C3

Question 1

pharmacologie def

Answer 1

études des modifications physiologiques engendrés par l’administration d’un médicament à un organisme vivant

souhaité et non souhaités

Question 2

médicament def

Answer 2

principe actif

excipient: pas d’effet pharmacologique

forme galénique: forme médicamenteuse

Question 3

les différents niveaux d’études

Answer 3

pharmacocinétique: 4 phases

-Absorption
-Distribution/diffusion
-Métabolisation
-Excrétion

pharmacologie moléculaire

pharmacologie générale et thérapeutique

Question 4

nature et localisation de la cible

Answer 4

vrai pour la plupart des médocs mais certains agissent en absence de fixation

–cibles:

-protéine

-acides nucléiques

-lipides : médicamnet non-cible car le médicament se fixe sur chaque cell

-identification de la macromolécule cible, première étape indispensable à la compréhension

–localisation subcellulaire:

membrane plasmique
cytoplasme
noyau

Question 5

description de la membrane

Answer 5

bicouche lipidique

présence de protéines trans membranaires

importance pour les médicaments

Question 6

bicouche lipidique

Answer 6

hydrophobe

Question 7

présence de protéines transmembranaires

Answer 7

récepteurs: protéines transmembranaires activées par un médiateur endogène

Question 8

importance de la membrane pour les médicaments

Answer 8

molécules lipophiles

molécules hydrophiles: ne passe pas la membrane: alors le médicament ne jouera que sur la partie externe il y a transduction du signal

Question 9

les recepteurs membranaires

Answer 9

activé par un médiateur endogène

la molécule qui se fixe au recepteur est le: ligand

Question 10

activation du récepteur muscarinique par l’acétylcholine produite par les neurones du système parasympathique

Answer 10

le recepteur muscarinique présente 7 domaines transmmebranaires couplés à une protéine G

fixation de l’acétylcholine active la protéine

Question 11

activation du récepteur nicotinique par l’acétylcholine

Answer 11

récepteur nicotinique: définit un canal; au repos fermé, récepteur canal

la fixation de l’acétylcholine (Ach) permet de garder la forme activée=ouverte

Question 12

les canaux ioniques

Answer 12

différent des reepteurs canaux

ils n’ont pas besoin de la fixation d’un médiateur

ils peuvent s’ouvrir par dépolarisation

spécifique d’un ion

la majorité des canaux ioniques Na+ sont fermé au repos

et la dépolarisation permet de les ouvrir

ils peuvent pas passer de ouvert à fermé, ils sont inactivés

Question 13

les pompes ioniques

Answer 13

la pompe Na/K

différence de potentiel

fait sortir 3Na+ pour l’entrée de 2K+

allant à l’encontre des gradient de concentration la pompe utilise de l’energie sous forme d’ATP

Question 14

les transporteurs

Answer 14

va contre le gradient mais pas d’ATP

Question 15

les symports

Answer 15

l’entrée d’un ion qui permet d’autres ions ou de molécules plus grosses

Question 16

les antiports ou échangeurs

Answer 16

le Na+ en rentrant dans la cell permet la sortie d’un ion qui ira contre son gradient de concentration

Question 17

remarque sur les protéines transmembranaires

Answer 17

la membrane est une mosaïque fluide

les protéines sont dans des conformations différentes qui sont en équilibre

Question 18

les protéines intracell les enzymes

Answer 18

site de fixation
site catalytique

en 2 étapes:

1-étape réverisble de fixation du substrat

2-étape irréversible catalyse dans la poche catlytique

Question 19

récepteurs cytosoliques et ou nucléaires

Answer 19

intracell

ces récepteurs sont localisés à l’intérieur de la cell

les médiateurs ou médicaments doivent être lipophiles

-certains récepteurs captent leur ligand dans le cytoplasme et subissent une translocation vers l’intérieur du noyau : récepteurs cytosoliques

-d’autres récepteurs sont directement présent dans le noyau: récepteur nucléaire

dans les deux cas ce sont des facteurs de transcription

Question 20

les protéines du cytosquelette

Answer 20

structure du cytosqueltte dynamique

un microtubule est constitué de 13 protofilament

structure des protofilament:
alpha tubuline et beta tubuline en dimères

Question 21

les acides nucléiques

Answer 21

les médicaments interfere avec la réplication ou la transcription ou la traduction:

-soit en se liant directement à l’ADN ou à l’ARN

-soit en interagissant avec des
protéines nucléaires ou cytoplasmique impliquées dans ces processus

la cible peut être des acides nucléiques pour inhiber la prolifération cell ou les acides nucléiques d’un agent pathogène

Question 22

les lipides de la membrane plasmique

Answer 22

certaines molécules chimiques sont incorporés dans la membrane

par interaction elles altèrent la fluidité de la membrane et indirectement le fonctionnement des protéines transmembranaires

la cible peut être les lipides

la cible peut être les lipides de l’agent pathogène

Question 23

type interactions exemple

Answer 23

HTM

hélice transmembranaire

Question 24

deux types de liaison

Answer 24

covalente

non-covalente

Question 25

liaisons non-covalentes

Answer 25

VDW et liaison hydrogène , liaison ionique

majorité des médicaments

plus le nombre de liaisons entre le médicament et la cible est élevé plus le complexe médicament cibl est stable c’est la notion d’affinité

il existe un équilibre entre médicament sous forme libre et fixée, c’est la loi d’action de masse

Question 26

liaison covalente

Answer 26

minorité medoc

liaison irréversible

effets prolongés