Clase 27. Antihelminticos y antipaludicos Flashcards
Ejemplos de nematodos
Ascaris lumbricoides Anquilostomidos Trichuris trichuris Enterobios vermiculares Strongyloides st Trichinella spiralis Filaria
Ejemplos de cestodos
T. saginata
T. solium
Diphylliobothrium
Hymenolepis n
Ejemplos de trematodos
Shistosomas
Paragonimus
Fasciola hepática
Cuales son los fármacos benzoimidazoles
Mebendazol Albendazol Tiabendazol Flubendazol Triclabendazol
Mecanismo de acción del MEBENDAZOL
Elimina selectivamente los microtúbulos citoplasmáticas en cels intestinales y tegumentarias de los nematodos
% de abs por VO del MEBENDAZOL
5-10%
Abs aumenta con que comidas del MEBENDAZOL
comidas grasosas
Unión a prots
Excreción del MEBENDAZOL
95%
Renal y biliar
RA del MBENDAZOL
Dolor abdominal, diarrea
Rxn alérgica, ALOPECIA
Neutropenia reversible, agranulocitosis
Embriotóxico y teratogeno en animales de lab
Indicaciones del MEBENDAZOL
Enterobiasis Oxiuros Trichuriasis Anquilostamiasis Ascariasis Enquinococosis
Espectro del TIABENDAZOL
Nematodos en estado larvaria, huevo y adulto
Estroingiloidiasis
MEC DE ACCIÓN DEL TIABENDAZOL
en estrongiloidiasis INHIBE sintesis de microtubulos
agente quelante con heirro
del TIABENDAZOL
ABS
Eliminación
Toxicidad
90% x VO
90% orina, 5% heces
+ toxico que otros benzimidazoles e ivermectina
EA de TIABENDAZOL
Anorexia, náuseas y vómitos
Somnolencia
Alucinaciones, alteraciones del sensorio, convulsión
Fiebre, shock
Salpullido, eritema multiforme, edema angioneurotico
Sx de Steven Jhonson
indicaciones para el TIABENDAZOL
Larva migrans cutánea Strongyloides stercoralis Trichinella spiralis Ascaris Enterobius Trichuris
contraindicaciones del TIABENDAZOL
no en insufi hepatica, renal, embarazo
interacciones del TIABENDAZOL
teofilina
derivados de la xantina como la cafeina
actividad del ALBENDAZOL
nematodos, cestodos tisulares e intestinales
como fluctuan las abs con las comidas en ALBENDAZOL
aumentan abs con comida grasa en formas tisulares
aumentan abs en estomago vacio para forma intestinal
del ALBENDAZOL:
union a prots
vida media
eliminacion
70%
8-9h
renal
con quienes tiene eficacia casi del 100% el ALBENDAZOL y dosis
Ascaris y Enterobius vermicularis
400 mg/kg DU
EA del ALBENDAZOL
Epigastralgias leves, transitorias, diarrea, nauseas, mareos
cefaleas, insomnio
elevacion de enzimas hepaticas y pancitopenia
acción de la PIPERACINA en que parasitos
e. vermicularis
s. stercoralis
t. trichuria
a. lumbricoides
mec de acción de la PIPERACINA
estimula receptores GABA dando una paralisis flacida
fármaco alternativo para ascariasis
PIPERACINA
de la PIPERACINA
abs
met
excresión
rapida por VO
hepatico
orina
EA piperacina
efectos neurologicos transitorios
urticaria
molestias gi
contraindicaciones de PIPERACINA
afecciones neurologicas cronicas, epilepsia, alters renal o hepaticas
embarazo
dosis de PIPERACINA
75mg/kg x 2dias
espectro de la pirimidina PAMOATO DE PIRANTEL
oxiuris
ascaris
ancylostoma duodenales
necator americanus
mec de acción de PAMOATO DE PIRANTEL
despolarizacion de cels musc con activacion persistente de r nicotinicos da PARALISIS ESPASTICA
del PAMOATO ED PIRANTEL
excresion
mas del 50% en heces sin cambios
15% forma activa en orina
EA del PAMOATO DE PIRANTEL
molestia digestiva leve
cefalea, vertigo, somnolencia, insomnio
enrojecimiento de la piel
fiebre
DOSIS DEL PAMOATO DE PIRANTEL
8.5-11mg/kg DU
de donde se deriva el PRAZIQUANTEL
piracinoisoquinolina
eficacia del PRAZIQUANTEL
cestodos y mayoria de trematodos
MEC DE ACCIÓN DEL PRAZIQUANTEL
aumenta permeabilidad de membrana al Ca++ dando una paralisis
del PRAZIQUANTEL: abs met union prots dosis dosis para cisticercosis
VO 80% amplio de 1er paso 80% 40mg/kg 50mg/kg/dia en 3 dosis por 14 días
EA del PRAZIQUANTEL
dolor abdominal, náuseas
cefalea, somnolencia., fiebre
altralgia, mialgia
actividad de la IVERMECTINA
nematodos intestinals y artropodos
mec de acción de la IVERMECTINA
abre canales de Cl generando un endoflujo negativo, hiperpolarizaicpon y paralisis muscular del verme y artropodo
de la IVERMECTINA abs [plasm max] distribucion tisular vida media union a prots excresión
buena VO 4h 27h 93% inalterada por HECES
EA de IVERMECTINA
5-15% hipersensibilidad leve
5-30% cefalea, fiebre, mareos, nausea, vomito , diarrea, hipotension postural, debilidad, tawuicardia, mialgia, atralgia, prurito, edema, linfadenitis, linfadenopatia, erupcion cutanea
OJOS: edema palpebrl, uveitis anterior, conjuntivits, coroiditis
farmaco de eleccion para oncocercosis
ivermectina
