Biotransformation Flashcards
Quelle enzyme est impliquée dans la phase 1 de la biotransformation?
CYP450
Quel isoforme du CYP450 métabolise la codéine?
CYP2D6
Qu’est ce qu’une pro-drogue?
Métabolite actif
Quels facteurs modifient le CYP450?
- Polymorphisme
- Inhibiteur (meds, produits naturels, patho (IRC, hépatique)
- Inducteur
Nomme une réaction de conjugaison de la phase 2
Glucorinidation
Quels facteurs modifient l’élimination métabolique?
Débit à l’organe
Liaison aux PP
Clairance intrinsèque
Vrai ou faux? Un polymorphisme impacte beaucoup les médicaments débit-dépendant.
FAUX, impacte bcp les débit-indépendant, car dépendent des enzymes qui sont présentes en petite quantité.
De quoi dépendent les meds débit-indépendants?
Clairance intrinsèque (enzymes)
Liaison aux PP
Vrai ou faux? La biodisponibilité est grande avec les meds débit-indépendants
Vrai. Peu d’enzyme donc effet de premier passage réduit donc plus grand % atteint la circulation sanguine
Vrai ou faux? La clairance d’un med débit-indépendant dépend essentiellement de sa liaison aux protéines plasmatiques.
Faux. Dépend aussi de la clairance intrinsèque
Vrai ou faux? Si la Clm diminue, il est important de modifier la dose du médicament si les métabolites sont actifs.
Faux.
Vrai ou faux? Si la Clm diminue, il faut changer la dose d’un médicament dont les métabolites sont inactifs.
Vrai. Car ce sera plus long métaboliser le médicament donc reste dans le sang plus longtemps
Si ma Clm augmente, qu’arrive-til au Cmax, Tmax, pente, SSC et effet?
Cmax: Diminue
Tmax: Diminue
Pente: Augmente
SSC: Diminue
Effet: Diminue si substance mère crée des métabolites inactifs
Vrai ou faux. La phase I de la biotransformation rend toujours le médicament plus actif.
Faux. Elle peut le rendre - actif aussi
Vrai ou faux. L’inhibition enzymatique peut entraîner une augmentation des effets secondaires d’un médicament.
Vrai
Vrai ou faux. Les réactions de conjugaison de phase II produisent souvent des métabolites plus liposolubles.
Faux. Elles produisent des métabolites plus HYDROPHILES
Vrai ou faux. Tous les médicaments subissent un métabolisme hépatique avant d’être éliminés.
Faux. Certains médicaments sont directement éliminés par les reins sans biotransformation (ex. débit indépendant)
Quelle situation peut entraîner une diminution de l’effet d’un médicament ?
A) Une inhibition enzymatique
B) Une induction enzymatique
C) Une faible liaison aux protéines plasmatiques
D) Une diminution de la clairance rénale
B.
Un métaboliseur lent du CYP2D6 prenant de la codéine peut :
A) Ressentir un effet analgésique normal
B) Ne pas ressentir d’effet analgésique
C) Avoir un risque accru de toxicité
D) Voir son métabolisme inhibé par le foie
B
Quel facteur peut influencer la biotransformation d’un médicament ?
A) La génétique du patient
B) Les interactions médicamenteuses
C) La présence de pathologies hépatiques
D) Toutes les réponses ci-dessus
D
Quel facteur peut ralentir la biotransformation d’un médicament ?
A) Une insuffisance hépatique
B) Une induction enzymatique
C) Une augmentation du débit hépatique
A
Vrai ou faux. Les médicaments à haut taux d’extraction hépatique sont plus sensibles aux variations du débit sanguin hépatique.
Vrai
Quelle modification pharmacocinétique est observée en insuffisance hépatique ?
A) Une augmentation du métabolisme de premier passage
B) Une augmentation de la clairance hépatique
C) Une diminution de la biodisponibilité des médicaments débit-indépendants
D) Une diminution du métabolisme des médicaments débit-dépendants
D
