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Farmacología básica > Clase 19-Opioides > Flashcards

Clase 19-Opioides Flashcards

1
Q

¿Quién aislo los opioides y cuando?

A

Serturner en 1803

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2
Q

¿Quién aislo los opioides y cuando?

A

Serturner en 1803

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3
Q

Planta de donde vienen los opioides

A

Amapola, papavera

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4
Q

Fibras que median el dolor agudo y +rapido

A

A delta

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5
Q

Fibras que median el dolor crónico y prolongado

A

C

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6
Q

Mecanismo de acción de los opioides

A

Analgésia por unión a R acoplados a proteína G

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7
Q

Ubicación de R acoplados a proteína G para opioides

A

Cerebro, asta dorsal de ME, terminación nerv peroferica

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8
Q

Tipos de R opioides

A

Mu (m1, m2)
Delta (1,2)
Kappa(1,2,3)

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9
Q

Acciones celulares de los opioides

A

Cierran canales de Ca dep de voltaje y alteran la fosforilacion de prots
Abren canales de K+ e hiperpolarizan e inhiben neuronas postsinapticas

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10
Q

Principales alcaloides presentes en opio

A 
Morfina
Codeína
Tebaína
Papaverna
Noscapina
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11
Q

Acción general de la morfina

A

Analgesico, antidiarreico, espasmógeno

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12
Q

% de la morfina en opio

A

10-15%

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13
Q

Acción general de la codeína

A

Analgesico, antitusigeno

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14
Q

% de codeína en opio

A

0.5%

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15
Q

Acción de la tebaína

A

Preconvulsivante

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16
Q

% de tebaína y papaverna en opio

A

1%

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17
Q

Acción de la papaverna

A

espasmolítico

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18
Q

acción de la noscapina

A

antitusivo

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19
Q

% de la noscapina en opio

A

10%

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20
Q

Agonistas opoiodes

A 
Morfina
Codeína
Oxicodona
Fentanilo
Meperidina
Loperamida
Metadona
Propinoxato
Tramadol
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21
Q

Razón de potencia oral/parenteral de la morfina

A

bajo

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22
Q

Duración analgesica de la morfina

A

4-5h

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23
Q

Razón de potencia oral/parenteral de la codeína

A

alto

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24
Q

Duración analgesica de la codeína

A

3-4h

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25
Q

Relación de potencia oral/parenteral de la meperidina

A

intermedio

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26
Q

Duración analgésica de la meperidina

A

2-4h

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27
Q

Relación de potencia oral/parenteral de la fentanil

A

solo iv

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28
Q

Duración analgésica del fentanil

A

0.5-1.5h

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29
Q

Relación de potencia oral/parenteral de la oxicodona

A

intermedia

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30
Q

Duración analgésica de la oxicodona

A

3-6h

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31
Q

Opioides usados como analgésicos

A 
Morfina
Codeína
Fentanilo
Oxicodona
Tramadol
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32
Q

Opioides usados como antitusígenos

A

Codeía

Dextromorfano

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33
Q

Opioides usados como antidiarreicos

A

Loperamida

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34
Q

Opioides usados como antidisneicos

A

Morfina

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35
Q

Efectos adversos de los opioides

A

SNC-euforia, miosis, sedación, depre respiratoria
DIGEST-naúseas, vómitos, estreñimiento
PERFIE-vasodilatación venas y arterias
Tono m liso-vías biliares, intestino, vesical lo aumenta
RENAL-dismi función
RELAX UTERIN

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36
Q

Efectos adversos agudos

A

Nauseas, vómitos,depre resp, confusión, delirio, convulsión, estreñimiento

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37
Q

EA crónicos

A 
hipogonadismo
inmunosupresión
abstinencia
tolerancia
dependencia
abuso
adicción
hiperalgesia
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38
Q

Definición de tolerancia

A

Respuestas bajas a dosis normales, que requieren del aumento de dosis para producir el mismo efecto
Se da por dosis frecuentes en dolor crónico

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39
Q

Consecuencia de usar dosis >

A

Dependencia o sx de abstinencia

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40
Q

Hipotesis de tolerancia

A

Reciclaje de R

Desacople de R

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41
Q

¿Qué es el reciclaje de R?

A

Cuando no se da la endocitosis del R

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42
Q

¿Qué es el desacoplamiento de R?

