Absorption Flashcards
Qu’est ce qui augmente la constante d’absorption Ka?
- Formule: solution>co enrobé
- Forme non ionisé (acide)
- vidange gastrique plus rapide (hyperT4, nicotine)
- Meds: dompéridone, métoclopamide
Qu’est ce qui ralentit la vitesse d’absorption (Ka)?
- Aliments riches en gras
- Vieillissement
- Grossesse
- Pathologie: hypoT4, IC, gastroparésie
- Meds: Narco, antidépresseurs
- Perfusion intestinale réduite: choc, exercice, hypoTA
Quels facteurs modifient la FD (fraction dose absorbée)?
- Transporteur
- Métabolisme de la paroi intestinale (enzyme dans cellule apicale CYP450)
- pH intestinal
- Réaction avec des aliments ou médicaments (ex. qté absorbé peut diminuer si aliments contiennent calcium ou autre cation di ou tri équivalent)
Quels sont les deux types de transporteurs?
Influx: entre dans la cellule
Efflux: sort de la cellule
Quels sont les deux types de transporteurs actifs?
Primaire: Utilise ATP (transporteur ABC)
Secondaire: Utilise pompe Na/K (transporteur SLC)
Quelles caractéristiques doivent avoir un med pour diffuser passivement plus facilement?
- Liposoluble
- Petite taille
- Non ionisé
Souvent plus des acides car non ionisés + facilement dans un pH acide
Quels facteurs modifient les transporteurs?
Produits naturels
Meds
Polymorphisme
Patho
Si Ka augmente, qu’arrive t-il au Cmax, Tmax, pente de déclin, SSC et l’effet/toxicité?
Cmax: Augmente
T max: Diminue
Pente: pareil
SSC: pareil
Effet: augmente
Si Ka diminue, qu’arrive t-il au Cmax, Tmax, pente de déclin, SSC et l’effet/toxicité?
Cmax: diminue
T max: augmente
Pente: pareil
SSC: pareil
Effet: diminue
Si FD augmente, qu’arrive t-il au Cmax, Tmax, pente de déclin, SSC et l’effet/toxicité?
Cmax: Augmente
T max: pareil
Pente: pareil
SSC: Augmente
Effet: Augmente
Si FD diminue, qu’arrive t-il au Cmax, Tmax, pente de déclin, SSC et l’effet/toxicité?
Cmax: Diminue
T max: Pareil
Pente: Pareil
SSC: Diminue
Effet: Diminue
Quels sont les deux facteurs limitants qui définissent l’effet du premier passage?
- Les transporteurs
- Les enzymes.
Ex. Lorsque médic PO
Au niveau intestinal: les transporteurs peuvent capturer partie de la molécule et les rejeter en dehors de l’entérocyte OU l’enzyme peut inactiver le médic en métabolites inactifs
Au niveau hépatique: enzyme peut dégrader médic en métabolites actif ou inactif et transporteurs peuvent excréter médicament dans la bile
Vrai ou faux. Un médicament ayant une cinétique d’ordre zéro a un risque plus élevé de créer une intoxication
Vrai
Vrai ou faux. Les transporteurs OATP facilient l’entrée des médicaments dans les cellules.
Vrai
Vrai ou faux. Un index thérapeutique large signifie que le médicament a un grand risque de créer effets indésirables graves contrairement à l’index thérapeutique petit/ court.
Faux. Un index thérapeutique large signifie que la marge de sécurité avant l’atteinte d’effets secondaire est plus grande donc moins de risque que l’index thérapeutique court.
Vrai ou faux? Si la vitesse d’absorption est diminuée, l’efficacité d’un médicament administré en dose unique n’est jamais affectée.
Faux
Vrai ou faux? Si la vitesse d’absorption est diminuée, la pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée.
Vrai
Vrai ou faux? Si la vitesse d’absorption est diminuée, la réponse obtenue suite à une administration multiple d’un médicament est grandement affectée et le régime thérapeutique (doses et intervalles d’administration) doit nécessairement être ajusté
Faux, car ne change pas la SSC
Vrai ou faux? Si la vitesse d’absorption est diminuée, la concentration maximale (Cmax) et la surface sous la courbe (SSC) sont diminuées.
Faux, SSC pareil
Vrai ou faux? Si la vitesse d’absorption est diminuée, le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) est diminué et il faut administrer le médicament plus souvent.
Faux, Tmax augmenté
