C10

Question 1

les mécanismes de compensation principe

Answer 1

administration sur le long terme entraine une adaptation de l’organisme

cette adaptation consiste à lamise en place de mécanismes de compensation

ces mécanismes existent pour certains effets mais pas pour d’autres ils sont sélectifs

Question 2

mécanismes de compensation au niveau de récepteurs membranaires

Answer 2

stimulation répétées d’un agoniste sur un récepteur couplé à une prot g :

inactivation fonctionnelle

internalisation et dégradation du récepteur

les traitements au long terme avec un antagoniste entraine les mécanismes inverses augmentation de l’expression

Question 3

mécanismes de compensation conséquences des mécanismes de compensation

Answer 3

dev de la tolérance

pour le même effet on augmente les doses

un arrêt brutal entraine un syndrome de sevrage il faut alors diminuer progressivement les doses

la tolérance peut parfois aténuer les effets secondaires

les effets thérapeutiques résultent parfois des mécanismes de compensation

Question 4

alcanisant

Answer 4

modification du ph

Question 5

absorbant

Answer 5

évite une absorption par l’organisme

Question 6

protecteurs gastro intestinaux

Answer 6

pansement

Question 7

diurétiques et laxatifs osmotiques

Answer 7

modification de la pression osmotique

Question 8

mécanisme agissant par processus physico chimique

Answer 8

alcalinisant
absorbant
protecteur gastro intestinaux
diurétique laxatifs osmotiques

Question 9

enzyme médicament

Answer 9

enzyme purifés issu de tissus humain ou de micro organisme

enzymes humaines recombinantes

Question 10

enzyme purifés issu de tissus humain ou de micro organisme

Answer 10

accélérer la résorption

accélérer la digestion des polysaccharides

accélérer la résorption des oedèmes

Question 11

enzymes humaines recombinantes

Answer 11

suppléer des déficit génétique

Question 12

modèles expérimentaux règles d’or

Answer 12

intensité des efforts est fct de a concentration en PA

Question 13

les études pharmacologiques qunatatives pharmacométrie

Answer 13

déterminer l’efficacité
comparer les différents PA
définir le type d’effet

Question 14

les modèles expériementaux

Answer 14

aniamal entier : un vivo
organes isolés= in vitro
cells en culture= in vitro

Question 15

deux types de réponses peuvent être analysées

Answer 15

réponse quantales: DE50 dose produisant 50% de l’effet comme la DL50 dose qui tue à 50%

réponses graduelles:
CE5 concentration 50% de l’effet maximale

Question 16

cuve à organe isolé

Answer 16

on augmente les doses jusqu’à l’effet maximal

Question 17

courbe effet dose cas d’un principe actif agoniste d’un recepteur membranaire

Answer 17

CE50=EC50
très dépendante du modèle exp

Question 18

comparaiqon des puissances

Answer 18

dans un même modèle expérimental on peut donc comarer les puissances de différents médoc

plus l’agoniste est puissant plus CE50 est faible

Question 19

loi d’action de masse

Answer 19

équilibre forme liée et libre

liison fiable
puissance de l’intéraction dépend de l’affinité

constante de dissociation
Kd constante de dissociation

Question 20

plus Kd est fiable plus

Answer 20

l’affinité du médicament pour sa cible est forte

Question 21

détermination du kd par “binding”

Answer 21

le binding direct

équilibre

ces courbes ressemblent aux courbes dose effet, il y a une relation entre l’affinité et l’intensité de l’effet

Question 22

théorie d’occupation des récepteurs

Answer 22

modèle de Langmuir Hill

application de la loi d’action de masse

Question 23

modèle de Langmuir Hill

Answer 23

intensité de l’effet pharmaco proportionnelle au pourcentage de cible liée

Question 24

application de la loi d’action de masse

Answer 24

on parle parfois de la loi de Langmuir hill

kd= constance de ligand qui permet d’occuper 50% de la cible

Question 25

activité intrinsèque: différents agonistes

Answer 25

relations entre pourcentage de la cible occupée et l’effet pharmacologique

représentation graphique

Question 26

relations entre pourcentage de la cible occupée et l’effet pharmacologique

Answer 26

taux d’occupation 2-20% suffit pour obtenir l’effet maximal

récépteurs de réserve sont inoccupés

chaque ago iste a une activité différente alors on les classe via la notion d’activité intrinsèque alpha

E=a*Emref

pour un agoniste vrai a=1 pour un agoniste partiel 0<a<1

Question 27

activité intrinsèque: différents agonistes représentation graphique

Answer 27

la référence est le médiateur endogène

agoniste vrai a le même plateau

agoniste partiel plateau diffèrent

Question 28

différents antagonises 3types différents

Answer 28

s’oppose à laction d’un agoniste

-competitifs

-non compétitifs

-fonctionnels un effet antagoniste sur une cible différente , effet pharmacologique opposé

les compétitifs et non compétitifs n’ont aucun effet pharmacologique

Question 29

représentation graphique différents antagonistes

Answer 29

quantité fixé d’antagoniste à fixer

antagoniste compétitif: même effet maximal et même affinité , il est surmontable

antagoniste non compétitif: pas le même plateau que le ref différente , il est insurmontable

Question 30

association médicamenteuse

Answer 30

pls riasons

renforcer les effets attendus = intéractions positive

l’association de médicaments augmente les risque d’interaction néfastes

Question 31

interactions positive

Answer 31

effet additif ou effet synergique

administration conjointe

effet= X+Y effet additif
effet> X+Y effet synergique

Question 32

association de 2 agoniste vrais

Answer 32

effet additif

Question 33

il n’y a pas d’intérêt thérapeutique à

Answer 33

associer un agoniste vrai et agoniste partiel

Question 34

association agoniste vrai et antagoniste

Answer 34

effet pharmaco opposé

Question 35

agoniste et inhibiteur

Answer 35

renforce la transduction du recepteur

Question 36

interactions nefastes

Answer 36

interactions pharmacocinétiques :
inactivation partielle ou surdosage

pharmacodynamiques: medoc B est un anagoniste du medoc A

Question 37

obtention AMM

Answer 37

documentation des cibles et du mécanisme d’action es indispensable