calon 2 Flashcards
complet
Nommer les 2 grandes classes de mécanismes d’action
a) Mécanismes d’action NON RELIÉS à l’interaction avec un récepteur
b) Mécanismes d’action RELIÉS à l’interaction avec un récepteur
La connaissance des ___ permet de comprendre les effets thérapeutiques et indésirables des medx
mécanismes d’action
Donner 2 exemples principaux des mécanismes d’action non reliés à l’interaction avec un récepteur
- Propriétés physicochimiques
- Propriétés osmotiques
Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐩𝐡𝐲𝐬𝐢𝐜𝐨-𝐜𝐡𝐢𝐦𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.
Anti-acide
Donner un exemple de médicament illustrant un mécanisme d’action de propriétés 𝐨𝐬𝐦𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬.
Laxatifs osmotiques
QSJ ? Composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit
Récepteur
Au sens large, toute ___ ___ moléculaire peut petre appelée un récepteur
cible thérapeutique
Nommer les 3 types de récepteurs 𝐚𝐮 𝐬𝐞𝐧𝐬 𝐥𝐚𝐫𝐠𝐞
- Enzymes
- Protéines structurelles
- Acides nucléiques (ADN, ARN)
VF ? Les liaisons entre le médicament et son récepteur …
- sont faibles, mais nombreuses :
- ne sont pas spécifiques :
- sont majoritairement covalentes :
Les liaisons entre le médicament et son récepteur …
- sont faibles, mais nombreuses : VRAI
- ne sont pas spécifiques : FAUX, ont une grande spécificité
- sont majoritairement covalentes : FAUX, très rarement covalentes, trop fort
Nommer 4 types de liens chimiques entre le médicament et son récepteur.
– Liens hydrophiles et hydrophobes
– Liaisons ioniques
– Ponts hydrogène
– Force de Van der Waals
VF ? Les ponts hydrogène…
- sont des liaisons fortes :
- sont caractéristiques des milieux aqueux :
- se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur :
Les ponts hydrogène…
- sont des liaisons fortes : FAUX
- sont caractéristiques des milieux aqueux : VRAI
- se retrouvent fréquemment dans les interactions médicament-récepteur : VRAI
Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.
« Les antiseptiques comme le phénol agissent par 𝐥𝐲𝐬𝐞 des tissus. »
a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules
b) Propriétés organolytiques
Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.
« On utilise des agents 𝐜𝐡é𝐥𝐚𝐭𝐞𝐮𝐫𝐬 pour former des complexes avec des toxines.»
a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules
e) Liaison avec petites molécules
Associer la description à un type de mécanismes d’action non relié à l’interaction avec un récepteur.
« Certains antibiotiques s’intègrent dans les lipides de la membrane cellulaire de microorganismes afin de provoquer un 𝐭𝐫𝐚𝐧𝐬𝐩𝐨𝐫𝐭 𝐥é𝐭𝐚𝐥 d’ions. »
a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules
d) Propriétés ionophoriques
Donner un exemple de produit qui utilise le mécanisme de liaison avec petites molécules.
Charbon activé
« Métamucil© »
a) Propriétés physico-chimiques
b) Propriétés organolytiques
c) Propriétés osmotiques
d) Propriétés ionophoriques
e) Liaison avec petites molécules
c) Propriétés osmotiques
Les laxatifs osmotiques augmentent la pression osmotique à l’intérieur des intestins ce qui cause la __
diarrhée
VF ? L’action biologique de la majorité des médicaments fait suite à la liaison du médicament à son récepteur.
VRAI
VF ? Le récepteur est le plus souvent une protéine.
VRAI
Qui a dit : « Les corps n’agissent que lorsqu’ils se fixent » ?
Paul Ehrlich
L’effet pharmacologique du médicament est un changement __ peut être ___, ___ ou __ :
physiologique, thérapeutique, indésirable, toxique
L’interaction médicament-récepteur conduit à une altération de la ___ moléculaire du récepteur.
conformation
VF ? Les intéractions entre un médicament et son récepteur font appel aux structures 3D des récepteurs.
VRAI
Qu’est-ce que la 𝐜𝐫𝐢𝐬𝐭𝐚𝐥𝐥𝐨𝐠𝐫𝐚𝐩𝐡𝐢𝐞 ?