A

Cuando hay una disfunción de interacción entre R miu y R asociados a prot G

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43
Q

Sx de abstinencia: síntomas

A 
Ansiedad u hostilidad
Midriasis
Hipertermia
Piloerección
Escalofríos
Rinorrea
Hiperventilación
Diarrea, Vómitos
Dolor muscular
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44
Q

V/F morfina solo actúa en R miu

A

F también en k y delta

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45
Q

Eliminación de la morfina

A

Renal por metabolitos polares

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46
Q

Metabolismo de la morfina

A

hepático

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47
Q

V/F morfina NO pasa la BHE

A

F

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48
Q

Fármacos con los que se puede combinar la morfina

A

Antidepresivos, anticonvulsivos y AINES

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49
Q

PRINCIPAL efecto farmacológico de la morfina

A

analgésico

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50
Q

V/F morfina da perdida de la conciencia

A

F

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51
Q

Acción de la morfina

A

Baja la percepción del dolor y baja la sensación del sufrimiento, mejor animo y actitud

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52
Q

Tipo de analgesia que da la morfina

A

Sensorial

Sensitiva

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53
Q

¿Por qué da hiperalgesia la morfina?

A

Aumenta la sensibilidad al dolor con administración permanente

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54
Q

Fármacos que pueden dar hiperalgesia

A

Morfina, fentanilo y remifentanilo

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55
Q

R en el que actúa la metadona

A

miu

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56
Q

Tipo de administración de la metadona

A 
VO principalmente
iv
subcutánea
raquídea 
rectal
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57
Q

Enzimas que metabolizan a la metadona

A

CYP2B6 y CYP3A4

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58
Q

Vida media de la metadona

A

Prolongada y variada 13-100h

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59
Q

Potencia de la metadona con respecto a la morfina

A

menor

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60
Q

Uso de la metadona

A

Dolor dificil de tratar(neuropatias y cáncer)
Deshabituación
Rehab de adictos a la heroína

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61
Q

Derivados del fenilpiperidina

A

Fentanilo
Meperidina
Loperamida

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62
Q

Potencia analgésica del fentanilo con respecto a la morfina

A

100 veces + potente

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63
Q

Inicio de acción del fentanilo

A

10 min

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64
Q

Duración de la acción del fentanilo

A

90 min

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65
Q

Fármaco usado para la anestesia quierurgica

A

Fentanilo

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66
Q

Fármaco con efectos antimuscarínicos

A

Meperidina

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67
Q

Vías de administración de la Meperidina

A

VO y parenteral

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68
Q

La meperidina tiene + o - depre respiratoria y alteracion GI que la morfina

A

-

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69
Q

Agonistas leve a moderados de miu

A

Codeína y oxicodona

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70
Q

Derivados del fenantreno

A

Codeína y oxicodona

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71
Q

Vía de administración de la codeína

A

VO con efecto de 1er paso disminuido

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72
Q

Potencia analgesica de la codeina con respecto a la morfina

A

10 veces menos

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73
Q

Acción general de la codeína

A

potente antitusígeno de acción central

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74
Q

Vía de administración de la oxicodona

A

VO con efecto de 1er paso disminuido

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75
Q

Fármaco no selectivo de receptores miu, kappa, y delta

A

oxicodona

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76
Q

biodisponibilidad de la oxicodona con respecto a la morfina

A

>

77
Q

vida media de la oxicodona

A

3h

78
Q

De donde proviene la loperamida

A

de la fenilpiperidina

79
Q

para que se usa la loperamida

A

diarrea aguda o crónica

80
Q

acción de la loperamida

A

diminución de las secreciones, modifica el transito intestinal

81
Q

V/F la loperamida actúa a nivel de SNC

A

F

82
Q

Fármacos antagonistas de los opioides

A

Naloxona
Naltrxona
Nalmefeno

83
Q

Síntomas de toxicidad aguda por opioides

A 
Miosis
Midriasis 
Hipoxia 
Convulsión 
Apnea
Cianosis
Bradicardia
Hipotensión
Pérdida del tono muscular
84
Q

¿Cómo se comporta la naloxona en [elevadas]?

A

Bloquea todos los R de opioides

85
Q

Fármaco que revierte la depre respiratoria

A

Naloxona

86
Q

Vía preferencial de admnistración de la naloxona

A

IV

87
Q

Duración de la naloxona

A

30-45min

88
Q

EA de naloxona

A 
HTA
Taquicardia
Agitación
Edema pulmonar
Disrritmia
Muerte SÚBITA
89
Q

Tiempo de acción de la naltrexona

A

24h vo

90
Q

Para que se usa la naltrexona

A

tx para adictos a opioides de mantenimiento

91
Q

vida media de la nalmefene con respecto a la naloxona

A

>

92
Q

V/F la nalmefene tiene > risk de toxicidad

A

F

93
Q

Duración de la nalmefene

A

410h

94
Q

EA de nalmefene

A

somnolencia
nauseas, vomitos, mareo
taquicardia mioclonos

95
Q

Ordenar por potencia de acción a los opioides

A

fentanilo (10 veces+)>morfina>metadona>codeína(10 veces -)

