones para CLOROQUINA

A

ataque agudo de paludismo
infecciones por p. falciparum
profilaxis

59
Q

analogo de CLOROQUINA

A

AMODIAQUINA

60
Q

eficacia terapuetica de la AMODIAQUINA

A

superior a cloroquina ayuda para p.falciparum resistentes

61
Q

absorcion y biodisp de la AMODIAQUINA

A

buena y elevada

62
Q

derivados del quinolinametanol

A

quinina

mefloquinina

63
Q

de donde viene la QUININA

A

alcaloide principal de CINCONA o arbol de la fiebre

64
Q

potencia de la quinidina

A

mas potente que quinina pero MAS TOXICA

65
Q

mec de acción de la quinina

A

se une a la hemozoína y da intercalacion con el ADN

66
Q 
de la QUININA
abs
[max]
BHE
union a prots
Met
vida media
A 
en GI80%
en 3 h
la atraviesa
90%
hepatico
11h
67
Q

EA de QUININA

A

irrita mucosa gástrica, náuseas, vómitos

68
Q

que pasa si las [ ] en plasma de QUININA exceden de 30-60mmol/L

A 
se da el sx de cinconismo:
nauseas
vertigo
cefalea
vision borrosa
69
Q

que pueden dar niveles plasm altos de QUININA

A

hipotensión
arritmias cardíacas
alter aguda del SNC

70
Q

indicaciones de la QUININA

A

paludismo por p.falciparum resistente a cloroquina

en crisis aguda se da con sulfadiacina, sulfadoxina, tetraciclina, pirimetamina

71
Q

mec de acción de la MEFLOQUINA

A

desconocido

72
Q

de la MEFLOQUINA
abs
vida media

A

solo por VO

30 d

73
Q

EA de MEFLOQUINA

A

molestias gi
cefaleas, vertigo
fotosensibilidad cutánea

74
Q

fármacos inhibidores del a. folico

A

PIRIMETAMINA

PROGUANIL

75
Q

mec de acción de la PIRIMETAMINA

A

inhibe a la dihidrofolato reductasa, afecta division nuclear para la formacion de esquizontes

76
Q

contra quien actua la PIRIMETAMINA

A

plasmodium y toxoplasma

77
Q 
de la PIRIMETAMINA
abs
val max
vida media
conc plas eficaz
A

VO lenta pero completa
4-6h
4 dias
14 dias

78
Q

EA de PIRIMETAMINA

A

salpullido, depresion de hematopoyesis
anemia megaloblastica a dosis altas
teratogena a dosis altas en animales

79
Q

inidicaciones de la PIRIMETAMINA

A

en combinacion con SULFADOXINA, SULFALENO, SULFAMETOXASOL Y SULFONAS COMO DAPSONA para ataque agudo por p falciparum resistente a cloroquina

80
Q

cual fue el primer antifolato usado para tx y profilaxis de paludismo

A

PROGUANIL un profarmaco

81
Q

donde se concentra el PROGUANIL

A

en hematies

82
Q

met activo del PROGUANIL

A

triacina

83
Q

del PROGUANIL
viene de
abs
vida media

A

biguanida
vo lenta
16-20h

84
Q

de donde viene la PRIMAQUINA

A

8-aminoquinolinas

85
Q

donde actua la PRIMAQUINA

A

formas exoeritrocitarias de p.vivac y p.ovale

86
Q

mec de acción de la PRIMAQUINA

A

interfiere en cadena e transporte electronico y en sinstesis de primidina

87
Q

en que celulas actua la PRIMAQUINA

A

hipnozoitos en higado

gametocida

88
Q

de la PRIMAQUINA
abs
met
vida media

A

bien por VO
hepatico
3-6h

89
Q

EA DE PRIMAQUINA

A

molestias gi
metahemoglobinemia con cianosis en altas dosis
hemolisis rela con deficineci de G6PDH

90
Q

indicaciones de la PRIMAQUINA

A

cura radical de p.vivax y p.ivale

en ataque agudo en combinacion de cloroquina para baja resistencia

91
Q

farmacos antipaludicos profarmacos

A

proguanida

artemisina

92
Q

en que se transforma la ARTEMISINA

A

dihidroartemisina

93
Q

donde actua la ARTEMISINA

A

en estadios eritrocitiso asexuados de p. vivax
especies resistentes a multiples farmacos de p.falciparum y especies sensible o resistentes a cloroquina
´pontencia in vivo 10-100 veces sup

94
Q

mec de acción de la ATOVAQUONA

A

inhibe selectvamente la cadena de e

95
Q

de la ATOVAQUONA
union a prots
BHE
sinergismo

A

99%
si la pasa
con proguanil

Farmacología básica (13 decks)

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