Procédure nous permettant de connaître la structure 3D d’un récepteur.
Souvent, les médicaments sont des ___ synthétiques d’une molécule ___
imitations, endogène
QSJ ? Je me lis à un récepteur et je produits un effet pharmacologique. Je peux être endogène ou exogène.
Agoniste
Qu’est-ce que mime l’agoniste exogène ?
Le neurotransmetteur (agoniste) endogène
VF ? Les antagonistes …
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
- ont comme exemple le Metoprolol :
- peut entrer en compétition avec l’agoniste :
Les antagonistes …
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : VRAI
- ont comme exemple le Metoprolol : FAUX, ceci est vrai pour les agonistes inverses.
- entre en compétition avec l’agoniste : VRAI
Les 𝐚𝐧𝐭𝐢-𝐩𝐬𝐲𝐜𝐡𝐨𝐭𝐢𝐪𝐮𝐞𝐬 sont des ___ des récepteurs de dopamine D2.
a) agonistes
b) antagonistes
c) agonistes inverses
b) antagonistes
VF ? Les agonistes partiels…
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi :
- peut entrer en compétition avec l’agoniste :
Les agonistes partiels…
- n’ont aucune efficacité pharmacologique en soi : FAUX, ils entrainent une partie (1-99%) de l’effet pharmacologique
- peut entrer en compétition avec l’agoniste : VRAI
QSJ ? Je suis un agoniste qui ne s’applique que pour des récepteurs constitutionnellement actifs.
Agoniste inverse
Qu’est-ce qu’un récepteur constitutionnellement actif ?
Récepteur qui même sans agoniste produit par lui-même un effet biologique basal.
Quel est le nom générique du Lopressor ©?
À quel type d’agoniste/antagoniste est-il associé ?
Métoprolol
Agoniste inverse
VF ? Les agonistes inverses sont comme des antagonistes.
FAUX
Les agonistes inverses produisent moins que l’effet de base, effet contraire à l’agoniste.
Les antagonistes ne produisent aucun effet.
Qu’est-ce qu’un site allostérique ?
Site autre que le site agoniste
VF ? Avec l’effet allostérique, il n’y a pas de liaison sur le récepteur, mais sur une toute autre protéine.
FAUX
Liaison sur le récepteur MAIS sur un site autre que le site agoniste.
L’effet allostérique modifie ___ du ligant agoniste à son récepteur en changeant la ___ du récepteur
l’affinité, conformation
VF ? L’antagonisme compétitif diminue l’effet maximal de l’agoniste.
FAUX, ils bloquent l’activation du récepteur, mais n’affectent pas l’effet maximal du récepteur : si j’augmente [agoniste] ça annulera l’effet de l’antagoniste.
Comment peut-on annuler l’effet de l’antagonisme compétitif ?
En augmentant [agoniste].
Nommer les 3 types d’antagonisme non-compétitif.
- Liaison irréversible
- Liaison allostérique
- Liaison pseudo-irréversible
Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.
«L’agoniste ne peut plus compétitionner pendant 𝐮𝐧 𝐜𝐞𝐫𝐭𝐚𝐢𝐧 𝐭𝐞𝐦𝐩𝐬. »
a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible
c) Liaison pseudo-irréversible
Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.
«Liaison 𝐜𝐨𝐯𝐚𝐥𝐞𝐧𝐭𝐞 entre l’antagoniste et le récepteur. »
a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible
a) Liaison irréversible
Associer la description au bon type d’antagonisme non-compétitif.
«L’antagoniste n’entre pas directement en compétition avec l’agoniste. »
a) Liaison irréversible
b) Liaison allostérique
c) Liaison pseudo-irréversible
b) Liaison allostérique
Quel est l’effet de l’antagonisme non-compétitif sur l’effet max (Emax)?
Diminué, il faut attendre que la cellule produise de nouveaux récepteurs.
Quel est le nom générique de l’Atacand© ?
Quel type d’agoniste/antagoniste représente-t-il ?
Candésartan
Antagoniste non-compétitif
VF? Dans le cas des antagonistes NN-compétitif, l’effet max est conservé s’il y a des récepteurs de réserve
VRAI
VF? Antagoniste nn compétitif; En modifiant la conformation du récepteur par une liaison allostérique, l’effet max reste la mm.
FAUX, Emax est diminué
