Clase 28. Antimicoticos y antivirales Flashcards
mencionar micosis superficiales
candidiasis por candida albicans
ptiriasis versicolo por malasessia furfur
tiñas por dermatofitos como epidhermophtyton, trichophyton, microsporum
tiña negra palmar
mencionar micosis profundas
actinomicosis por actinomyces israelli
coccidiomicosis dimorfo por coccidioides immitis
criptocococis por cyptococcus neoformas
cromoblastomicosis por hnos como fonsecaea, phialopfora, clapialophora
esporotricosis
micetoma
paracoccidiomicosis
clasificacion general de antifungicos
ATB: polienos y no polienos AZOLES: imidazoles, triazoles PIRIMIDINAS FLUORADAS EQUINOCANDINAS ALILAMINAS OTROS
ATB polienos sistemicos
anfoterina B
ATB polienos tppicos
nistatina y natamicina
ATB no poliedos
griseofulvina
ej de imidazoles
miconazol
ej de triazoles
ketoconzaol, fluconazol, voriconazol, posaconazol
azoles topicos
clotrimazol, efinaconazol, flurtrimazol, omoconazol, oxiconazol, tioconazol, terconazol
ej de pirimidina fluorada
flucitosina
ej de equinocandinas
caspofungina, micagunfina, anidulafungina
ej de alilaminas
terbinafina, naftil}fina
tipos de anfotericina b
desoxicolato
complex lipidico
liposomal
mec de acción de la anfotericina B
se une al ERGOSTEROL
ALTERA PERMEABILIDAD forma poros
en el centro hidrofilico forma un CONDUCTO TRANSMEMBRANAL que da perdida de iones
abs y admins de anfo b DESOXICOLATO
minia en tubo digestivo
se da IV en infecc sistemicas
[ altas ] de anfo b desoxicolato
higado
bazo
pulmon
riñon
[ 50-60 ] de concn plasm min de anfo b desoxicolato
liquido: pleural peritoneal sinovial humor acuoso
% de penetracion al LCR de la anfo b desoxicolato
2%
de la anfo B DESOXICOLATO
eliminacion
vida media
union a prots
lenta <15 biliar, renal 3%
24-34h
>90%
como son los picos sericos y AUC de la anfo b complex lipidico
MENORES que la desoxicolato por rapida distrib tisular
cels en las que se acumula la anfo b COMPLEX LIPIDICO
sist monocito-macrogago
[ altas ] de anfo b COMPLEX LIPIDICO
pulmon
higado
bazo
[ bajas ] de anfo B COMPLEX LIPIDICO
ganglios linfaticos
corazon
cerebro
riñon
de la anfo b COMPLEX LIPIDICO
vida media
union a prots
173-235h
>90%
picos sericos y AUC de la anfo b LIPOSOMAL
MAS ALTA que la complex lipidico y la desoxicolato
xq el vol de distribu y aclaramiento de la anfo b LIPOSOMAL es mejor
liposomas no se eliminan por filtración glomerular
[ altas ] anfo b LIPOSOMAL
bazo
higado
[ bajas ] anfo b LIPOSOMAL
pulmon
riñon
de la anfo b LIPOSOMAL
vida media
unión a prots
cat
10-23h
>90%
B
inidicaciones de las anfotericinas b
primera linea para infecc fungica grave sistemica por: candida albicans cryptococcus neoforman histoplasma capsulatum blastomyces dermatitidis coccidioides immitis apergillus fumigatos mucor
quienen tienen resistencia intrinseca a las anfotericinas b
candida lisitanieae
pseudallescheria
interacciones de las anfotericinas b
renal potenciada por: aminoglucosidos AINES ciclosporina cisplatino zidovudina
EA de toxicidad relacionada con administr en solución de ANFO b
fiebre, escalofrios espasmos musculares vomitos, cefalea hipotension, hipotermia bradicardia tromboflebitis
EA por toxicidad acumulativa de ANFO B
daño renal aracnoiditis quimica convulsiones perdida de K y Mg espasmo arteriolar
NISTATINA es fungostatico o fungicida
depedne de la concentracion
administracion de la NISTATINA
TOPICA
PARENTERAL TOXICA
inidicaiones de uso de la NISTATINA
candidiasis oral, esofagica, viaginal, cutanea
infecciones de la piel
EA de NISTATINA
nauseas, vomitos, diarrea
rash
MEC DE ACCIÓN DE GRISEOFULVINA
inhibe mitosis actua sobre microtubulos del huso mitotico
QUERATOFILICO
en que celulas tienen actividad la GRISEOFULVINA
solo en las que proliferan
donde se deposita la GRISEOFULVINA
en piel nueva
tiempo de amnis en infecc de pelo y piel
2-6 w
de la GRISEOFULVINA abs vida media categoria interacciones
vo
4-5h
C
warfarina, fenobarbital
indicaciones de la GRISEOFULVINA
dermatofitosis por-
epidermophiton
trichophiton
