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Farmacología básica > Clase 24. Cloranfenicol y quinolonas > Flashcards

Clase 24. Cloranfenicol y quinolonas Flashcards

1
Q

El cloranfenicol es bacterio

A

bacterioSTATICO

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2
Q

de donde proviene el cloranfenicol

A

de streptomyces venezuelae en 1947

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3
Q

en que año se sintetizo el cloranfenicol y en que años se demostraron discracias sanguíneas graves y letales

A

en 1949 se sintetizo

en 1959 se dio lo grave y letal

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4
Q

actividad antimicrobiana en general del cloranfenicol

A

G + y - anaerobios y aerobios

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5
Q

mo muy susceptibles al cloranfenicol

A

H. influenzae
S. pneumoniae
N. meningitidis

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6
Q

otros mo sensibles al cloranfenicol

A

mycoplasma
rickettsia
e. coli
klebsiella

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7
Q

mo resistente al cloranfenicol

A

pseudomona aureginosa

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8
Q

espectro del cloranfenicol

A

amplio

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9
Q

mecanismo de acción del cloranfenicol

A

inhibe subunidad ribosomal 50S
enzima peptidiltransferasa
interferencia ocurre también en celulas humanas, toxicidad

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10
Q

mecanismo de resistencia del cloranfenicol

A

por enzimas inactivantes como acetiltransferasas desarrolladas por las bacterias que inactivan el efecto del cloranfenicol
alteracion de la permeabilidad de la membrana
modificación del sitio blanco

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11
Q

vias de administración del cloranfenicol

A

vo, iv, gotas, unguento

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12
Q

como es la absorcion por vo del cloranfenicol

A

rapida y completa en intestino

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13
Q

vida media del cloranfenicol

A

4.1 h es corta

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14
Q

como es la distribucion del cloranfenicol a los tejidos

A

buena
penetra a facil a SNC y humor acuoso
en SNC y LCR tienen [ ] 30-50% similar a la del plasma

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15
Q

en que enfermedad es util el cloranfenicol por su facil penetracion al SNC

A

en meningitis por n. meningitidis

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16
Q

categoria FDA del cloranfenicol en el embarazo

A

C

penetra a placenta y llega a leche materna

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17
Q

metabolismo del cloranfenicol

A

alto hepatico

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18
Q

modificacion que debe sufrir el cloranfenicol en el higado

A

inactivacion por glucuronidación por conjugación con acido glucuronido

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19
Q

excreción del cloranfenicol

A 
renal en su mayoria producto ianctivo por met hep
10% de dosis se excreta activa
90% de dosis se excreta inactiva
2-3% bilis
1% heces
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20
Q

advertencias de uso del cloranfenicol

A

no usar en neonatos
en cirrosis ajustar dosis
funcion renal, insuficiencia
sx de niño gris

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21
Q

efectos adversos del cloranfenicol a nivel de medula osea

A

dosis dependiente 4g/d
rxn tipo A: anemia, leucopenia, trombocitopenia
rnx tipo B idiosincratica: anemia aplasica, pancitopenia fatal, bizarra ya que afecta a todas las líneas

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22
Q

otros ea del cloranfenicol

A

en terapia prolongada se altera o disminuye la sintesis de vitamina k o vitaminadiona
sx de niño gris

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23
Q

caracteristicas del sx de niño gris

A

inicia 2 a 9 dias despues del inicio del tx
muerte a los 4 a 5 dias
manifestaciones en primeras 24 h

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24
Q

manifestaciones del sx de niño gris

A 
vomito, flacidez, hipotermia, color gris
rechazo del seno materno
respiracion irregular y rapida
heces laxas y verdosas
flacidos luego grises cenicientps y luego hipotermia
muerte en un 40% o mas
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25
Q

otros ea del cloranfenicol

A

vomito, nausea, diarrea, sabor desagradable
candidiasis oral o vaginal
vision borrosa y parestesia digital

26
Q

interacciones del clranfenicol

A

inhibe a la p450
aumenta anticoagulantes como la warfarina
hipoglicemiantes
cilosporina
fenitoina y zidovidina
paracetamol AUMENTA la [cloranfenicol] en o¿plasma
fenibartital DISMINUYE la [cloranfenicol]
resistencia cruzada con lincomicina
in VITRO antagonismo con penicilinas y aminoglucosidos

27
Q

indicaciones del cloranfenicol

A

se usa poco por la toxicidad y resistencia, mejor usar ampicilinas y amoxicilinas
infeccion grave por rickettsias, tifus, fiebre de las montañas rocosas
meningitis meningococia en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina
infecciones oculares

