C4 Flashcards
conséquences de l’intéractions entre un médicament et la cellule généralités
la cell peut subir
modifications extracell
production de médiateur endogènes
intervention de médiateurs exogènes
conséquences de l’intéractions entre un médicament et la cellule: réponse cellulaire
contractile
sécrétoire
modif métaboliques
division cell
mort cell
conséquences de l’intéractions entre un médicament et la cellule: transduction du signal
après stimuli ext il ya transduction du signal
préambule: modèle général allostérique
différentes conformation en équilibre formes actives, forme repos, inactivables
la fixation d’une molécule produit alors une stabilisation thermodynamique
l’effet du médicament découlent de ces modifications dans la répartition des différentes conformations
interaction avec un recepteur
–pas de médiateur : pas d’activation
–médiateur endogène: se fixe exclusivement sur le recepteurs actif et le stabilise
–médicament 1/ agoniste vrai: affinité pour les récepteur actifs: activation par stabilisation des récepteurs actifs même que médiateur
–médicament 2 antagoniste compétitif: seul pas d’activation, empeche la fixation du médiateur endogène en se liant au même site
–médicament 3 antagoniste non compétitif: pas d’activatio, se lie sur un site diff stabilise une conformation pas activable, une forte concentrationd’agoniste ne peut pas déplacer l’antagoniste
–médicament 4: agoniste partiel
se fixe un peu plus aux recépteurs actif, activation partielle
rôle d’antagoniste et agoniste
–médicament 5 agoniste inverse
affinité pour les recepteurs au repos
équilibre pré existant, encore moins de forme activés
exemple 2 interaction avec une pompe ionique
-médicament inhibiteur pompe Na/K
stabilisation d’une forme inactive, liaison réversible
-inhibiteurs H/K
blocage de la pompe via liaison covalente
exemple 3: interaction avec un canal ionique
médicaments agissant sur les canaux Ca2+
n’agissent pas sur la conformation fermée car toxique ex tétrodontoxine qui maintient fermés les canaux sodiques
exemple 4 interaction avec une enzyme
A- se fixe sur le m^me site que le substrat
inhibtion compét classique: agit tel un faux substrat via liaisons réversibles faibles, cas particulier substrat suicide
inhibition irréversible: medoc covalent, irréversible
B-Médicament se fixe sur un site différent du substrat
inhibition compet non classique=allostérique: en compétition quant à leur fixation, la fixation du medoc donne une confirmation non favorable
inhibition non compet: n’influe pas sur la fixation du substrat mais stabilise conformation peu ou pas active
Exemple 5 interaction avec le cytosquelette
Medicameny affectant la dynamique des microtubules
Se fixe de manière non covalente au cytosquelette empêchant la polymérisation et retardant la depolymerisation
Exemple 6: interactions avec les acides nucléiques
Se lie de façon covalente à l ADN:
Blocage de la duplication de l’adn
Blocage de la transcription
Cassures ou anomalies de l AD
->Provoque la mort cellulaire
spécificté/séléctivité
spécifique
séléctivité dépend de la concentration
ordre du nM
effets secondaires
c’est la dose qui définit les effets secondaires
la psologie du médicament va déterminer les effets thérapeutiques et les effets secondaires ou indésirables
les effets secondaire peuvent provenir :
-soit de liaison du médicament avec sa cible principale
-soit de sa liaison avec d’autres cibles
