Pharmacocinétique Général Flashcards
Quels facteurs influencent la pente de déclin?
Distribution et élimination
Qu’est ce que l’index thérapeutique?
Marge pour que le med soit sécuritaire
Qu’est ce que la fenêtre thérapeutique?
Marge d’efficacité du med
À quoi correspond Cmax?
Vitesse absorption=vitesse élimination
À quoi correspond Tmax?
Temps lorsque Cmax
À quoi correspond SSC?
Quantité med absorbé dans le sang en une dose
Qu’est ce que la demi-vie?
Temps nécessaire pour éliminer 50% dose
Qu’est ce que la biodisponibilité?
% du med qui va aller dans circulation sanguine
Qu’est ce qu’une cinétique d’ordre premier? Et d’ordre zéro?
Ordre 1er: vitesse absorption, distribution et élimination changent proportionnellement à la dose
Ordre zéro: Vitesse reste idem même si la dose augmente, car les transporteurs sont saturés
Vrai ou Faux ? Un médicament avec un grand poids moléculaire aura tendance à avoir un volume de distribution plus élevé car il diffuse rapidement dans les tissus.
Faux
Vrai ou Faux ? Si la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques diminue, la concentration plasmatique du médicament libre augmente, ce qui peut intensifier ses effets et son élimination.
Vrai.
Vrai ou Faux ? La biotransformation de phase 1 par le cytochrome p450 produit toujours des métabolites actifs
faux
Vrai ou Faux ? Une induction enzymatique du CYP450 diminue la quantité de médicament libre en circulation, ce qui peut nécessiter une augmentation de la dose pour maintenir l’effet thérapeutique.
Vrai
Vrai ou Faux ? Si le volume de distribution dans V2 augmente, la concentration plasmatique maximale (Cmax) diminue et la pente de déclin diminue également
Vrai
Vrai ou Faux ? La SSC mesure la quantité totale de medicament qui a pénétré dans la circulation systémique.
Vrai
Vrai ou Faux ? L’absorption d’un médicament se fait principalement dans l’estomac
faux
Vrai ou Faux ? Plus la concentration d’un médicament dans le plasma augmente, plus la vitesse d’élimination diminue
faux
Vrai ou Faux ? Les transporteurs d’efflux facilitent l’entrée des médicament dans les cellules intestinales
Faux
Vrai ou Faux ? Le volume de distribution (Vd) est défini comme la dose administrée divisée par la concentration plasmatique du médicament
vrai
Vrai ou Faux ? Un médicament très liposoluble aura tendance à avoir un petit volume de distribution (Vd).
Faux
Vrai ou Faux ? La biotransformation hépatique comprend deux phases : pahse 1 (modification chimique) et phase 2 (conjugaison).
Vrai
Vrai ou Faux ? Le CYP450 est principalement impliqué dans l’élimination rénale des médicaments
Faux
Vrai ou Faux ? L’excrétion rénale des médicaments comprend 3 processus, la filtration glomérulaire, la sécrétion tubulaire et la réabsorption tubulaire.
Vrai
Vrai ou Faux ? Un inhibiteur enzymatique augmente la vitesse de biotransformation d’un médicament, réduisant ainsi son effet thérapeutique.
Faux. Ralenti la biotransformation, augmente la concentration plasmatique et le risque d’ES
Vrai ou Faux ? Une augmentation de la liaison d’un médicament aux protéines plasmatiques réduit sa clairance.
Vrai, la liaison aux protéines plasmatiques réduit la fraction libre du médicament et ralenti son élimination
Vrai ou Faux ? L’état d’équilibre d’un médicament est atteint après environ 5 demie-vies
Vrai
Vrai ou Faux ? Le jus de pamplemousse inhibe certains transporteurs d’efflux, ce qui peut augmenter la concentration plasmatique de certains médicaments.
Vrai, inhibe le MDR1
Vrai ou Faux ? L’hypoalbuminémie peut entraîner uen augmentation de la fraction libre des médicaments acides dans le plasma.
Vrai
Vrai ou Faux ? En cas de cirrhose avancée, la biodisponibilité des médicaments débit-dépendants diminue.
Faux, la biodisponibilité augmente car le shunt porto-cave réduit le premier passage hépatique.
Vrai ou Faux ? En cas de cirrhose, les médicaments débit-indépendants deviennent débit-dépendants.
Faux
Qu’est ce que l’état d’équilibre?
Vitesse administration=vitesse élimination
Quel impact aura la diminution de la clairance sur l’état d’équilibre?
VOIR PHOTO PPWT 3
État équilibre sera dans la toxicité. Augmente le Cmax et SSC donc c’est pourquoi plus toxique
Quel impact aura la diminution de la dose absorbée sur l’état d’équilibre?
VOIR PHOTO PPWT 3
Cmax et SSC diminué lors de dose absorbé diminué donc état équilibre sera peu efficace et pas dans fenêtre thérapeutique.
Quels sont les impacts de l’IRC sur l’absorption, distribution, clairance urinaire et clairance non rénale?
Absorption: Toxines inhibent transporteurs efflux vers intestin.
Distribution: Diminue affinité liaison PP en raison de hypoalbuminémie et toxines ++
Diminution affinité PP: augmente fraction libre, augmente Vd et augmente Clm
Clairance urinaire: Diminue DFG et sécrétion tubulaire
Clairance non rénale: Toxines impactent CYP 450 et transporteurs
Comment ajuster la médication lors d’IRC?
