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Mumu pharmaco 2 > calon 2.2 > Flashcards

calon 2.2 Flashcards

incomplet

1
Q

Décrire en bref la théorie des récepteurs de Clark-Ariens

A

*L’amplitude de l’effet d’un médicament est directement proportionnelle au nbr de récepteurs occupés par le médicament
*Effet maximal est atteint lorsque TT les récepteurs sont occupés.

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Q

Selon Clark-Ariens, l’amplitude de l’effet d’un médicament est ___ proportionnelle au nombre de récepteurs occupés par le médicament.

A

directement

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Q

Selon Clark-Ariens, l’effet maximal d’un médicament est atteint lorsque …

A

tous les récepteurs sont occupés par ce medx

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4
Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« La relation entre l’intensité de l’effet d’un médicament et le nombre de récepteurs occupés par le médicament n’est 𝐩𝐚𝐬 définie. »

a) Stephenson
b) Black/Leff

A

a) Stephenson

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5
Q

Associer la description à la bonne théorie des récepteurs.

« L’effet maximal d’un médicament peut être obtenu alors que l’agoniste 𝐨𝐜𝐜𝐮𝐩𝐞 𝐬𝐞𝐮𝐥𝐞𝐦𝐞𝐧𝐭 𝐮𝐧𝐞 𝐟𝐫𝐚𝐜𝐭𝐢𝐨𝐧 du nombre total de ses récepteurs. »

a) Stephenson
b) Black/Leff

A

a) Stephenson

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6
Q
  1. Qui a amené les 6 postulats de base ?
  2. Qui a amené la notion d’activité intrinsèque ?
A
  1. Clark
  2. Ariens
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7
Q

La théorie de ___ est une théorie des récepteurs de Clark et Ariens.

A

l’occupation

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8
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

1) Tous les récepteurs d’un PA sont ___ et ___ les uns des autres et lui sont également ____

A

identiques
indépendants
accessibles

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9
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

2) Un PA ne se lie qu’à ___ récepteur à la fois.

A

à un seul

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10
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

3) Le complexe médicament-récepteur se forme via un nombre ___ de liens chimiques ___.

A

élevé
réversibles (faibles)

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11
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

4) Chaque combinaison médicament-récepteur contribue à une ___ ___ de l’effet

A

part égale

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12
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

5) L’intensité de l’effet est ___ proportionnelle au nombre de récepteurs occupés.

A

directement

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13
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

5) L’effet maximal est atteint lorsque….

A

tous les récepteurs sont occupés par l’agoniste

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14
Q

Selon les 6 postulats de la théorie de Clark-Ariens…

6) Les complexes médicament-récepteur n’accaparent qu’une ___ ___ de la quantité totale du médicament libre.

A

fraction négligeable

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15
Q

VF ? On a habituellement une surabondance de récepteurs versus PA

A

FAUX
Il y a généralement plus de médicaments que de récepteurs

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16
Q

Énumérer les 𝟔 𝐩𝐨𝐬𝐭𝐮𝐥𝐚𝐭𝐬 de la théorie de l’occupation Clark-Ariens.

A

1) TT les R d’un PA sont identiques et indépendants les uns des autres ET lui sont aussi accessibles.
2) 1 PA ne se lie qu’à 1 SEUL R à la fois.
3) Complexe medx-R se forme via un nbr élevé de liens chimiques réversibles.
4) Chaque combinaison medx-R contribue à une part = de l’effet
5) A- L’intensité de l’effet est directement proportionnelle au nbr de R occupés.
5) B- L’Emax est atteint lorsque TT les R sont occupés par l’agoniste.
6) Complexes medx-R n’accaparent qu’une fraction négligeable de la qte totale du medx libre.

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17
Q

Selon la théorie de l’occupation, nous auront __% de l’effet maximal si 7 des 10 récepteurs sont occupés.

A

70%

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18
Q

La théorie de l’occupation représente une réaction ___ réversible entre une molécule de médicament et une molécule de récepteur

A

biomoléculaire

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19
Q

Dans l’équation de la théorie de Clark-Ariens, que désigne le kD ?

A

kD : constante de dissociation
Représente la [medx] à laquelle la 1/2 des récepteurs sont occupés

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20
Q

La constante de dissociation (kD) représente la concentration du médicament à laquelle la ___ des récepteurs sont ___

A

moitié
occupés

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21
Q

Selon la théorie de Clark-Ariens, l’affinité d’un médicament pour son récepteur est ____

a) 1/kD
b) kD
c) Emax

A

a) 1/kD

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22
Q

VF ? Plus kD est bas, plus le médicament a une grande affinité avec son récepteur.

A

VRAI

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23
Q

L’affinité est la propriété de la ___ d’une molécule à se lier à son récepteur.

A

ténacité

24
Q

Qu’est-ce que 𝐪𝐮𝐚𝐧𝐭𝐢𝐟𝐢𝐞 l’affinité d’un médicament ?

A

Quantifie la probabilité que la molécule médicament se lie à son récepteur à un moment donné.

25
Q

À quoi sert le kD dans la théorie de l’occupation ?

A

Sert à comparer l’affinité de différents medx pour 1 mm récepteur en fonction de leur kD. + le kD d’un medx est bas –> + il a d’affinité.

26
Q

VF ? Un médicament à faible affinité est aussi un médicament 𝐦𝐨𝐢𝐧𝐬 puissant.

A

VRAI, si kD est grand = moins d’affinité = moins de puissance = il faut plus de [medx] pour avoir un même effet.

