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Farmacología básica > Clase 23. Antimicrobianos III-tetraciclinas, macrólidos, clindamicina > Flashcards

Clase 23. Antimicrobianos III-tetraciclinas, macrólidos, clindamicina Flashcards

1
Q

Generación de la tigleciclina

A

3era

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2
Q

Primer miembro desarrollado del grupo de glicinas

A

tigleciclina

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3
Q

De que se deriva la tigleciclina

A

Minociclina

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4
Q

¿Por qué se produjo a la tigleciclina?

A

Para superar problemas de resistencia de tetraciclinas con las bombas de flujo y producción ribosómica

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5
Q

Mecanismo de acción de la tigleciclina

A

inhibe REVERSIBLEMENTE síntesis bacteriana por unión a subunidad 30S y bloqueo de la unión de aminoacil-tRNA al sitio aceptor en complex ribosoma-mRNA

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6
Q

Procesos metabólicos inhibidos por la tigleciclina

A

Fosforilación oxidativa

Oxidación de la glucosa

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7
Q

Mecanismos de resistencia de la tigleciclina

A
  1. Alteración de la entrada o aumento de la salida por bomda de transporte activo
  2. Protección de ribosomas por producción de proteínas que interfieren con la unión de tetraciclinas al ribosoma
  3. Inactivación enzimatica
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8
Q

V/F las reacciones de resistencia suelen ser cruazada entre todos los miembros de la familia

A

V

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9
Q

Fármacos que tienen menor resistencia cruzada

A

Doxiciclina

Minociclina

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10
Q

Razón por la que la doxiciclina y minociclina tienen menor resistencia cruzada

A

Poseen > solubilidad que les permite mejor entrada a la celula y necesitan menos mecs de transporte

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11
Q

Tetraciclina es BACTER

A

BacterIOSTATICO

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12
Q

MO gram + con los que actúa tetraciclina

A

Streptococcus neumoniae
Streptococcus pyogenes
Staphylococcus aurus
Staphylococcus epidermitis

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13
Q

MO gram - con los que actúa tetraciclina

A 
Neisseria gonorrhoae
Neisseria meningitidis
Haemophilus influenzae
Haemophilus ducrey
E coli
Yersinia pestis
Vibrio colera 
Helicobacteri pylori
LEgionella peneomphilia
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14
Q

Bacterias aerobias con las que actúa tetraciclina

A 
Actinomyces
Propionibacterium acnes
Rickettsia
Borrelia
Chlaymydias
Treponema pallidum
Leptospira
Bartonella
Micoplasma
Mycobacreria marinum
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15
Q

Protozoarios con los que actúa tetraciclina

A

Entamoeba hystolitica

Plasmodium falciparum

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16
Q

Bacterias gram + contra las que actúa la tigleciclina

A

Streptococcus pneumoniae resistente a penicilina
Staphylococcus aureus resistente a meticilina
Enterococus fecalisy faecium snesibles a vancomicina
Listeria monocitogenes

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17
Q

Bacterias gram - contra las que actúa tigleciclina

A 
E coli 
Klebsiella productora de betalactamasas
Acinetobacter multiresistente
Haemophilus influenzae 
Serrratia
Moraxella
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18
Q

MO contra los que tigleciclina tiene actividad LIMITADA

A

Proteus

P. aureginosa

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19
Q

mo aerobios contra los que tigleciclina tiene actividad

A

Peptoestreptococcus
P. acnes
Clostridium difficle y perfinges

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20
Q

Clasificación de las tetraciclinas

A

1er generación
2da generación
3era generación

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21
Q

Vida media y fármacos de 1era generación

A

Corta
Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Tetraciclina

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22
Q

Vida media y fármacos de 2da generación

A

Larga
Doxicilina
Minociclina

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23
Q

Fármacos de 3ra generación

A

Tigleciclina

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24
Q

Fármacos de acción corta (6-8h)

A

Oxitetraciclina
Clortetraciclina
Tetraciclina

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25
Q

Fármacos de acción intermedia (12h)

A

Demeclociclina

Metaciclina

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26
Q

Fármacos de acción alargada (16-18h)

