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Mumu pharmaco 2 > calon 2.3 > Flashcards

calon 2.3 Flashcards

complet

1
Q

Quel est le rôle des récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ?

A

Lorsqu’activés par un ligand, ces récepteurs vont passer un signal à la cellule via une protéine G

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2
Q

La liaison de l’agonite à son récepteur entraine un __ qui entraîne une série de réactions qui aboutissent à l’effet biologique.

A

changement de conformation

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3
Q

Qu’est-ce qu’est la transduction

A

Processus par lequel la cellule transforme le signal extérieur (la liaison d’un ligand à un récepteur) en une réponse cellulaire interne.

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4
Q

Qu’est-ce qu’est l’amplification?

A

Processus qui permet d’augmenter l’intensité du signal au cours de la transduction en fesant intervenir des second messagers.

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5
Q

Quels sont les second messagers les plus importants (3) ?

ACP

A

AMPc, Ca2+, phosphatidyl-inositols

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6
Q

L’interaction médicament récepteur est un signal qui mène à un effet biologique via un système __ du signal dans la cellule.

A

d’amplification

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7
Q

Pourquoi dit-on que la protéine G est hétérotrimérique ?

A

Car c’est une protéine composée de trois sous-unités distinctes (alpha, bêta, gamma)

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8
Q

Familles de récepteurs importants en pharmacie (6) :

A
  1. R transmembranaires couplés aux protéines G + protéines en aval
  2. R couplés à des cannaux ioniques activés par des ligands
  3. R couplés à des canaux ioniques dépendants du volatge
  4. R transmembranaires couplés à une enzyme
  5. R nucléaires ou cytoplasmiques : facteurs de transcription
  6. Transporteurs transmembranaires
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9
Q

Les protéines G lient les nucléotides ___ tels le ___ ou le ___

A

guanyliques
GDP ou GTP

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10
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G ont une structure moléculaire formée de ___ ___

A

7 hélices

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11
Q
  • Quelle est la fonction du site intérieur des récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G ?
  • Quelle est la fonction du site extérieur ?
A
  • intérieur : couplage avec les systèmes de seconds messagers
  • extérieur : site de reconnaissance du ligand
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12
Q

Quels sont les 3 sous-unités de la protéine G ?

A
  • Alpha
  • Bêta
  • Gamma
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13
Q

VF? Il n’y a que très peu de ligand qui peuvent se lier à un récepteur couplé à une protéine G.

A

Faux, les ligands possible sont nombreux : photons lumineux, hormones, neurotransmetteurs, molécules odorantes, antipsychotiques, opioïdes…

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14
Q

Lorsque le ligand se lie au récepteur à protéine G, celui-ci ___ pour se lier à une protéine qui cirucle dans la membrane.

A

change de conformation

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15
Q

Vers qui les protéines G activée vont-elles transférer l’information ?

A

Protéine effectrice (effecteur)

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16
Q

Qu’est-ce qui active les protéines G?

A

Lorsque le récepteur se lie à la protéine G.

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17
Q

Donner 2 exemples de récepteurs transmembranaires couplés aux protéines G.

A

récepteur de dopamine D1&D2
récepteur GABAb

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18
Q

Donne 2 exemples de protéines effectrices qui reçoivent l’information d’une protéine G.

A

l’adénylate cyclase
phospholipase C

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19
Q

Une fois que la protéine G s’est liée à la protéine effectrice, elle gènre des __ et il s’en suit une cascade d’évènements.

A

seconds messager

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20
Q

VF ? Il existe peu de récepteurs couplés aux protéines G chez l’Homo Sapiens.

A

FAUX, il y en a environ 800 identifié

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21
Q

Il existe au moins __ grandes familles de protéines G

A

4

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22
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur avec les 𝐜𝐚𝐧𝐚𝐮𝐱 𝐢𝐨𝐧𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 Ca2+. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

c) Go

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23
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐒𝐭𝐢𝐦𝐮𝐥𝐞 l’adénylate cyclase. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

a) Gs

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24
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« Couple le récepteur à la 𝐩𝐡𝐨𝐬𝐩𝐡𝐨𝐥𝐢𝐩𝐚𝐬𝐞 𝐂. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

d) Gq

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25
Q

Associer la description à la bonne famille de protéines G.
« 𝐈𝐧𝐡𝐢𝐛𝐞 l’adénylate cyclase. »

a) Gs
b) Gi
c) Go
d) Gq

A

b) Gi

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26
Q

Quelle est la fonction des récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ?

A

Ils s’activent suite à la liaison d’un ligand ce qui permet le passage d’ions

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27
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ont un ___ ___ intégré.

