Clase 13-Colinérgicos y anticolinérgicos Flashcards
¿Dónde encontramos la Ach a nivel ganglionar en SNPS y SNS?
SNPS-post ganglionar
SNS-pre ganglionar
¿Dónde están los receptores nicotínicos?
Unión neuromuscular
Ganglios autonómicos
SNC
¿Dónde están los receptores muscarínicos?
Glándulas
Músculo liso
*hay efecto en SNC
¿Con qué estructuras del SNC se relaciona la ACh?
Hipocampo
Cerebro
Tálamo
¿Efecto a nivel cardiovascular de ACh?
Cronotrópico (-)
Inotrópico (-) en aurículas
Vasodilatación
¿Efecto a nivel GI de la ACh?
Aumenta: tono, motilidad, secreciones
Relaja tono de esfínteres
¿Qué iones deja entrar un receptor muscarínico?
Na, Ca, K, Mg
¿Qué tipo de potenciales puede generar la Ach?
Excitatorios e inhibitorios
Mencione 3 antagonistas de los receptores muscarínicos.
Atracurio
Vecuronio
Tubocuranina
¿Qué funciones tiene la Ach en SNC?
Ciclo circadiano Memoria Aprendizaje Regulación a respuesta a dopamina Regulación del apetito
¿Cómo se dividen los parasimpaticomimeticos?
Directos
Indirectos
¿Cuáles son los PSM directos?
Acetilcolina
Betanecol
Carbacol
Metacolina
¿Por qué la Ach carece de acción clínica?
Por su rapida inactivación por la colinesterasa y la butririlcolinesterasa
¿Qué tipo de receptor reconoce el Betanecol y por cuáles enzimas se ve afectado?
Reconoce receptores muscarínicos, no lo afectan ni la AChE ni la BChE
¿Qué tipo de receptor reconoce el Carbacol y por cuáles enzimas se ve afectado?
Reconoce recepetores muscarínicos y nicotínicos, no lo afectan ni la AChE ni BChE
¿Qué tipo de receptor reconoce la Metacolina y por cuáles enzimas se ve afectado?
Receptores muscarínicos, y la degrada la AChE.
¿Cómo es la penetración a SNC de la Pilocarpina y para qué se usa?
Elevada, se usa como tópico para glaucoma
¿Cuál es la selectividad tisular del Betanecol y el Carbacol?
GI y genitourinaria
¿Cuál es la selectividad tisular de la Metacolina?
CV
Efecto de Ach en ojo
Músculo circular-miosis
Músculo ciliar-enfoque cercano
Facilita drenaje del conducto de Schelm
Efecto de Ach en corazón
Nodo sinoatrial-baja FC cronotrópico -
Atrio-baja contracción, inotrópico -, baja período refractario
Nodo sinoventricular- baja v de conducción, aumenta p refractario
Ventriculos-disminuye fuerza de contracción
Efecto de Ach en venas y arterias
Dilatación x aumento de ON
Constricción si se dan elevadas dosis (esto por el efecto indirecto de la Ach a nivel pre ganglionar)
Efecto de Ach en pulmón
Baja captación de O2 por efecto mecánico
M bronquial-broncoconstricción
Gládulas-estimulación
Aumenta tono m liso
Efecto de la Ach en GI
Aumenta motilidad
Relaja esfínteres
Estimula secreciones
Efecto de Ach en vejiga
M detrusor-contracción
Trígono y esfínteres-relaja (mucosa vesical, meatos ureterales, cuello vesical)
Aumenta peristaltismo de uretra
Efecto de Ach en glándulas (sudoríparas, salivales, lagrimales, nasofaríngea)
Secreción
Resultado de Ach en GI
Nauseas, vómitos, diarrea, dolor cólico
¿Qué receptor muscarínico media las respuestas respiratorias?
M3
¿Qué receptor media las respuestas de Ach en ojo?
M2
¿Qué receptor media las respuestas de Ach en s genitourinario?
M2
V o F “Ach tiene acción sobre el útero”
F
¿Qué receptor media las respuestas de Ach en glándulas exocrinas?
M3
¿En qué receptores actúan los estimuladores colinergicos directos, principalmente?
Muscarínicos
¿Qué puede producir una estimulación sostenida de r musca en m esquelético?
Parálisis flácida
¿Cómo se dividen los PSM de acción indirecta?
Alcoholes-edrofonio
Carbamatos-fisostigmina
Derivados de a.fosfórico-ecotiopato, insecticidas (malatión y paratión), bélicos (gas serín y soman)
Otros-tacrina y domepezilo
¿Cuál es el único organofosforado no veneno?
El ecotiopato
Duración del efecto y para que se usa el Edrofonio
5-15 min
Dx miastenia grave
Duración del efecto y para que se usa la Fisostigmina
0.5-2 h
Glaucoma
Reversión de intoxicación con atropina
Duración del efecto y para que se usa Piridostigmina
3-6 h
Miastenia grave
Duración del efecto y para que se usa Neostigmina
0.5-2 h
Miastenia grave
Reversión del bloqueo neuromuscular
Ileo
Duración del efecto y para que se usa el Ecotiopato
100 h
Glaucoma
Biodisponibildad del Edrofonio
10-20%
V/F el Edrofonio es capaz de atravesar la BHE
F
Tipo de excresión del Edrofono
Renal
V/F la Fisostigmina penetra la BHE
V
Tipo de unión del Edrofonio a la AChE
REVERSIBLE
Lugar de metabolismo de la Fisostigmina
Plasma y riñón
Tipo de unión de la Fisostigmina a la AChE
REVERSIBLE
¿Qué se da para revertir intoxicación con atropina?