A

Doxiciclina

Minociclina

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27
Q

Unión a proteínas de la oxitetraciclina

A

35%

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28
Q

Unión a proteínas de la tetraciclina

A

65%

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29
Q

Unión a proteínas de la clortetraciclina

A

47%

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30
Q

Unión a proteínas de la demeclocilina

A

91%

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31
Q

Unión a proteínas de la doxiciclina

A

93%

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32
Q

Unión a proteínas de la minociclina

A

76%

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33
Q

Vida media de la doxiciclina

A

18h

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34
Q

Vida media de la minociclina

A

16h

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35
Q

Abosorción de la clortetraciclina

A

30%

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36
Q

Absorción de la minociclina

A

95%

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37
Q

Tetraciclina es BACTER

A

BACTERIOSTATICO

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38
Q

Vía de administración de la tetraciclina

A

VO

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39
Q

Dónde se absorbe la tetraciclina

A

Porción proximal del intestino delgado

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40
Q

Niveles en LCR de la tetraciclina

A

10-26%

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41
Q

Niveles en LCR de doxicilina

A

11-56%

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42
Q

Tetraciclina que mejor atraviesa la BHE

A

Minociclina

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43
Q

Ingestión de que altera la absorción de las tetraciclinas

A

Alimentos

Ca++, Mg++, Fe++

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44
Q

% absorción de la tetraciclina

A

77%

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45
Q

Excresión de las tetraciclinas

A

Renal

Hepatobiliar

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46
Q

% de eliminación por orina de las tetraciclinas

A

10-50%

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47
Q

% de eliminación por heces

A

10-40%

48
Q

Categoría del embarazo de tetracilinas

A

D

49
Q

Tejidos a los que se distribuye la tigleciclina

A

Piel
Pulmones
Vesicula biliar
Leucocitos polimorfonucleares

50
Q

% unión a proteínas de la tigleciclina

A

60-85%

51
Q

V/F la tigleciclina tiene amplio metabolismo hepatico

A

F, apenas se metaboliza

52
Q

Eliminación de la tigleciclina

A

Sin metabolizar
Orina <13-33%
Bilis

53
Q

V/F la tigleciclina requiere de ajuste de dosis en IR o en edad avanzada

A

F

54
Q

La tigleciclina es tx de primera linea para las siguientes patologías

A 
Brucelosis
Cólera
Infecciones por clamidias
Otras ETS
Borreliosis
Rickettsiosis
Angiomatosis bacilar
55
Q

Para que usas tigleciclina en brucelosis

A

Para reducir recedivas

56
Q

Razón por la que usas tigleciclna en cólera

A

tx para pacientes

Profilaxis para familiars

57
Q

Que otras ETS sont ratadas con tigleciclina

A

Granuloma inguinal
Infecciones gonococicas (N. gonorrhea, C. trachomatis)
Estas son graves o de mala respuesta a tx

58
Q

Que borreliosis se tratan con tigleciclina

A

Fiebre recurrente

Enfermedad de Lyme

59
Q

Rickettsiosis tratas con tigleciclina

A

Fiebre de las montañas rocosas
Fiebre botonosa del mediterraneo
Fiebre Q

60
Q

Mo que causan la angiomatosis bacilar

A

Bartonella henselae

B.Quintana

61
Q

Otras indicaciones para el uso de la tigleciclina

A

infecciones complicadas: celulitis, abscesos
complicaciones intraabdominales: apendicitis, colecistitis complicada, absceso intraabdominal
Perforación intestinal o de ulcera o duodenal <24 h

62
Q

Que tipo de alimentos disminuyen la absorción de la tigleciclina

A

Los que llevan calcio

63
Q

Sustancias que disminuyen la biodisponibilidad

A

Antiácidos con bismuto, calcio, aluminio, magnesio

Preparados orales de hierro

64
Q

Fármacos que acortan la vida media de la doxiciclina al 50%

A

Fenitoína
Barbitúricos
Carbamazepinas
Alcohol

65
Q

A que fármacos potencia la tigleciclina

A

Anticoagulantes

66
Q

Fármacos a los que la tigleciclina le baja el efecto

A

Anticonceptivos orales por la circulación enterohepática del estrógeno

67
Q

Contraindicaciones de las tetracilinas

A

Embarazo
Menores de 8 años
Lactancia

68
Q

EA de las tertaciclinas

A

Huesos y dientes: fluorescencia, cambio de color, hipoplasia del esmalte, deposito en hueso, inhbición del crecimiento y deformidades
GI: naúseas, vómitos, diarrea, anorexia, modificación de la flora
Hepáticos: necrosis con dosis <4g al día
Renales: acidosis tubular renal, acumulación de nitrogeno
Histica local
Fotosensibilidad
Rxn vestibular mareo vertigo

69
Q

Como se le llama al anillo presente en los macrolidos

A

anillo lactonico

70
Q

Tipo de unión del anillo lactonico de los macrolidos

A

enlace glucosidico a desoxiazucares aminados

71
Q

Clasificación de los macrolidos

A

según el # de atomos
14
15
16

72
Q

Macrolidos con 14 atomos

A 
Eritromicina
Claritromicina
Fluritromicina
Roxitromicina
Dritomicina
73
Q

Macrolidos con 15 atomos

A

Azitromicina

74
Q

Macrolidos con 16 atomos

A 
Espiramicina
Josamicina
Miocamicina
Midemamicina
Roquitamicina
75
Q

Cepa de la que provienen los macrolidos

A

Strptomycine erythreus

76
Q

Mecanismo de acción de los macrólidos

A

Bacteriostatico
Unión reversible a sub 50S
Impide translocación

77
Q

Pueden los macrolidos ser bactericidas

A

si a altas concentraciones

depende tambien del mo, cantidad de inoculo

78
Q

Mecanismos de resistencia de los macrolidos

A

disminuyen la permeabilidad selectiva de membrana o salida activa
producción de esterasas que hidrolizan
modificación del sitio de unión ribosomico por mutación cromosomica o por metilasa constitutiva o inducible por macrolidos