96
Q

Planta de donde vienen los opioides

A

Amapola, papavera

97
Q

Fibras que median el dolor agudo y +rapido

A

A delta

98
Q

Fibras que median el dolor crónico y prolongado

A

C

99
Q

Mecanismo de acción de los opioides

A

Analgésia por unión a R acoplados a proteína G

100
Q

Ubicación de R acoplados a proteína G para opioides

A

Cerebro, asta dorsal de ME, terminación nerv peroferica

101
Q

Tipos de R opioides

A

Mu (m1, m2)
Delta (1,2)
Kappa(1,2,3)

102
Q

Acciones celulares de los opioides

A

Cierran canales de Ca dep de voltaje y alteran la fosforilacion de prots
Abren canales de K+ e hiperpolarizan e inhiben neuronas postsinapticas

103
Q

Principales alcaloides presentes en opio

A 
Morfina
Codeína
Tebaína
Papaverna
Noscapina
104
Q

Acción general de la morfina

A

Analgesico, antidiarreico, espasmógeno

105
Q

% de la morfina en opio

A

10-15%

106
Q

Acción general de la codeína

A

Analgesico, antitusigeno

107
Q

% de codeína en opio

A

0.5%

108
Q

Acción de la tebaína

A

Preconvulsivante

109
Q

% de tebaína y papaverna en opio

A

1%

110
Q

Acción de la papaverna

A

espasmolítico

111
Q

acción de la noscapina

A

antitusivo

112
Q

% de la noscapina en opio

A

10%

113
Q

Agonistas opoiodes

A 
Morfina
Codeína
Oxicodona
Fentanilo
Meperidina
Loperamida
Metadona
Propinoxato
Tramadol
114
Q

Razón de potencia oral/parenteral de la morfina

A

bajo

115
Q

Duración analgesica de la morfina

A

4-5h

116
Q

Razón de potencia oral/parenteral de la codeína

A

alto

117
Q

Duración analgesica de la codeína

A

3-4h

118
Q

Relación de potencia oral/parenteral de la meperidina

A

intermedio

119
Q

Duración analgésica de la meperidina

A

2-4h

120
Q

Relación de potencia oral/parenteral de la fentanil

A

solo iv

121
Q

Duración analgésica del fentanil

A

0.5-1.5h

122
Q

Relación de potencia oral/parenteral de la oxicodona

A

intermedia

123
Q

Duración analgésica de la oxicodona

A

3-6h

124
Q

Opioides usados como analgésicos

A 
Morfina
Codeína
Fentanilo
Oxicodona
Tramadol
125
Q

Opioides usados como antitusígenos

A

Codeía

Dextromorfano

126
Q

Opioides usados como antidiarreicos

A

Loperamida

127
Q

Opioides usados como antidisneicos

A

Morfina

128
Q

Efectos adversos de los opioides

A

SNC-euforia, miosis, sedación, depre respiratoria
DIGEST-naúseas, vómitos, estreñimiento
PERFIE-vasodilatación venas y arterias
Tono m liso-vías biliares, intestino, vesical lo aumenta
RENAL-dismi función
RELAX UTERIN

129
Q

Efectos adversos agudos

A

Nauseas, vómitos,depre resp, confusión, delirio, convulsión, estreñimiento

130
Q

EA crónicos

A 
hipogonadismo
inmunosupresión
abstinencia
tolerancia
dependencia
abuso
adicción
hiperalgesia
131
Q

Definición de tolerancia

A

Respuestas bajas a dosis normales, que requieren del aumento de dosis para producir el mismo efecto
Se da por dosis frecuentes en dolor crónico

132
Q

Consecuencia de usar dosis >

A

Dependencia o sx de abstinencia

133
Q

Hipotesis de tolerancia

A

Reciclaje de R

Desacople de R

134
Q

¿Qué es el reciclaje de R?

A

Cuando no se da la endocitosis del R

135
Q

¿Qué es el desacoplamiento de R?