Fisostigmina
V/F Los organofosfoados son muy hidrosolubles
F
V/F Los organofosforados penetran la BHE
V
Lugar de metabolismo de organofosforados
Hígado
Tipo de unión de organofosforados a la AChE
IRREVERSIBLE
Tipo de unión del Donepezilo a la AChE
REVERSIBLE
V/F el Donazepilo posee toxicidad hepática
F
Vida media del Donazepilo
70 h (58-90h)
Uso del Donazepilo
Alzheimer
Unión a proteínas del Donazepilo
96%
Sx muscarínico síntomas
Ojos-dificultad en acomodación epífora, hipertermia conjuntival, miosis, visión borrosa
Mucosas-hiperemia y rinorrea
Pulmón-broncorrea, cianosis, disnea, dolor torácico, difícil espiración, tos
GI-anorexia, cólico, incontinencia fecal, diarrea, nauseas, sialorrea, tenesmo, vómito
CV-bloqueo, bradicardia, arritmia, hipotensión
Vejiga-disuria, micción involuntaria
Piel-diaforesis
Glandulas-hipersecresión, sudoración
¿Por qué suele darse el sx muscarínico?
Por intoxicación con organofosforados
Síntomas del sx nicotínico
Cefalea, HTA pasajera, mareo, palidez, taquicardia, calambres, debilidad, fasciculaciones, mialgias, parálisis flácida
Síntomas de sx SNC
Ataxia, ansiedad, Babinski, cefalea, coma, confusión, convulciones, depresión, depresión de centros respiratorios, perturbación mental, somnolencia
¿Que suele causar el sx SNC?
Gas Serín y Soman
¿Como actúa la Atropina?
Bloque al unirse fuerte a R M
Biodisponibilidad de la Atropina
90%
Fármaco derivado de Belladona
Escopolamina
V/F Escopolamina penetra a SNC
V y más que la atropina
En que sistema actúan el Ipatropium y el Tiotropium
Respiratorio
V/F Ipatropium > Tiotropium
F
Efecto del Ipatropium y Tiotropium en m. liso bronquial
Broncodilatación (broncodilatación neta es PRINCIPALMENTE por B2 adrenergicos)
Disminuye secreción bronquial
Enfermedades tratadas con Ipatropium y Tiotropium
Asma
EPOC
V/F Ipatropium y Tiotropium son seguros CV
V, no como el salbutamol
Antiespasmodicos en sistema GI
Propinoxato
Bromuro de N-butilhioscina
Butilescopolamina
Bromuro de Otilonio
Efecto de antiespasmodicos
Baja peristaltismo
Baja cólico
Baja espasmo
Fármacos usados para nauseas y mareos
Escopolamina
Dimenhidrinato (somnolencia)
¿De qué es antagonista la Oxibutina?
M1, M3, Ca+
Efecto de antimuscarínico en ojos
M. ciliar relajado pupila más grande
Baja enfoque, ciclopejía
Efectos de antimuscarínicos
SNC dual, 1er excita luego deprime Dilatación pupila Inhibe secresión, resequedad ocular Taquicardia Relaja m liso
Efectos adversos de antimuscarínicos
Ataxia Visión borrosa Fotofobia Sequedad de boca Retención urinaria Ileo adinámico Hipertemia
Síntomas de sx antimuscarínico
Caliente como liebre, rojo como nabo, seco como hueso, ciego como murcielago y loco como cabra. Arteriolas dilatadas, hipotension Venas baja el retorno venoso y vol sistolico CV taquicardia Iros midrasis y cicloplejia GI baja tono, motilidad, estreñimiento Vejiga baja tono, retención urinaria Sequedad boca, anhidrosis
Común causante del sx muscarínico
Atropinización
Duración del efecto de la Atropina
7-10 días
Duración de la Escopolamina
3-7 días
Prototipo de los bloqueadores ganglionares
Hexametonio, ya no se usa porque da hipotensión
Receptor al que se une el Hexametonio
Nicotínico
Hexametonio afecta al SNS, ¿por qué?
Porque de manera preganglionar controla el PS y S, baja la secreción de Adrenalina y NE
Prototipo de los bloqueadores de la placa neuromuscular
Pancuronio, de las ranas
Receptor afectado por el Pancuronio
Nicotínico
V/F Pancuronio>Atracurio>Succinilcolina
V Pancuronio inicia su acción entre 4 a 6 min Vecuronio entre 2 a 4 min Atracurio 2 a 4 min Succinil colina 1 a 2 min Pancuronio dura de 120-180
Efectos de bloqueadores de placa
Aumento de FC
Sialorrea
Apnea
Calores, surdoración, bochorno
Fármaco reactivador de la AChE
Pralidoxina
V/F Pralidoxina efectivo contra organofosforados de envejecimiento
F