microsporum
EA DE GRISEOFULVINA
cefalea nausa, vomito, mareo rash, fotosensibilidad agranulositosis, leucopenia sx alergico similar a e del suero HEPATITIS C
contraindicaciones de la GRISEOFULVINA
porfiria
psoriasis
insu hepatica
depresion
mec de acción de los AZOLES
diminución de sinstesis de ergosterol por inhibicion de 14 alfa desmetilasa
forman comlex azol-hongo
afectan permeabilidad de membrana
primer farmaco azolico oral de uso cl
KETOCONAZOL
del KETOCONAZOL via de admin vida media biodispo eliminacion categoria
vo, topica 7-10h 75% vo biliar 85-90% C
indicaciones del KETOCONAZOL
infecciones de piel por epidermophyton, micrsporum, trichophyton
infecciones en piel lampiña
infecciones en palma y plantas requieren tx por 4 a 6 w
infecciones de cuero cabelludo y uñas
del ITRACONZAOL presentación abs vida media biodisp eliminacion union a prots
vo, iv aumenta con alimentos y pH bajo 24-42h >70% biliar 60-70% renal 30-40% >90% (PROTS)
indicaciones del ITRACONAZOL
histoplasma, blastomyces, sporothrix
dermatofitosis, onicomicoss
interacciones del ITRACONAZOL
rifamicinas bajan su biodisponibilidad
cat C
solubilidad del FLUCONAZOL
hidrosoluble
del fluconazol penetracion al LCR vida media biodisp eliminacion union a prots cat
buena 22-31h >80% renal>80%, biliar 2% 11% C
indicaciones del FLUCONAZOL
tiña pedis, cruris, corporis
ptiriasis versicolor
candidiosis mucocutanea
profilaxis en: trasplante de mo y SIDA, meningitis criptococica
presentaciones del VORICONAZOL
vo e iv
enzima que inhibe el VORICONAZOL
CYP3A4
del VORICONAZOL vida media biodisponibilidad eliminacion unona prots
6h
99%
Biliar >80%, renal <5%
58%
interacciones del VORICONAZOL
ciclosporina
inhibidores de reductasa
HMG-CoA
farmaco ideal para tratar ASPERGILLOSIS INVASORA
VORICONAZOL
cual es triazol más nuevo
POSACONAZOL
del POSACONAZOL
abs
distribucion
mejora con alimentos grasos
rapida a tejs|
del POZACONAZOL
vida media
eliminaciones
unon a prots
25h
hepatica 80%, renal 14%, biliar 5%
80%
contra que hongos tiene activdad el posaconazol
candida y aspergillus
EA del POSACONAZOL
nauseas, vomitos, rashflatulencias ginecomastia IC, angioedema alteracion enzimas hepaticas, hepatitis convulsiones
EA del VARICONAZOL
30 en ojos
vision borrosa
alteracion brillo color
fotosensibildiad
interacciones del posaconazo?
aumentan sus [ ] en sangre
midazolam
triazolam
inhibidores de la hmg-coa
del CLOTRIMAZOL admnistracion vida media biodisp vo union a prots met cat
topico 2h pobre 90% hepatico B
indicaciones del CLOTRIMAZOL
infecciones de piel
tiña versicolor
candiadiasis cutaneas
candidiadis de mucosas
MEC de ACCIÓN de FLUCITOSINA
impide sintesis de ADN del hongo
se desamina y pasa a ser 5-FLUOROURACILO inhibidor no competitivo de la timidilato sintetasa, que interfiere con sintesis de AND
de la FLUCITOSINA vida media union a prots [ sericas max ] excresión
3-4h
90%
1-2h luego de dosis oral
renal por filtración flomerular
indicacion de la FLUCITOSINA
infeccion sistemia por hongos
meningitis criptococia
c. neoformas
candidiasis
EA de la FLUCITOSINA
nausa, vomito, diarrea anemia, leucopenia, trombocitopena enterocolitis depresion medular confusion, alucinacion, vertigo, alteracion enzimas liver
interacciones de la FLUCITOSINA
aumenta toxicidad hematologica con anfotericina B empeora
leucopenia
trombocitopenia
enterocolitis
via de admin de las EQUINOCANDINAS
ev
ejemplos de EQUINOCANDINAS
caspofunginas
micafungina
anidulafungina
mec de acción de las EQUINOCANDINAS
inhibe sintesis del glucano beta i1-3
indicaciones de las EQUINOCANDINAS
candida
aspergillus
de la CASPOFUNGINA vida media union a prots eliminacion cat
9-11h
90%
renal
C
EA de equinocandinas
sx gi
aumento enximas hepaticas
micafungina aumenta niveles de nifepidina y ciclosporina
la TERBINAFINA es fungi
fungiCIDA
mec de acción de la TERBINAFINA
interfiere sintesis del ERGOSTEROL
inhibe a la EPOXIDA DE ESCUALENO
tx con terbinafina
1 tb por dia por 12 w
indicaciones de la TERBINAFINA