Diminuer la dose
OU
Augmenter les intervalles
OU
Les deux
Vrai ou faux? Le Coumadin est compatible avec Acétaminophène
Faux.
Vrai ou faux? Le Coumadin n’est pas compatible avec AINS
Vrai
Quels sont les effets indésirables de classe A?
Augmente l’effet du medicament.
Ex: Hypoglycémie avec hypoglycémiant
Quels sont les effets indésirables de classe B?
Immunologique
Ex: Anaphylaxie, anémie hémolytique…
Quel impact aura la diminution du Vd sur l’état d’équilibre?
VOIR PHOTO PPWT 3
Reste dans fenêtre thérapeutique, mais amplitude du graphique plus petit. SSC ne change pas.
Concernant le concept d’index thérapeutique ou de fenêtre thérapeutique, quel énoncé est vrai :
A. Il permet de prédire la durée d’action d’un médicament.
B. Il prédit la réponse pharmacologique qui est observée suite à l’administration d’un médicament.
C. Il permet l’ajustement des concentrations sanguines d’un médicament afin qu’il soit efficace et non-toxique.
D. Il implique que les concentrations sanguines d’un médicament sont égales aux concentrations de ce médicament dans le tissu cible.
C: Il permet l’ajustement des concentrations sanguines d’un médicament afin qu’il soit efficace et non-toxique.
La cinétique d’un médicament est considérée d’ordre premier lorsque, quel énoncé est vrai :
A. Sa vitesse d’absorption (dA/dt) est égale à sa vitesse d’élimination (dE/dt).
B. Sa vitesse d’élimination (dE/dt) est indépendante de la dose administrée.
C. Sa vitesse d’absorption (dA/dt) est égale et maximale peu importe la dose administrée.
D. Ses vitesses d’absorption (dA/dt) et d’élimination (dE/dt) ne changent pas proportionnellement à la dose administrée.
E. Ses vitesses d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) changent proportionnellement aux concentrations sanguines du médicament.
E. Ses vitesses d’absorption (dA/dt), de distribution et d’élimination (dE/dt) changent proportionnellement aux concentrations sanguines du médicament.
Lorsque la vitesse d’absorption d’un médicament est diminuée, quel énoncé est vrai :
A. La concentration maximale (Cmax) et la surface sous la courbe (SSC) sont diminuées.
B. Le temps nécessaire pour atteindre Cmax (tmax) est diminué et il faut administrer le médicament plus souvent.
C. L’efficacité d’un médicament administré en dose unique n’est jamais affectée.
D. La pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée.
E. La réponse obtenue suite à une administration multiple d’un médicament est grandement affectée et le régime thérapeutique (doses et intervalles d’administration) doit nécessairement être ajusté.
D. La pente du déclin des concentrations sanguines n’est pas modifiée.
Suite à l’administration intraveineuse d’un médicament et en supposant deux compartiments de distribution (V1 territoire à distribution rapide et V2 territoire à distribution lente), quel énoncé est vrai :
A. Suite à sa pénétration dans le sang, le médicament se distribue très rapidement dans les organes du compartiment V2.
B. L’élimination et la distribution rapide du médicament vers le compartiment V2, contribuent au lent déclin des concentrations sanguines.
C. Lorsque les concentrations dans V1 (C1) sont égales à celles dans V2 (C2), il se crée un gradient de concentration favorisant le passage du médicament de V1 vers V2.
D. Après l’atteinte de l’équilibre des concentrations entre V1 et V2, le médicament fixé aux protéines tissulaires revient vers le sang, c’est ce qui s’appelle la redistribution du médicament.
E. Pendant la redistribution du médicament, la diminution des concentrations plasmatiques s’effectue exclusivement en fonction de la vitesse d’élimination du médicament.
D. Après l’atteinte de l’équilibre des concentrations entre V1 et V2, le médicament fixé aux protéines tissulaires revient vers le sang, c’est ce qui s’appelle la redistribution du médicament.
Dans le cas d’un médicament débit-indépendant, quel énoncé est vrai :
A. Lorsque son absorption est complète, sa biodisponibilité est très élevée autour de 95% de la dose administrée.
B. Ce type de médicament est catalysé rapidement et il est donc fortement sujet à l’effet de premier passage.
C. Sa clairance dépend essentiellement de sa liaison aux protéines plasmatiques.
D. La SSC générée par son administration orale est bien plus petite que celle observée suite à son administration intraveineuse pour une même dose.
E. Sa clairance n’est jamais modifiée par des polymorphysmes génétiques touchant des enzymes impliqués dans son métabolisme.
A. Lorsque son absorption est complète, sa biodisponibilité est très élevée autour de 95% de la dose administrée.
Concernant l’excrétion rénale des médicaments, quel énoncé est vrai ?
A. Puisque la filtration glomérulaire est un phénomène passif, il n’y a aucun facteur limitant à ce niveau.
B. La réabsorption tubulaire passive dépend de l’existence d’un gradient de concentration. Ce dernier est toujours présent puisque le médicament est nécessairement plus concentré dans le sang que dans l’urine.
C. Lorsque la constante d’affinité des protéines plasmatiques (KAP) pour le médicament est plus grande que la constante d’affinité pour les transporteurs alors la sécrétion tubulaire peut être limitée par la liaison aux protéines plasmatiques.
C. Lorsque la constante d’affinité des protéines plasmatiques (KAP) pour le médicament est plus grande que la constante d’affinité pour les transporteurs alors la sécrétion tubulaire peut être limitée par la liaison aux protéines plasmatiques.