27
Q

La théorie de Clark-Ariens donne une courbe …

A

concentration-effet

28
Q

Les courbes concentration-effet sont des courbes ____

a) linéaires
b) sigmoïdes
c) exponentielles

A

c) exponentielles

29
Q

La théorie de Clark-Ariens permet de comparer l’Affinité de différents médicaments pour un même récepteur en fonction de leur ___.

A

kD

30
Q

Qu’est-ce que la constante de dissociation ?
Qu’est-ce que la constante d’affinité ?

A

dissociation : kD
affinité : 1 / kD

31
Q

Deux nouveaux médicaments sur le marché sont étudiés pour leur affinité sur un même récepteur.

  • Le médicament X est décalé gauche.
  • Le médicament Y est décalé droite.

Lequel a une plus grande kD ?

A

Le médicament Y car ++ décalé droite = il faut plus de [medx] pour un même effet = moins puissant = moins affinité

32
Q

Selon la théorie de l’occupation, les notions de ___ et de ___ sont interchangeables.

A

kD
EC50

33
Q

VF ? Selon la théorie de l’occupation, un 𝐄𝐂𝟓𝟎 𝐟𝐚𝐢𝐛𝐥𝐞 indique une forte affinité.

A

VRAI

34
Q

Quelle a été le rajout d’Ariens sur la théorie originale de Clark ?

A

Introduire les agonistes partiels (activité intrinsèque)

35
Q

Selon Ariens, l’activité intrinsèque désigne le potentiel que détient un médicament pour …

A

activer le récepteur une fois qu’il s’y est lié.

36
Q

Quel est le symbole de l’activité intrinsèque ?

A

α (alpha)

37
Q

Selon Ariens …

  • agoniste complet : α = ?
  • agoniste partiel : α = ?
  • agoniste inverse : α = ?
A
  • agoniste complet : α = 1
  • agoniste partiel : α = 0-1
  • agoniste inverse : α < 0
38
Q

Nommer les 2 méthodes de mesures expérimentales pour l’affinité.

A
  • Étude de saturation (kD)
  • Étude de déplacement (« ki »)
39
Q

FORCES : La théorie de Clark-Ariens permet de ___ la relation médicament-récepteur.

A

quantifier

40
Q

FORCES :La théorie de Clark-Ariens permet l’ajout du concept ___ ___ d’Ariens

A

activité intrinsèque

41
Q

FORCES : La théorie de Clark-Ariens utilise le __ qui est une mesure facile pour comparer

A

kD

42
Q

VF ? La théorie de Clark-Ariens est très peu utilisée de nos jours.

A

FAUX
La théorie de Clark est simple; elle sert
encore beaucoup aujourd’hui !!

43
Q

FORCES : La théorie de Clark-Ariens a servi de ___ conceptuel au développement d’une théorie sur ___ ___

A

cadre

antagonisme compétitif

44
Q

FORCES :La théorie de Clark-Ariens permet de classifier les médicaments …

A

en 3 classes : agonistes complets, partiels et antagonistes (et agonistes inverses)

45
Q

L’étude de saturation utilise une version ___ du substrat.

A

radioactive

46
Q

Quel est le but d’une étude de saturation ?

A

Trouver kD (constante de dissociation)
Trouver Bmax (nombre total de récepteurs)

47
Q

Décris comment on fait l’étude de saturation

A
  1. Dans + éprouvettes, mettre une qté = de tissus (nbr limité de récepteurs).
  2. On ajoute un qté croissante de ligant radioactif par éprouvette.
  3. En //, on refait la même chose, mais on ajoute en plus un composé froid qui se lie au même récepteur.
48
Q

À quoi sert l’ajout du ligant froid dans l’étude de saturation ?

A

Il sert à distinguer les liaisons spécifiques (ligand-récepteur) des liaisons non-spécifiques (ligand-environnement autours du récepteur).

49
Q

Comment le ligand froid fait-il pour distinger les liaisons spécifiques des liaisons non-spécifiques ?

A

L’excès de ligand froid va déplacer tt la liaison spécifique du ligand radioactif (chaud) et va juste laisser les liaisons non-spécifiques.
Liaisons totale - liaisons non spécifique = liaisons spécifiques

50
Q

Sur un graphique de l’étude de saturation, la courbe de saturation est égale à __

A

Bmax = nombre total de récepteurs

51
Q

Nomme 2 méthodes pour trouver Kd et Bmax expérimentalement

A
  1. Étude de saturation
  2. Étude de déplacement
52
Q

VF ? L’étude de déplacement utilise une version radioactive de l’enzyme.

A

FAUX

L’étude de 𝐬𝐚𝐭𝐮𝐫𝐚𝐭𝐢𝐨𝐧 utilise une version radioactive de 𝐥’𝐞𝐧𝐳𝐲𝐦𝐞

53
Q

VF? Dans les études de déplacement on peut trouver kD.

A

Faux, on trouve ki = [] qui déplace 50% du ligand de référence

54
Q

Ki est une mesure plus __ que kD

A

relative

55
Q

Que signifie ki dans l’étude de déplacement ?

A

[ligand froid] qui déplace 50% du ligand de référence (chaud)

56
Q

Quelles sont les faiblesses de la théorie de l’occupation (5)?

A
  1. Agonistes partiels
  2. Récepteurs de réserve
  3. Récepteurs contitutionellement actifs
  4. Agoniste à haute efficience
  5. Caractère multifactoriel de la réponse au medx

Mumu pharmaco 2 (28 decks)

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