A

canal ionique

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28
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques existent 𝐬𝐨𝐮𝐬 𝟑 𝐟𝐨𝐫𝐦𝐞𝐬. Lesquelles ?

A
  • Ouvert
  • Fermé
  • Inactivé
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29
Q

Que font passer les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques ?

A

Ions

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30
Q

Les récepteurs GABAa…

  • ligand : ???
  • ion : ???
  • inhibiteur ou activateur : ???
A

Les récepteurs GABAa…

  • ligand : GABAa
  • ion : Cl-
  • inhibiteur ou activateur : inhibiteur
31
Q

Les récepteurs NMDA…

  • ligand : ???
  • ion : ???
A
  • ligand : Glutamate
  • ion : Na+/Ca2+
32
Q

Les récepteurs nicotiniques…

  • ligands (2) : ???
  • ion : ???
  • inhibiteur ou activateur : ???
  • antagoniste : ???
A

Les récepteurs nicotiniques…

  • ligands (2) : acétylcholine et nicotine
  • ion : Na+
  • inhibiteur ou activateur : activateur
  • antagoniste : curare
33
Q

La dépendance à la nicotine est une ___ excessive et répétée des récepteurs ___

A

stimulation
nicotiniques

34
Q

Par quoi sont stimulés les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendants ?

A

Changement du voltage de la membrane (potentiel d’action)

35
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant sont surtout retrouvés dans quel organe ?

A

Cerveau

36
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant ont un ___ ___ intégré.

A

canal ionique

37
Q

Quel récepteur transmembranaire permet de transmettre l’information nerveuse ?

A

Les récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant

38
Q

Les récepteurs couplés à des canaux ioniques changent de conformation à l’arrivée d’un courant électrique, ce qui permet __

A

à des ions spécifiques de traverser la membrane

39
Q

Donne un exemple de canaux ioniques voltage dépendants qui se retrouvent sur les neurones, les cellules musculaires striées, squelettiques et cardiaques.

A

canaux sodiques

40
Q

QSJ ? Nous ajoutons un groupement phosphate sur certains acides aminés des protéines

A

Kinases

41
Q

QSJ ? Nous enlevons un groupement phosphate de certains acides aminés sur une protéines.

A

Phosphatases

42
Q

Le Gleevec © (Imatinib) est un exemple de quel récepteur transmembranaire ?

a) récepteurs trans-membranaires couplés aux protéines G
b) récepteurs transmembranaires couplés à des canaux ioniques voltage-dépendant
c) récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique

A

récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique

43
Q

Les récepteurs transmembranaires couplés à une activité enzymatique sont des récepteurs qui, lorsqu’activés par un agoniste, vont exercer une ___ ___

A

action catalytique

44
Q

Les récepteurs couplés à des protéines ___ vont produire une cascade de phosphorylation de composés intracellulaires essentiels.

A

kinase

45
Q

Les récepteurs transmembranaire couplés à une activité 𝐞𝐧𝐳𝐲𝐦𝐚𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞 agissent comme un ___ et un ___

A

transducteur
effecteurs

46
Q

Associer la description au bon type de récepteur.

  • seulement pour les médicaments liposolubles :
  • se lie à une protéine hétérotrimérique :
  • font rentrer l’ion Cl- :
A
  • seulement pour les médicaments liposolubles : récepteur cytoplasmique (nucléaire)
  • se lie à une protéine hétérotrimérique : récepteur couplé à une protéine G
  • font rentrer l’ion Cl- : Récepteur couplé à des canaux ioniques (GABAa)
47
Q

Donner un autre nom pour les récepteurs cytoplasmiques

A

Récepteurs nucléaires

48
Q

VF ? Les récepteurs nucléaires sont des récepteurs transmembranaires.

A

FAUX, ils sont situés dans le cytoplasme

49
Q

Les récepteurs nucléaires, lorsque liés à un ligand, forment un ___ qui se fixe à ___.

A

complexe
l’ADN

50
Q

La fixation du complexe des récepteurs nucléaires à l’ADN permet de .

A

moduler l’expression des gènes

51
Q

Associer la description au bon type de récepteur.

  • participe à la propagation du potentiel d’action :
  • agit comme transducteur et effecteur :
  • sont des facteurs de transcription :
A
  • participe à la propagation du potentiel d’action : Récepteur voltage-dépendant
  • agit comme transducteur et effecteur : Récepteur à activité enzymatique
  • sont des facteurs de transcription : Récepteur nucléaire (cytoplasmique)
52
Q

Où se déroule le rôle final des récepteurs cytoplasmiques ?

A

Dans le noyau de la cellule pour la transcription

53
Q

Selon les récepteurs nucléaires, c’est 𝐯𝐢𝐚 quoi que s’obtient l’𝐞𝐟𝐟𝐞𝐭 𝐛𝐢𝐨𝐥𝐨𝐠𝐢𝐪𝐮𝐞 ?