aspergillus c. neoformans blastomyces histoplasma capsulatum dermatofitos
EA de TERBINAFINA
nauseas, vomitos, dolor abdominal, maareo
hepatotoxicidad, hepatitis
artralgias ocasionales
fotosensibilidad, urticaria
clasificacion de antivirales
analogos de nucleosidos analogos de nucleotidos analogos de pirofosfatos aminas triciclicas analogos del a sialico interferones otros
analogos de los nucleosidos
aciclovir, valaciclovir penciclovir, famciclovir ganciclovir, valganciclovir ribavirina lamivudina
analogos de nucleotidos
ciclofovir
adefovir
analogos de pirofosfatos
foscamet
aminas triciclicas
amantadina
rimantadina
analogos del a sialico
zanamivir
oseltamivir
interferones
alfa, beta, gamma
otros antiviricos
marivabir
pleconaril
palivizumab
de donde se deriva el ACICLOVIR
derivado aciclico de 2-desoxiguanosina
contra quien es efecto el ACICLOVIR
HSV-1 y 2, VVZ
mec de acción del ACICLOVIR
trifosfato de aciclovir inhibe sintesis de ADN virico
cuales son los 2 mecanismos por los que actua el ACICLOVIR
competencia c/desoxi GTP x polimerasa de DNA virico como complex irreversible
terminacion de chain post incorporación del DNA virico
del ACICLOVIR vida media y en anuria biodispo [ LCR] eliminacion
2.5-3h y 20h
15-30%
hasta 50%
renal por filtración glomerular y secresión tubular 60-80%
indicaciones del ACICLOVIR
en varicela se da las primeras 24 h, baja sintomas y baja diseminacion virica
heper zoster en 72 h
interacciones del ACICLOVIR
probenneci y cimetidina disminuye su eliminacion
con zidovudina da SOMNOLENCIA
EA del ACICLOVIR
flebitis
exantema, diaforesis
nausea vomito
sx neuro reversible: confusion, delirio, teblor, convulsion, toxicidad renal
nombre del ester l-valilo del aciclovir
VALACICLOVIR
antiviral que es profarmaco
valaciclovir
pasa a aciclovir post admin vo o hidrolisis de 1er paso en liver
del VALACICLOVIR
vida media
biodisp
concentra en LCR
2.5-3.5h
54-70%
50%
uso del VALACICLOVIR
prevencion en infecciones graves de CMV
tx en VHS-1 y 2 y VVz
EA del VALACICLOVIR
nauseas, vomitos, exantema a dosis altas: alucinacions confusion convulsion purpura trombocitopenica sx uremico hemolitico
profarmaco ester diacetilico del 6 desopeciclovir
FAMCICLOVIR
del FAMCICLOVIR
vida media
biodisp vo
excresión
7-20h
70%
renal
indicacions del FAMCICLOVIR
HSV 1 Y 2 VVZ
EA del FAMCICLOVIR
cefalea
diarrea
nausea
mec de acción del GANCICLOVIR
inhibe a la DNA polimersa virica
del GANCICLOVIR vida media biodis vo [ LCR ] eliminacion
16-24h
mala
50%
hemodialiss
EA de GANCICLOVIR
nausea diarrea mielosupresion neuropatia periferica convulsion, confusion, cefalea, insomnio fiebre, exantema
interacciones de GANCICLOVIR
[ aumentan ] con
probenecid
trimetoprim
pro farmaco ester l valilo del GANCICLOVIR
VALGACICLOVIR
vida media del VALGANCICLOVIR
biodip vo
eliminacion
4h
60%
renal
MEC de accion de la amantadina y rimantadina
bloqueo del conducto ionico M2 de particula virica
inhiben descubrimiento del RNA virico dentro de cels infectadas
impide replicación
contra que virus tienen actividad la amantadina y timantadina
virus de gripeA
de la AMANTIDINA vida media unon a prots excresion indicacion
|2-|8h
67%
renal
virus de gripe A
de la RIMANTADINA vida media unoin a prots met excresión
24-36h 40% hepatico renal menos EA
EA rimantadina y amatadina
nausea anorexia
letargia, ansiedad, nerviosismo, dificultad de concentracion, insomnio, mareo ligero, ocnufsion
mec de accion de OSELTAMIVIR Y ZANAMIVIR
competencia reversible con sitio activo de enzima inhibitora de neuraminidasa
activa contra girpe a y b
del OSELTAMIVIR vida media biods oral union a prots excrecion funcion
6-10h 80% baja renal acorta duracion de gripe de 1 a 1.5 dias si la das las 1eras 24 h
EA de OSELTAMIVIR
nauseas, vomitos, mareos, dolor abdominal
cefalea
fatiga
del ZANMIVIR vida media concentracion lugn excresion funicon
2.5 h
10-20%
renal
previene aparacion de gripe en 70% de caos
EA
tos, broncoespasmo, malestar nasal y faringeo, disminucion reversible de funcion pulmonar