indicaaciones de la IVERMECTINA
baja microfilarias derminas en dosis anual de 0.12-0.20mg/kg
tx de filaria lifatica y estrongiloides
es curativa la ivermectina
NO xq no afecta al o. volvulus adulto
síntomas de aparicion paroxisitca del paludismo
fiebre escalofrios diaforesis anemia esplenomegalia
especies del plasmodium
falciparum
vivax
ovale
malariae
clasificacion de los antipaludicos
cura clinica (esquizontocidas sanguineos)
cura radical (esquizontes tisulaers)
profilaxis causal
profilaxis
antipaludicos de cura clinca
cloroquina mefloquina quinina sulfamidas sulfonas pirimetamina
antipaludicos en cura radical
primaquina
antipaludicos para proflilaxis causal
cloroquina mefloquina pirimetamina proguanil cloroguanil silfadoxina doxiclinica
cuales son las quinolinas
cloroquina
amodiaquina
mec de accion de la CLOROQUINA
interfiere sintesis de acidos nucleicos
hemina liberada de hb degradada parasitada es un r para la cloroquina
complex farmaco-hemina afecta estructura de membrana y lo mata
de la CLOROQUINA absorcion principal metabolito excresion vida media
buena VO
menodesetilcloroquina
renal
3 dias
EA CLOROQUINA
tx gi
cefalea transitoria, alteracion visual
hipotension
prurito
contraindicaciones de CLOROQUINA
insuficiencia hepatica
tx gi, neurologico, sanguíneo
indicaciones para CLOROQUINA
ataque agudo de paludismo
infecciones por p. falciparum
profilaxis
analogo de CLOROQUINA
AMODIAQUINA
eficacia terapuetica de la AMODIAQUINA
superior a cloroquina ayuda para p.falciparum resistentes
absorcion y biodisp de la AMODIAQUINA
buena y elevada
derivados del quinolinametanol
quinina
mefloquinina
de donde viene la QUININA
alcaloide principal de CINCONA o arbol de la fiebre
potencia de la quinidina
mas potente que quinina pero MAS TOXICA
mec de acción de la quinina
se une a la hemozoína y da intercalacion con el ADN
de la QUININA abs [max] BHE union a prots Met vida media
en GI80% en 3 h la atraviesa 90% hepatico 11h
EA de QUININA
irrita mucosa gástrica, náuseas, vómitos
que pasa si las [ ] en plasma de QUININA exceden de 30-60mmol/L
se da el sx de cinconismo: nauseas vertigo cefalea vision borrosa
que pueden dar niveles plasm altos de QUININA
hipotensión
arritmias cardíacas
alter aguda del SNC
indicaciones de la QUININA
paludismo por p.falciparum resistente a cloroquina
en crisis aguda se da con sulfadiacina, sulfadoxina, tetraciclina, pirimetamina
mec de acción de la MEFLOQUINA
desconocido
de la MEFLOQUINA
abs
vida media
solo por VO
30 d
EA de MEFLOQUINA
molestias gi
cefaleas, vertigo
fotosensibilidad cutánea
fármacos inhibidores del a. folico
PIRIMETAMINA
PROGUANIL
mec de acción de la PIRIMETAMINA
inhibe a la dihidrofolato reductasa, afecta division nuclear para la formacion de esquizontes
contra quien actua la PIRIMETAMINA
plasmodium y toxoplasma
de la PIRIMETAMINA abs val max vida media conc plas eficaz
VO lenta pero completa
4-6h
4 dias
14 dias
EA de PIRIMETAMINA
salpullido, depresion de hematopoyesis
anemia megaloblastica a dosis altas
teratogena a dosis altas en animales
inidicaciones de la PIRIMETAMINA
en combinacion con SULFADOXINA, SULFALENO, SULFAMETOXASOL Y SULFONAS COMO DAPSONA para ataque agudo por p falciparum resistente a cloroquina
cual fue el primer antifolato usado para tx y profilaxis de paludismo
PROGUANIL un profarmaco
donde se concentra el PROGUANIL
en hematies
met activo del PROGUANIL
triacina
del PROGUANIL
viene de
abs
vida media
biguanida
vo lenta
16-20h
de donde viene la PRIMAQUINA
8-aminoquinolinas
donde actua la PRIMAQUINA
formas exoeritrocitarias de p.vivac y p.ovale
mec de acción de la PRIMAQUINA
interfiere en cadena e transporte electronico y en sinstesis de primidina
en que celulas actua la PRIMAQUINA
hipnozoitos en higado
gametocida
de la PRIMAQUINA
abs
met
vida media
bien por VO
hepatico
3-6h
EA DE PRIMAQUINA
molestias gi
metahemoglobinemia con cianosis en altas dosis
hemolisis rela con deficineci de G6PDH
indicaciones de la PRIMAQUINA
cura radical de p.vivax y p.ivale
en ataque agudo en combinacion de cloroquina para baja resistencia
farmacos antipaludicos profarmacos
proguanida
artemisina
en que se transforma la ARTEMISINA
dihidroartemisina
donde actua la ARTEMISINA
en estadios eritrocitiso asexuados de p. vivax
especies resistentes a multiples farmacos de p.falciparum y especies sensible o resistentes a cloroquina
´pontencia in vivo 10-100 veces sup
mec de acción de la ATOVAQUONA
inhibe selectvamente la cadena de e
de la ATOVAQUONA
union a prots
BHE
sinergismo
99%
si la pasa
con proguanil