28
Q

de quien son analogos las fluoroquinolonas

A

son analogos fluorados sinteticos del acido nalidixico

29
Q

quien describio al acido nalidixico en 1962

A

Lasner

30
Q

porque no tuvo tanta importancia en un inicio el acido nalidixico

A

limitada terapeutica
aparacion rapida de resistencia
tx solo para IVU

31
Q

mecanismo de accion de las fluoroquinolonas

A

actuan en replicacion del ADN

bloquean la sintesis del ADN porque inhiben a la TOPOISOMERASA II(DNA girasa) y TOPOISOMERASA IV

32
Q

que hace la topoisomerasa IV

A

separa al ADN replicado

33
Q

que hace la topoisomerasa II

A

previene el superenrollamiento

34
Q

mecs de resistencia de las fluoroquinolonas

A

bombas de e flujo
modificacion del sitio blanco
enzimas inactivantes

35
Q

farmacos presentes en la primera generacion o no fluoradas

A 
a nalidixico
a oxolinixo
a piromidico
a pipemidico
cinoxacino
acrosoxacino
36
Q

farmacos en la segunda generacion de fluoroquinolonas

A 
norfloxacino
pefloxacino
ofloxacino
enoxacino
criprofloxacino
amifloxacino
37
Q

farmacos en la tercera generacion de fluoroquinolonas

A 
difloxacino
lomefloxacino
esprafloxacino
fleroxacino
temafloxacino
tosufloxacino
38
Q

farmacos en cuarta generacion de fluoroquinolonas

A 
levofloxacina
grepafloxacino
gatifloxacina
moxifloxacina
trovafloxacina
cinafloxina
39
Q

como es la absorcion de las fluoroquinolonas

A

buena del 60 al 100%

40
Q

como es la dsitribucion a tejidos de las fluoroquinolonas

A

buena

41
Q

los alimentos impiden la absorcion de las fluroquinolonas?

A

NO pero si retrasan las concentraciones maximas en plasma por el vaciado

42
Q

biodsiponibilidad de las fluoroquinolonas

A

50% algunas mas del 95%

43
Q

fluoroquinolona con la mayor biodisponibilidad o sea de 99%

A

levofloxacina

44
Q

quinolona com mayor unon a proteinas

A

a nalidixico con 93%

45
Q

fluoroquinilona y generacion con menor union a proteinas

A

ofloxacino con 15%

segunda generacion

46
Q

fluoquinolona con mayor vida media

A

moxifloxacina

12 h

47
Q

fluoroquinolona excretara por via hepatica

A

moxifloxacina
grepafloxacina
trovafloxacina

48
Q

fluoroquinolonas excretadas por vía hepática y renal

A

sparfloxacina

norfloxacina

49
Q

fluoroquinolona excretada por vía enteral y renal

A

ciprofloxacina

50
Q

como son las interacciones y vidas medias de las nuevas fluoroquinolonas

A

menores interacciones y vidas medias mas largas

51
Q

fluoroquinolonas con ALTA toxicidad cardiaca

A

trovafloxacina
grepafloxacina
gatifloxacina

52
Q

que ea en corazón tienen estas fluoroquinolonas

A

alargan intervalo QT

arritmias

53
Q

fluoroquinolonas que podes usar en pacientes con IR

A

moxifloxacina

54
Q

como son las concentraciones de fluoroquinolona que se encuentran en orina, riñon, pulmon, heces, bilis, macrofagos, neutrofilos

A

MAYORES a las encontradas en suero

55
Q

como son las concentraciones de fluoquinolonas encontradas en LCR y prostata con respecto a las encontradas en plasma

A

MENORES

56
Q

espectro microbioano de las quinolonas de 1era generación

A

baja contra g + y -
principal contra g -
desarrollaban resistencia rapido

57
Q

espectro microbiano de las qunolonas de 2da generación

A

mejor para g -
moderada para g+
no tanta resistencia

58
Q

espectro microbiano de las quinolonas de 3era y 4ta generación

A

amplia para g+

59
Q

cuales son las quinolonas respiratorias o respirolonas

A

moxifloxacina
levofloxacina
esparfloxacina

60
Q

mo contra las que las fluoroquinolonas de 2da generaición pueden actuar G-

A

enterobacterias
haemophilus
p. aureginosa (cipro)
neisseria

61
Q

mo contra las que las fluoroquinolnas de 2da generaicón pueden actuar G+

A

s, aureur mtr
streptococus
enterococcus

62
Q

mo contra los que las fluoroquinolonas de 3era y 4ta gefneración actuan

A

G+

staphilococcus

Farmacología básica (13 decks)

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