79
Q

MO gram + contra los que actúan los macrolidos

A

Streptococcus
Staphylococcus aureus
Enterococccis feacalis
Listeria monocytogenes

80
Q

MO gram - contra los que actúan los macrolidos

A

Campilobacter jejuni
Moraxella catarrhalis
Neisseria spp

81
Q

contra que tipos de mo son debiles los macrólidos

A

contra los anaerobios

82
Q

macrolidos tienen excelente acción en contra de

A 
Rickettsia
Coxiella
Bordetella
Helicobacter pylori
Treponema pillori
83
Q

Macrolidos con la vida media más corta

A

Josamicina 1.5h

Eritromicina 1.5-3h

84
Q

Macrolidos con las vidas medias más largas

A

Diritromicina 20-50h

Azitromicina 40-68h

85
Q

Macrolido con la menor biodisponibilidad

A

Diritromicina 10%

Eritromicina con 25%

86
Q

Macrolido con la mayor biodisponibilidad

A

Roxitromicina 90%

87
Q

La eritromicina es bacter

A

bacterioSTATICO

88
Q

Razón de l abaja biodisponibilidad de la eritromicina

A

posee inestabilidad en pH acido

89
Q

las sales y esteres de la eritromicina poseen actividad?

A

no, la poseen hasta hidrolizarse o disociarse, lo que mejora su biodisponibilidad a 60-80%

90
Q

enzima que metaboliza a la eritromicina

A

CYP3A4

91
Q

Excresión de la eritromicina

A

Biliar en heces

Orina un 5%, pero no encesita ajuste en IR

92
Q

A que tejidos no entra y si entra la eritromicina

A

no a LCR

si a placenta, neutrofilos y basofilos

93
Q

categoría FDA de la eritromicina

A

B

94
Q

% de eritromicina en leche materna

A

50% la del plasma

95
Q

Claritromicina actúa contra

A

Mycobacterium avium
M. leprae
Toxoplasma gondii

96
Q

metabolito principal de la claritromicina

A

14-hidroxiclaritromicina

97
Q

la incidencia de intolerancia GI a claritromicina es >

A

F

98
Q

consideraciones en pacientes renales con claritromicna

A

si la depuración de creatinina es <30 ml/min ajustar

99
Q

categoria FDA de la claritromicina

A

B

100
Q

Azitromicina actúa contra

A

M. avium
T. gondii
H. influenzae
Chlamydia

101
Q

Azitromicina pasa a LCR

A

NO

102
Q

Recomendaciones de administración de azitromicnia

A

1 h antes o 2 h despues de comer

103
Q

interacciones de la azitromicina

A

antiacidos de Al y Mg retrasan su absorción y disminuyen su concentración serica max
no inactivan a p450

104
Q

indicaciones de uso de la azitromicina

A 
infeccion por:
corynebacterium
respiratoria, ocular, neonatal
genital por clamidia
neumonia adquirida en la comunidad
rxn alergica a penicilinas
profilaxis contra endocarditis en odontología
105
Q

interacciones de la eritromicina

A 
inhibe a p450 y aumenta las  [ ] de:
estatinas
teofilina
anticoagulante oral
ciclosporina
carbamacepina
metilprednisona
digoxina oral
106
Q

efectos adversos de los macrolidos

A

GI: anorexia, nauseas, vomitos, diarrea
HEPATICO: estolato da hepatitis colestasica aguda (fiebre, ictericia, alteracion de funcion hepatica)
ERUPCIÓN CUTÁNEA

107
Q

de donde proviene la clindamicina

A

de la lincosamida que viene de streotomyces licolnesis

108
Q

por que esta formada la clindamicina

A

un acido aminado y azucar unida por amida

109
Q

mecanismo de acción de la clindamicina

A

inhibe sintesis de proteinas por
union reversible a 50S
impide TRANSLOCACIÓN

110
Q

mecanismo de resistencia de la clindamicina

A

da resistencia cruzada a los macrolidos por mutacion del sitio receptor del ribosoma
modificacion del receptor por una metilasa constitutiva
inactivacion enzimatica de clindamicina

111
Q

clindamicina actua contra

A

peptococos, peptoestreptococos
veillonella, clostridium
fusobacterium, bacterioides
nocardia, actinomyces, campilobacter

112
Q

% biodisponibilidad y vida media de la clindamicina

A

90% y 1.5-3.5h, 16h en pacientes con anaeurisma

113
Q

entra la clindamicina a cerebro o LCR

A

NO pero si a abscesos

114
Q

excresión de la clindamicina

A

higado bilis

orina

115
Q

indicaciones de la clindamicina

A 
infección en piel o tejidos blandos por
estreptococus y staphylococus
bacterioides
infecciones osteoarticulares
tx en toxoplasmosis
116
Q

efectos adversos de la clindamicina

A 
diarrea, naurseas
exantemas
altera función hepatica
neutropenia
enterocolitis seudomembranosa x c dificcile
tromboflebitis

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