A

Cuando hay una disfunción de interacción entre R miu y R asociados a prot G

136
Q

Sx de abstinencia: síntomas

A 
Ansiedad u hostilidad
Midriasis
Hipertermia
Piloerección
Escalofríos
Rinorrea
Hiperventilación
Diarrea, Vómitos
Dolor muscular
137
Q

V/F morfina solo actúa en R miu

A

F también en k y delta

138
Q

Eliminación de la morfina

A

Renal por metabolitos polares

139
Q

Metabolismo de la morfina

A

hepático

140
Q

V/F morfina NO pasa la BHE

A

F

141
Q

Fármacos con los que se puede combinar la morfina

A

Antidepresivos, anticonvulsivos y AINES

142
Q

PRINCIPAL efecto farmacológico de la morfina

A

analgésico

143
Q

V/F morfina da perdida de la conciencia

A

F

144
Q

Acción de la morfina

A

Baja la percepción del dolor y baja la sensación del sufrimiento, mejor animo y actitud

145
Q

Tipo de analgesia que da la morfina

A

Sensorial

Sensitiva

146
Q

¿Por qué da hiperalgesia la morfina?

A

Aumenta la sensibilidad al dolor con administración permanente

147
Q

Fármacos que pueden dar hiperalgesia

A

Morfina, fentanilo y remifentanilo

148
Q

R en el que actúa la metadona

A

miu

149
Q

Tipo de administración de la metadona

A 
VO principalmente
iv
subcutánea
raquídea 
rectal
150
Q

Enzimas que metabolizan a la metadona

A

CYP2B6 y CYP3A4

151
Q

Vida media de la metadona

A

Prolongada y variada 13-100h

152
Q

Potencia de la metadona con respecto a la morfina

A

menor

153
Q

Uso de la metadona

A

Dolor dificil de tratar(neuropatias y cáncer)
Deshabituación
Rehab de adictos a la heroína

154
Q

Derivados del fenilpiperidina

A

Fentanilo
Meperidina
Loperamida

155
Q

Potencia analgésica del fentanilo con respecto a la morfina

A

100 veces + potente

156
Q

Inicio de acción del fentanilo

A

10 min

157
Q

Duración de la acción del fentanilo

A

90 min

158
Q

Fármaco usado para la anestesia quierurgica

A

Fentanilo

159
Q

Fármaco con efectos antimuscarínicos

A

Meperidina

160
Q

Vías de administración de la Meperidina

A

VO y parenteral

161
Q

La meperidina tiene + o - depre respiratoria y alteracion GI que la morfina

A

-

162
Q

Agonistas leve a moderados de miu

A

Codeína y oxicodona

163
Q

Derivados del fenantreno

A

Codeína y oxicodona

164
Q

Vía de administración de la codeína

A

VO con efecto de 1er paso disminuido

165
Q

Potencia analgesica de la codeina con respecto a la morfina

A

10 veces menos

166
Q

Acción general de la codeína

A

potente antitusígeno de acción central

167
Q

Vía de administración de la oxicodona

A

VO con efecto de 1er paso disminuido

168
Q

Fármaco no selectivo de receptores miu, kappa, y delta

A

oxicodona

169
Q

biodisponibilidad de la oxicodona con respecto a la morfina

A

>

170
Q

vida media de la oxicodona

A

3h

171
Q

De donde proviene la loperamida

A

de la fenilpiperidina

172
Q

para que se usa la loperamida

A

diarrea aguda o crónica

173
Q

acción de la loperamida

A

diminución de las secreciones, modifica el transito intestinal

174
Q

V/F la loperamida actúa a nivel de SNC

A

F

175
Q

Fármacos antagonistas de los opioides

A

Naloxona
Naltrxona
Nalmefeno

176
Q

Síntomas de toxicidad aguda por opioides

A 
Miosis
Midriasis 
Hipoxia 
Convulsión 
Apnea
Cianosis
Bradicardia
Hipotensión
Pérdida del tono muscular
177
Q

¿Cómo se comporta la naloxona en [elevadas]?

A

Bloquea todos los R de opioides

178
Q

Fármaco que revierte la depre respiratoria

A

Naloxona

179
Q

Vía preferencial de admnistración de la naloxona

A

IV

180
Q

Duración de la naloxona

A

30-45min

181
Q

EA de naloxona

A 
HTA
Taquicardia
Agitación
Edema pulmonar
Disrritmia
Muerte SÚBITA
182
Q

Tiempo de acción de la naltrexona

A

24h vo

183
Q

Para que se usa la naltrexona

A

tx para adictos a opioides de mantenimiento

184
Q

vida media de la nalmefene con respecto a la naloxona

A

>

185
Q

V/F la nalmefene tiene > risk de toxicidad

A

F

186
Q

Duración de la nalmefene

A

410h

187
Q

EA de nalmefene

A

somnolencia
nauseas, vomitos, mareo
taquicardia mioclonos

188
Q

Ordenar por potencia de acción a los opioides

A

fentanilo (10 veces+)>morfina>metadona>codeína(10 veces -)

Farmacología básica (13 decks)

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