A

Via un changement du profil d’expression de gènes

54
Q

Les récepteurs nucléaires ont un délai d’action normalement ___.
Les récepteurs couplés à des cannaux ioniques voltage-dépendants ont un délais d’action __

A

lent
rapide

55
Q

Les médicaments qui ciblent les récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques doivent __

A

pénétrer à l’intérieur de la cellule (liposolubles)

56
Q

Donne 3 exemples de récepteurs nucléaires ou cytoplasmiques :

A
  • Récepteurs des hormones stéroidiennes
    -Récepteurs des hormones thyroidiennes
    -Récepteurs activés par les PPAR
57
Q

Les transporteurs membrannaires sont des ___ qui permettent ___

A

assemblages protéiques
transport de substances à travers la membrane plasmique

58
Q

Quelle est la différence entre 𝐢𝐧𝐟𝐥𝐮𝐱 et 𝐞𝐟𝐟𝐥𝐮𝐱?

A

𝐢𝐧𝐟𝐥𝐮𝐱 : entrée
𝐞𝐟𝐟𝐥𝐮𝐱 : sortie

59
Q

Les cannaux ioniques sont des __ qui permettent __

A

protéines
à une molécule sélectionnée de traverser la membrane

60
Q

Quel type de substrat est le moins susceptible d’avoir besoin d’un transporteur transmembranaire ?

a) hydrophile
b) lipophile

A

b) lipophile, car peux passer facilement dans la membrane lipophile

61
Q

Transport 𝐬𝐚𝐧𝐬 dépense énergétique.

a) Transport passif
b) Transport actif

A

a) Transport passif

62
Q

Pourquoi les transports actifs requièrent de l’énergétique ?

A

car souvent contre un gradient de concentration

63
Q

La diffusion simple, transport facilité :

A

Transport passif

64
Q

On reconnaît principalement 2 grandes familles de transporteurs transmembranaires. Lesquelles ?

A
  • Les transporteurs ABC (efflux) (tjrs bsn énergie)
  • Les transporteurs SLC (efflux/influx) (pas tjrs bsn énergie)
65
Q

Les médicaments peuvent être des __ et/ou des __ des transporteurs.

A

substrats
inhibiteurs

66
Q

Nommer les 5 transporteurs transmembranaires importants en pharmacie.

PEANS

A
  • Pompe Na+/K+ ATPase (ATP)
  • Échangeurs (gradient électrochimique)
  • ATP binding cassette (ABC) (ATP)
  • Transporteurs des neurotransmetteurs : SLC6 (gradient Na+)
  • SLC5 : SGTL2
67
Q

Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.

  • utilise un gradient électrochimique comme source d’énergie :
  • permet la recapture de sérotonine :
  • a une structure en quatre domaines :
A
  • utilise un gradient électrochimique comme source d’énergie : Transporteur échangeur
  • permet la recapture de sérotonine : SLC6
  • a une structure en quatre domaines : ATP binding cassette
68
Q

Les transporteurs d’ions sont aussi appelés ___

A

ATPase

69
Q

Les pompes Na/K (transporteurs d’ions) assurent que le sodium reste à __ de la cellule et que le potassium reste à ___ de la cellule.

A

sodium : extérieur
potassium : intérieur

70
Q

Les transporteurs à ATP binding cassette (ABC) ont deux domaines ___ et deux domaines ___.

A

hydrophobes
hydrophiles

71
Q

Quel domaine de l’ATP binding cassette…

  • responsable de l’hydrolyse de l’ATP :
  • site de reconnaissance du substrat :
A
  • responsable de l’hydrolyse de l’ATP : Hydrophile
  • site de reconnaissance du substrat : Hydrophobe
72
Q

Dire si ces transporteurs transmembranaires utilisent l’ATP.

  • Transporteur d’ions :
  • ATP binding cassette
  • Échangeur :
A
  • Transporteur d’ions : OUI
  • ATP binding cassette : OUI
  • Échangeur : NON
73
Q

Associer la description au bon type de 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭𝐞𝐮𝐫 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐦𝐞𝐦𝐛𝐫𝐚𝐧𝐚𝐢𝐫𝐞 en pharmacie.

  • joue sur le pH :
  • le plus important transporteur en pharmacie :
A
  • joue sur le pH : Transporteur d’ions (pompe à protons)
  • le plus important transporteur en pharmacie : Transporteur de neurotransmetteurs
74
Q

Quelle est la fonction des transporteurs de neurotransmetteurs ?

A

Recapturer les neurotransmetteurs largués dans le fente synaptique

Mumu pharmaco 2 (28 decks)

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